Thành phần
Hoạt chất: Mỗi viên nén chứa 10 mg amlodipine (dưới dạng muối besilate).
Tá dược: Calcium hydrogen phosphate, sodium starch glycolate (loại A), cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
Công dụng (Chỉ định)
Amlibon 10 mg thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci.
Amlibon 10 mg được dùng để điều trị:
- Tăng huyết áp.
- Đau thắt ngực mạn tính ổn định và đau thắt ngực do co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal).
Nếu bị tăng huyết áp, amlodipine làm giãn mạch máu do đó máu lưu thông dễ dàng hơn.
Nếu bị đau thắt ngực, amlodipine làm tăng cung cấp máu tới cơ tim do đó làm tăng lượng oxy đến kết quả là ngăn chặn cơn đau thắt ngực. Amlodipine không làm giảm lập tức cơn đau thắt ngực.
Cách dùng - Liều dùng
Hãy sử dụng Amlibon 10 mg đúng theo chỉ dẫn của bác sỹ. Hãy hỏi ý kiến bác sỹ hay dược sỹ nếu bạn không rõ vấn đề gì.
Cách dùng:
Uống thuốc cùng với nước. Có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.
Liều lượng:
Người lớn:
Thông thường liều khởi đầu của amlodipine là 5 mg/ngày (tương đương với 1/2 viên Amlibon 10 mg). Nếu cần, bác sỹ có thể tăng đến liều tối đa của amlodipine là 10 mg/ngày (tương đương với 1 viên Amlibon 10 mg) tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
Ở bệnh nhân cao huyết áp, amlodipine đã được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu dạng thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta, hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Đối với chứng đau thắt ngực, amlodipine có thể được dùng dưới dạng đơn trị liệu hoặc dùng đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn xuất nitrat và/hoặc các thuốc chẹn beta đã dùng đủ liều. Không cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng amlodipine đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Các đối tượng đặc biệt (trẻ em và thiếu niên (dưới 18 tuổi)):
- Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị cao huyết áp: Liều khởi đầu khuyến cáo dùng qua đường uống để điều trị tăng huyết áp ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg mỗi ngày một lần, sau đó có thể tăng đến 5 mg mỗi ngày một lần nếu không đạt được huyết áp mong muốn sau 4 tuần. Liều trên 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
- Trẻ em dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu.
Người cao tuổi:
Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipine tương tự. Tuy nhiên, cần cẩn thận khi tăng liều cho đối tượng này.
Bệnh nhân suy thận:
Vẫn áp dụng liều thông thường. Không thể loại amlodipine ra khỏi máu bằng lọc máu. Nên đặc biệt lưu ý khi dùng Amlibon 10 mg với bệnh nhân lọc máu.
Bệnh nhân suy gan:
Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập cho bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình: vì vậy, cần thận trọng khi chọn liều và bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả. Đặc tính dược động học của amlodipine chưa được nghiên cứu đối với các trường hợp suy gan nặng.
Cần bắt đầu dùng amlodipine ở liều thấp nhất và tăng chậm ở bệnh nhân bị suy gan nặng.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Không dùng Amlibon 10 mg nếu:
- Dị ứng với amlodipine hoặc các thuốc nhóm chẹn kênh calci hay bất cứ thành phân nào khác.
- Huyết áp thấp nghiêm trọng.
- Sốc (bao gồm sốc tim).
- Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ nặng).
- Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim trong vòng 4 tuần trước đó.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Hãy thông báo cho bác sỹ trước khi bắt đầu điều trị nếu:
Suy tim: Trong một nghiên cứu dài hạn có đối chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng amlodipine trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association, NYHA), amlodipine được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng lên ở nhóm amlodipine so với nhóm giả dược.
Suy giảm chức năng gan: Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipine bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó, amlodipine cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.
Suy giảm chức năng thận.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Cũng như mọi thuốc khác, Amlibon 10 mg có thể gây các tác dụng phụ nhưng không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đã được báo cáo khi điều trị bằng amlodipine:
Máu và hệ bạch huyết:
Ít gặp: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rất hiếm gặp: Gây ra sốt không rõ nguyên nhân, đau họng và các triệu chứng giống cúm. Giảm số lượng hồng cầu, gây ra vết thâm tím hay chảy máu mũi.
Hormone:
Ít gặp: Chứng vú to ở đàn ông.
Rối loạn chuyển hóa:
Ít gặp: Tăng lượng đường trong máu.
Tinh thần:
Ít gặp: Rối loạn giấc ngủ, kích thích, suy nhược, mất ngủ, thay đổi tâm tính.
Hiếm gặp: Lẫn lộn.
Thần kinh:
Hay gặp: Đau đầu (đặc biệt giai đoạn đầu điều trị), buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, ngủ gà.
