Thành phần
Mỗi viên nang gelatin mềm chứa:
Hoạt chất: Isotretinoin (USP) 20mg
Tá dược: Sáp ong trắng, Butylated hydroxyanisol, dinatri Edetat, Dầu thực vật hydro hóa một phần, Dầu đậu nành.
Vỏ nang: Gelatin, Glycerin, Dung dịch sorbitol 76%, Carmoisin (E122), Màu xanh (FD & C Blue No.1), Ponceau 4R (E124), Oxyd sắt đen (E172), Titan dioxyd (E171), Nước tinh khiết.
Công dụng (Chỉ định)
Isotretinoin là một retinoid điều trị mụn trứng cá toàn thân, chỉ định trong trường hợp mụn trứng cá nặng, mụn trứng cá không đáp ứng với các phương pháp điều trị thông thường, mụn trứng cá gây biến dạng mặt để lại nhiều sẹo xấu, mụn trứng cá kéo dài lâu năm gây ảnh hưởng trầm trọng đến nghề nghiệp, tâm lý xã hội.
Cách dùng - Liều dùng
Liều dùng thông thường ở người lớn và thanh niên là 0.5-1mg/kg cân nặng mỗi ngày (chia thành hai liều, dùng trong bữa ăn) trong 15 - 20 tuần.
Liều tối đa là 2mg/kg cân nặng mỗi ngày được áp dụng cho những bệnh nhân bị mụn trứng cá rất nặng hoặc mụn ban đầu xuất hiện ở ngực hay lưng thay vì ở mặt.
Hiệu quả điều trị và tác dụng phụ của thuốc có thể khác nhau ở từng bệnh nhân sau 4 tuần điều trị, do đó nên điều chỉnh liều điều trị duy trì trong khoảng từ 0.1 - 1mg/kg cân nặng mỗi ngày, tuỳ từng trường hợp cụ thể. Trong thời gian đầu điều trị bằng isotretinoin, mụn trứng cá có thể xuất hiện nhiều hơn một chút và thoáng qua, đôi khi cần điều trị kết hợp với liệu pháp adrenocorticoid.
Thời gian điều trị thường kéo dài khoảng 16 tuần. Khi đánh giá hiệu quả điều trị cần lưu ý rằng tình trạng bệnh vẫn được cải thiện ngay cả khi ngưng dùng thuốc. Do đó, nên ngưng ít nhất 8 tuần trước khi bắt đầu điều trị nhắc lại bằng isotretinoin và liều điều trị nhắc lại cũng giống như liều điều trị ban đầu.
Dùng đồng thời với các thuốc bôi tại chỗ: không được dùng đồng thời với các thuốc điều trị mụn trứng cá bôi tại chỗ có tác dụng làm bong da, tiêu sừng hoặc xạ trị bằng tia cực tím. Bệnh nhân nên hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Nếu cần có thể hỗ trợ điều trị bằng thuốc trị mụn trứng cá bôi tại chỗ có tác dụng nhẹ.
Thuốc không phù hợp đề điều trị mụn trứng cá ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Không dùng Isotretinoin cho những trường hợp sau:
- Bệnh nhân suy chức năng gan và suy chức năng thận, bệnh nhân ngộ độc Vitamin A, bệnh nhân tăng lipid máu, bệnh nhân mẫn cảm với Isotretinoin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng đồng thời Isotretinoin với các kháng sinh tetracylin.
- Phụ nữ đang mang thai, hoặc có dự định mang thai và phụ nữ đang cho con bú.
- Không dùng máu của bệnh nhân đang sử dụng hoặc có sử dụng Isotretinoin 1 tháng trước đó để truyền máu cho những phụ nữ trong thời gian dự định có thai.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Cảnh báo:
- Tuyệt đối tuân theo hướng dẫn sử dụng.
- Không được có thai trong thời gian dùng thuốc.
- Có nguy cơ gây dị tật thai nhi nếu có thai trong thời gian dùng thuốc.
