Acabrose Tablets 50mg trị đái tháo đường (10 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Thành phần hoạt chất: Acarbose 50 mg

Thành phần tá dược: Starch 1500, Colloidal silicon dioxyd, Cellulose vi tinh thể, Magnesi stearat

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc được khuyến nghị để điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (NIDDM) ở các bệnh nhân không kiểm soát được đầy đủ chỉ với chế độ ăn kiêng, hoặc ăn kiêng và thuốc tiểu đường dạng uống.

Cách dùng - Liều dùng

Acarbose dùng đường uống, nên nhai với thức ăn lúc bắt đầu ăn, hoặc nuốt nguyên viên với một ít nước trước bữa ăn. Do có sự khác biệt lớn giữa các người bệnh về hoạt tính glucosidase ở niêm mạc ruột, vì vậy không có liều dùng cố định, nên điều trị bệnh nhân tùy theo đáp ứng lâm sàng và sự dung nạp tác dụng phụ đường ruột.

Người lớn

Liều khuyến nghị khởi đầu là 50 mg x 3 lần/ngày. Tuy nhiên vài bệnh nhân cần điều chỉnh liều dùng dần dần để giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Nên bắt đầu điều trị ở liều 50 mg x 1 - 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh lên 3 lần/ngày.

Sau 6 đến 8 tuần điều trị, nếu bệnh nhân không có đáp ứng lâm sàng đầy đủ, có thể tăng liều dùng lên 100 mg x 3 lần/ngày. Đôi khi cũng cần tăng đến 200 mg x 3 lần/ngày.

Nếu bệnh nhân bị khó chịu mặc dầu đã cẩn thận trong chế độ ăn uống, không nên tăng liều dùng lên, và nếu cần thì phải giảm liều tùy theo độ nặng của tác dụng phụ và quyết định lâm sàng của thầy thuốc kê đơn.

Acarbose được dùng cho điều trị lâu dài.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần thiết điều chỉnh liều dùng bình thường của người lớn cho bệnh nhân cao tuổi.

Trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi:

Tính an toàn và hiệu quả của acarbose ở trẻ em và thiếu niên chưa được thiết lập. Không nên dùng acarbose cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh viêm ruột, nghẽn một phần ruột, suy gan nặng, suy thận nặng, có thai và cho con bú, hạ đường huyết, đái tháo đường nhiễm toan thể ceton.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Acarbose dùng phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin làm tăng tác dụng hạ đường huyết, có thể gây nguy cơ hạ đường huyết. Hạ đường huyết không xảy ra ở các bệnh nhân chỉ dùng metformin trong các trường hợp bình thường, tỷ lệ bệnh nhân bị hạ đường huyết không tăng thêm khi acarbose được thêm vào chế độ điều trị bằng metformin.

Đáp ứng điều trị với acarbose nên được kiểm soát bằng kiểm tra đường huyết định kỳ. Khuyến cáo đo mức hemoglobin được glycosyl hóa khi kiểm soát đường huyết dài hạn. Đặc biệt khi dùng acarbose ở liều trên 50 mg x 3 lần/ngày có thể làm tăng transaminase huyết thanh, và có thể tăng bilirubin nhưng hiếm. Khuyến cáo nên kiểm tra nồng độ transaminase huyết thanh mỗi 3 tháng trong năm đầu điều trị bằng acarbose, và kiểm định kỳ sau đó. Nếu thấy tăng transaminase, có thể chỉ định giảm liều dùng hoặc ngưng điều trị, đặc biệt khi sự tăng transaminase kéo dài.

Nồng độ huyết tương của acarbose ở người tình nguyện suy thận tăng tỷ lệ với mức suy thận. Vì vậy khuyến nghị không sử dụng acarbose cho các bệnh nhân này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), không rõ (không thể đánh giá từ dữ liệu sẵn có).

Bảng tóm tắt các phản ứng có hại

Phân nhóm cơ quan	Rất thường gặp (≥ 1/10)	Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)	Ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100)	Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000)	Không rõ
Rối loạn máu và hệ bạch huyết					Thiếu tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch					Phản ứng dị ứng (nổi mẩn đỏ, ban đỏ, ngoại ban, nổi mề đay)
Rối loạn mạch máu				Phù
Rối loạn đường tiêu hóa	Đầy hơi	Tiêu chảy, đau bụng và đau đường tiêu hóa	Buồn nôn, nôn mửa, rối loạn dạ dày
Rối loạn gan mật			Tăng enzym gan	Vàng da	Viêm gan

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Đường (đường mía) và thực phẩm chứa đường thường gây khó chịu ở bụng, và có thể gây tiêu chảy khi điều trị bằng acarbose do carbohydrat lên men ở trong ruột.