Ít gặp: Cảm giác khó chịu, khô miệng, rung rinh, ảo giác, tăng tiết mồ hôi, tăng trương lực cơ, giảm xúc giác/dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn ngoại
tháp.
Rất hiếm gặp: Đau hay tê chân tay.
Thị giác:
Ít gặp: Suy giảm thị giác.
Thính giác:
Ít gặp: Ù tai.
Tim:
Thường gặp: Đánh trống ngực.
Ít gặp: Nhịp tim nhẹ, tăng nhịp tim, đau ngực, làm trầm trọng thêm cơn đau thắt ngực có thể xảy ra ở giai đoạn đầu điều trị.
Ở một số trường hợp cá biệt có xảy ra một số tác dụng phụ sau, nhưng chưa chắc chắn các tác dụng này có liên quan đến amlodipine: Đau tim, tim đập bất thường và đau ngực, nhồi máu cơ tim.
Hệ tuần hoàn:
Ít gặp: Hạ huyết áp, viêm tĩnh mạch.
Rối loạn mạch:
Thường gặp: Mặt đỏ bừng, giãn mạch.
Ít gặp: Hạ huyết áp, viêm mạch máu.
Phổi, đường thở và ngực:
Thường gặp: Chảy máu cam.
Ít gặp: Ho, khó thở, viêm mũi.
Hệ tiêu hóa:
Thường gặp: Có vấn đề về tiêu hóa, đau dạ dày, đau bụng, buồn nôn.
Ít gặp: Tiêu chảy, táo bón, sưng lợi, viêm niêm mạc mũi, thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, nôn.
Gan và mật:
Hiếm gặp: Tăng một vài enzyme, vàng da hoặc trắng mắt; có thể đó là kết quả của suy giảm chức năng gan hoặc viêm gan.
Da:
Rất thường gặp: Phù mắt cá chân.
Thường gặp: Đỏ mặt, cảm giác nóng bừng.
Ít gặp: Ban đỏ, ngứa, nốt phồng, rụng tóc, thay đổi màu sắc da, ban xuất huyết, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm: Phản ứng dị ứng với các nốt phồng rộp trên mặt hoặc tứ chi, sưng môi, lưỡi, sưng niêm mạc miệng hoặc họng dẫn đến khó thở và thở ngắn. Nếu xảy ra những triệu chứng này hãy lập tức thông báo cho trung tâm cấp cứu hoặc bác sỹ.
Ở một số trường hợp cá biệt xảy ra dị ứng da với các nốt đỏ không định dạng, hoặc xảy ra dị ứng da nghiêm trọng với các nốt phồng rộp trên da và niêm mạc.
Cơ và xương:
Ít gặp: Co cứng cơ, đau lưng, đau cơ và đau khớp.
Thận:
Ít gặp: Tiểu lắt nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu về đêm.
Ngực và hệ sinh dục:
Ít gặp: Giảm khả năng tình dục, chứng vú to ở nam, rối loạn cương dương.
Rối loạn toàn thân:
Thường gặp: phù, mệt mỏi, suy nhược.
Ít gặp: Suy nhược, khó chịu, đau.
Chỉ số xét nghiệm/đo lường:
Ít gặp: Tăng cân/giảm cân.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Amlodipine đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể alpha, ức chế thụ thể beta, các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các dữ liệu in vitro từ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng amlodipine không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).
Simvastatin:
Dùng nhiều liều 10 mg amlodipine đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.
Nước bưởi chùm:
Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipine ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin; vì thế không nên dùng amlodipine cùng với bưởi hoặc nước bưởi vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Chất ức chế CYP3A4:
Dùng đồng thời 180 mg liều hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipine cho người cao tuổi (69 - 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin. Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 - 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipine (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể được thông báo nhiều hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất ức chế CYP3A4.
Clarithromycin:
Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng lên ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipine với clarithromycin.
Các chất cảm ứng CYP3A4:
Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipine trong máu. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipine cùng với các chất cảm ứng CYP3A4.
Trong những nghiên cứu dưới đây, không có những thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipine hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.
Ảnh hưởng các thuốc khác lên amlodipine:
Cimetidin:
Dùng đồng thời amlodipine và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Muối nhôm/muối magnesi (các thuốc kháng acid):
Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất của amlodipine không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.
Sildenafil:
Sử dụng liều duy nhất 100 mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipin. Khi sử dụng phối hợp amlodipine và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp.
Ảnh hưởng của amlodipine tới các thuốc khác:
Atorvastatin:
Dùng đồng thời đa liều 10 mg amlodipine với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.
Digoxin:
Sử dụng đồng thời amlodipine với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Ethanol (rượu):
Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg amlodipine không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.