Thận trọng:
- Chỉ dùng isotretinoin theo chỉ định của thầy thuốc có kinh nghiệm điều trị retinoid toàn thân (tốt nhất là bác sĩ da liễu) và hiểu rõ về những nguy cơ sinh quái thai nếu dùng cho phụ nữ có thai.
- Phải kiểm tra chức năng gan trước khi điều trị, 1 tháng sau khi bắt đầu điều trị và định kỳ mỗi 3 tháng sau đó.
Nồng độ lipid huyết thanh cũng nên đựơc kiểm tra trước khi điều trị, 1 tháng sau khi điều trị và sau 3-4 tháng điều trị.
- Đã có báo cáo về trường hợp trầm cảm, loạn thần hoặc có ý định tử tự và tự tử liên quan đến việc điều trị bằng isotretinoin. Mặc dù chưa rõ cơ chế nhưng phải quan tâm chăm sóc đặc biệt đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh trầm cảm và phải theo dõi những dấu hiệu này ở tất cả các bệnh nhân để có biện pháp điều trị thích hợp.
- Khám bác sĩ khi có vấn đề về thị lực hoặc cảm thấy khó chịu khi đeo kính áp tròng. Giảm thị lực bao gồm các triệu chứng như sợ ánh sáng, khô mắt hoặc hoa mắt, những triệu chứng này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Phải thận trọng đánh giá giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho bệnh nhân và chỉ dùng isotretinoin trong những trường hợp bệnh nặng.
- Mụn trứng cá là bệnh có liên quan đến hormon androgen, do đó không nên dùng đồng thời với thuốc ngừa thai có chứa androgen progesterol, ví dụ như dẫn chất của 19-nortestosteron (norsteroid), nhất là trong trường hợp có vấn đề về nội tiết.
- Không được lột da mặt trong thời gian dùng isotretinoin và 5 - 6 tháng sau khi ngưng thuốc do có nguy cơ gây sẹo lồi.
- Không dùng các loại sáp nhổ lông trong thời gian điều trị isotretinoin cũng như trong vòng 5-6 tháng sau khi ngưng thuốc vì có nguy cơ gây viêm da.
- Đối với những nhóm bệnh nhân đặc biệt: phải thường xuyên kiểm tra các số liệu cận lâm sàng đối với những bệnh nhân trong nhóm nguy cơ cao (bệnh nhân đái tháo đường, bệnh nhân béo phì, bệnh nhân nghiện rượu hoặc rối loạn về chuyển hoá lipid) đang điều trị bằng isotretinoin.
Phải thường xuyên đo glucose huyết ở những bệnh nhân bị bệnh hoặc nghi ngờ bị bệnh đái tháo đường. Mặc dù chưa xác định được mối liên quan nhưng đã có báo cáo về một số trường hợp tăng glucose huyết rất nhanh, nguy cơ viêm tụy, viêm ruột, ảnh hưởng trên tai, hệ cơ xương và một số trường hợp đái tháo đường mới được phát hiện trong thời gian dùng isotretinoin.
Khô miệng có thể gây ra những vấn đề về răng và làm trầm trọng hơn những bệnh răng miệng như sâu răng, bệnh về nướu và nhiễm nấm. Để hạn chế những vấn đề về răng có thể dùng dung dịch thay thế nước bọt, ngậm kẹo không đường, hoặc nước đá.
Quá liều
Quá liều Isotretinoin gây triệu chứng thừa vitamin A. Thường là đau bụng, chóng mặt, tăng áp lực nội sọ, đau đầu, buồn nôn, nôn mửa, kích ứng da và ngứa.
Xử trí khi quá liều:
Đề giảm hấp thu: Rửa dạ dày có thể được áp dụng trong hai giờ đầu sau khi bị quá liều. Ngưng dùng thuốc ở những bệnh nhân có triệu chứng quá liều ngay ở liều điều trị.