Các chất hấp phụ đường ruột (như than hoạt) và các chế phẩm enzym tiêu hóa có chứa các enzym tiêu hóa carbohydrat (như amylase, pancreatin) có thể làm giảm tác dụng của acarbose, và do đó không nên dùng đồng thời.

Dùng đồng thời với neomycin có thể làm tác dụng hạ glucose máu sau bữa ăn, và tăng tần suất và độ

nặng của tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Nếu các triệu chứng nặng, nên giảm tạm thời liều dùng acarbose.

Dùng đồng thời với cholestyramin có thể làm tăng tác dụng của acarbose, đặc biệt làm giảm mức insulin sau bữa ăn. Do đó nên tránh dùng đồng thời acarbose and cholestyramin. Hiếm khi ngưng dùng đồng thời cả hai thuốc acarbose và cholestyramin, cần lưu ý hiện tượng tăng ngược nồng độ insulin sau ngưng thuốc đã được quan sát ở người không tiểu đường.

Một số trường hợp acarbose có thể ảnh hưởng sinh khả dụng digoxin, có thể cần điều chỉnh liều dùng digoxin. Nên cân nhắc kiểm soát nồng độ digoxin huyết thanh.

Trong một nghiên cứu nhỏ khảo sát tương tác giữa acarbose và nifedipin, không có thay đổi đáng kể nào về nồng độ nifedipin trong huyết thanh.

Quá liều

Không giống như các thuốc sulfonylurea hoặc insulin, dùng quá liều acarbose không gây hạ đường huyết. Dùng quá liều có thể làm tăng nhẹ đầy bụng, tiêu chảy, và khó chịu ở bụng, sẽ bớt sau thời gian ngắn. Trong trường hợp dùng quá liều, bệnh nhân không nên uống hay ăn các loại carbohydrat (polysaccharid, oligosaccharid và disaccharid) trong vòng 4-6 giờ.

Lái xe và vận hành máy móc

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

Thai kỳ và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai: Không có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Sau khi dùng acarbose được đánh dấu phóng xạ cho chuột đang cho con bú, một lượng nhỏ phóng xạ được tìm thấy trong sữa. Cho đến nay chưa có những phát hiện tương tự ở người. Tuy nhiên, vì khả năng tác dụng gây ra bởi thuốc trên trẻ bú mẹ không thể được loại trừ, acarbose không được khuyến cáo trong thời gian cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Quy cách đóng gói

Hộp 100 viên (10 vỉ x 10 viên).

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chất ức chế alpha glucosidase, mã ATC: A10BF01

Trong tất cả các loài được thử nghiệm, acarbose thể hiện hoạt tính trong đường ruột. Tác động của acarbose dựa trên sự ức chế cạnh tranh của các enzym đường ruột (a-glucosidase) liên quan đến sự thoái hóa của disaccarid, oligosaccarid, và polysaccarid. Điều này dẫn đến việc chậm tiêu hóa các carbohydrat này tùy theo liều dùng. Glucose phóng thích từ các carbohydrat này sẽ vào máu ở tốc độ chậm hơn. Bằng cách này, acarbose làm giảm tăng đường huyết sau khi ăn, do đó giảm sự dao động đường huyết.

Dược động học

Sau khi uống, chỉ 1-2% chất ức chế hoạt tính được hấp thu.

Dược động học của acarbose được khảo sát sau khi uống 200 mg chất đánh dấu phóng xạ tại ¹⁴C cho người tình nguyện khỏe mạnh. Trung bình, 35% tổng liều phóng xạ hoạt tính (tổng chất ức chế và sản phẩm phân hủy) được bài tiết ra thận trong vòng 96 giờ. Tỷ lệ chất ức chế được bài tiết vào nước tiểu là 1,7% liều dùng. 50% hoạt chất được thải trừ ra phân trong vòng 96 giờ. Nồng độ phóng xạ trong huyết tương gồm 2 đỉnh. Đỉnh đầu tiên có nồng độ 52,2 ± 15,7μg/L sau khi dùng thuốc 1,1 ± 0,3 giờ, hoặc nồng độ 49,5 ± 26,9μg/L ở thời điểm 2,1 ± 1,6 giờ. Đỉnh thứ hai có nồng độ trung bình 586,3 ± 282,7μg/l ở thời điểm 20,7 ± 5,2 giờ. Đỉnh thứ hai nồng độ cao hơn do sự hấp thu các sản phẩm phân hủy của vi sinh từ các phần ruột xa. Ngược với tổng hoạt tính phóng xạ, nồng độ tối đa trong huyết tương của chất ức chế thấp hơn 10-20 lần. Thời gian bán thải trong huyết tương là 3,7 ± 2,7 giờ ở giai đoạn phân bố và 9,6 ± 4,4 giờ ở giai đoạn thải trừ.

Thể tích phân bố tương đối là 0,32 L/kg thể trọng đã được tính từ người tình nguyện khỏe mạnh khi nghiên cứu nồng độ trong huyết tương.