Warfarin:
Dùng đồng thời amlodipine với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của warfarin.
Cyclosprorin:
Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa cyclosporin và amlodipine ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác, ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodipine với cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin.
Tacrolimus:
Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipin. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipine cho bệnh nhân đang điều trị bằng tacrolimus, cần theo dõi nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus khi thích hợp.
Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế Rapamycin (mTOR):
Các thuốc ức chế mTOR, chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus và everolimus là cơ chất của CYP3A. Amlodipine là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế mTOR, amlodipine có thể tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.
Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hóa: Chưa được biết.
Quá liều
Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.
Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay lúc đó hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu. Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân lọc máu không mang lại kết quả trong trường hợp này.
Lái xe và vận hành máy móc
Amlibon 10 mg không gây ảnh hưởng trực tiếp lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc. Tuy nhiên một số bệnh nhân bị tác dụng phụ chóng mặt hoặc lơ mơ do giảm huyết áp. Những tác dụng phụ này thường xảy ra khi mới bắt đầu sử dụng amlodipine hoặc sau khi tăng liều. Nếu bệnh nhân đã biết những tác dụng phụ này, hãy hạn chế lái xe hoặc các hoạt động khác cần sự tỉnh táo.
Thai kỳ và cho con bú
Độ an toàn của amlodipine ở phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Amlodipine không gây độc trong các nghiên cứu hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với một liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người. Do đó chỉ nên sử dụng amlodipine trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không thấy có tác động lên khả năng sinh sản của chuột cống được điều trị bằng amlodipin.
Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipine có đi qua sữa mẹ. Tỷ lệ nồng độ trung vị của amlodipine trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipine ở liều khởi đầu là 5mg/lần/ngày và được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg). Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipine mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.
Bảo quản
Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 25°C.
Giữ vỉ thuốc trong hộp để tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên nén.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Amlodipine là chất ức chế kênh calci, thuốc ngăn cản dòng ion calci vào tim và cơ trơn thành mạch.
Cơ chế của tác dụng làm giảm huyết áp là do trực tiếp làm giãn cơ trơn động mạch.
Cơ chế mà amlodipine làm giảm nhồi máu cơ tim còn chưa được rõ ràng. Tuy nhiên có thể có sự tham gia của 2 cơ chế sau:
- Amlodipine làm giãn các động mạch ngoại vi do đó làm giản sức cản ngoại vi (hậu gánh) đối với hoạt động của tim. Giảm hậu gánh dẫn đến làm giảm tiêu thụ năng lượng cũng như là nhu cầu oxy của cơ tim.
- Việc làm giãn các động mạch chính và các động mạch vành có sự tham gia của amlọdipine. Việc làm giãn này làm tăng cung cấp oxy tới cơ tim ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực thể Prinzmetal’s.
Dược động học
Hấp thu và phân bố:
Sau khi dùng đường uống ở liều điều trị, amlodipine hấp thu chậm từ đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của amlodipine không bị ảnh hưởng khi dùng cùng thức ăn. Sinh khả dụng toàn phần của amlodipine ở dạng hoạt chất không chuyển hóa xấp xỉ khoảng 64 - 80%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 6 - 12 giờ sau khi uống thuốc. Thể tích phân bố khoảng 20 l/kg, pKa của amlodipine là 8,6. Trên in vitro, amlodipine gắn với protein huyết tương khoảng 98%.
Chuyển hóa và thải trừ:
Thời gian bán thải khác nhau từ 35 đến 50 giờ. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7 đến 8 ngày.
Amlodipine hầu như bị chuyển hóa thành dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 60% được thải trừ qua nước tiểu, 10% trong đó ở dạng chất chuyển hóa không đổi.
Đặc điểm
Viên màu trắng hay trắng nhạt, hình chữ nhật có các mép vát, có vạch chia trên một mặt và có in chữ số “10”.
Có thể bẻ đôi viên thuốc.
Thông tin khác
Nếu quên dùng Amlibon 10 mg:
Nếu bạn quên dùng thuốc, bạn có thể uống thuốc trong vòng 12 giờ sau thời điểm bạn dùng thuốc hàng ngày. Nếu quá 12 giờ, bạn không nên uống thuốc bù lại viên thuốc đã quên uống mà uống liều tiếp theo như bạn vẫn làm. Không bao giờ được dùng liều gấp đôi để bù lại liều bạn đã quên.
Nếu ngưng sử dụng Amlibon 10 mg:
Bác sỹ sẽ cho bạn biết phải sử dụng thuốc trong bao lâu. Nếu ngừng thuốc đột ngột, các triệu chứng có thể quay lại. Không ngừng thuốc khi chưa có sự đồng ý của bác sỹ.
Amlibon 10 mg thường được dùng điều trị lâu dài.