Theo dõi:
- Theo dõi sự gia tăng áp lực nội sọ.
- Phải tiến hành thử thai đối với bệnh nhân nữ có nguy cơ có thai ngay khi xảy ra quá liều và 1 tháng sau đó. Trong trường hợp có thai, phải cân nhắc thật kỹ về việc tiếp tục có thai và nguy cơ dị dạng bào thai.
- Thử máu để xác định nồng độ Isotretinoin và chất chuyển hóa của nó.
Thai kỳ và cho con bú
Isotretinoin có nguy cơ gây sinh quái thai cao. Do đó, không dùng isotretinoin cho phụ nữ có thai hoặc dự định có thai trong thời gian dùng thuốc. Nguy cơ rất cao đối với thai nhi nếu người mẹ có thai trong thời gian dùng thuốc ở bất kỳ liều nào, ngay cả khi chỉ điều trị trong thời gian ngắn. Những bất thường về thai nhi có liên quan đến isotretinoin đã được ghi nhận bao gồm não úng thuỷ, tật đầu nhỏ, các bất thường ở tai ngoài (nhỏ hoặc không có ống tai ngoài), teo nhãn cầu, bất thường hệ tim mạch và các dị dạng về não.
Isotretinoin có tính ưa lipid cao, nên dễ bài xuất vào sữa mẹ. Không dùng isotretinoin trong thời gian cho con bú do có nguy cơ gây tác dụng phụ cho trẻ.
Phải dùng đồng thời 2 phương pháp ngừa thai hiệu quả liên tục trong 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị, trong suốt thời gian điều trị và 1 tháng sau khi ngưng điều trị. Thăm khám để nhắc nhở bệnh nhân về tầm quan trọng của việc ngừa thai. Nếu có thai trong thời gian dùng thuốc, phải hỏi ý kiến bác sĩ về việc có nên tiếp tục có thai hay không. Chỉ bắt đầu dùng isotretinoin vào ngày thứ 2 hoặc thứ 3 của kỳ kinh kế tiếp.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên nang mềm.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng thật sự của Isotretinoin chưa được biết. Tuy nhiên, theo những hiểu biết hiện nay thì Isotretinoin có tác dụng làm giảm kích thước tuyến bã nhờn và ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn, vì thế làm giảm sự bài tiết bã nhờn. Ngoài ra, Isotretinoin còn có tác dụng kháng viêm trên da.
Dược động học
Hấp thu: Isotretinoin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Uống Isotretinoin trong bữa ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc nhờ đặc tính dễ hấp thu của thuốc do có tính ưa lipid cao.
Phân bố:
- Isotretinoin gắn kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99.9%).
- Thể tích phân bố của Isotretinoin ở người chưa được xác định vì Isotretinoin không có sẵn như khi dùng đường tĩnh mạch. Ít có các thông tin về sự phân bố của Isotretinoin vào các mô.
- Nồng độ Isotretinoin trong lớp biểu bì bằng một nửa so với trong huyết thanh.
- Nồng độ Isotretinoin trong huyết tương khoảng 1.7 lần so với máu toàn phần do sự thâm nhập kém của isotretinoin vào các tế bào hồng cầu.
Chuyển hóa: Isotretinoin được chuyển hóa ở gan và có thể ở cả thành ruột non. Chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong máu và nước tiểu dưới dạng 4-oxo-isotretinoin. Ngoài ra còn có các chất chuyển hóa khác như tretinoin và 4-oxo-tretinoin.
Thải trừ: Isotretinoin được đào thải chủ yếu nhờ sự chuyển hóa ở gan và bài tiết qua mật. Isotretinoin được đào thải qua phân và nước tiểu với lượng tương đương. Thời gian bán thải của isotretinoin từ 10 đến 20 giờ.
Đặc điểm
MÔ TẢ: Viên nang gelatin mềm, màu cam, hình thuôn, 6 minim.
