Amoxicillin Brawn 500mg trị nhiễm khuẩn (10 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nang cứng gelatin chứa:

Hoạt chất: Amoxicillin trihydrate tương đương Amoxicillin 500 mg:

Tá dược: Magnesi stearate, natri lauryl sulfat, talc tinh khiết, vỏ nang cứng.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn:

Viên nang amoxicillin được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau ở người lớn và trẻ em:

- Viêm xoang cấp do vi khuẩn.

- Viêm tai giữa cấp.

- Viêm amidan và viêm họng cấp do liên cầu khuẩn.

- Cơn cấp của viêm phế quản mạn tính.

- Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

- Viêm bàng quang cấp.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không triệu chứng ở phụ nữ mang thai.

- Viêm bể thận cấp.

- Sốt do thương hàn và phó thương hàn.

- Áp xe răng do viêm tế bào lan rộng.

- Nhiễm khuẩn khớp giả.

- Diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori.

- Bệnh Lyme.

Amoxicillin cũng được chỉ định trong dự phòng viêm nội tâm mạc.

Cần phải xem xét hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn thích hợp.

Cách dùng - Liều dùng

Liều dùng:

Liều amoxicillin được lựa chọn đơn trị nhiễm khuẩn cần được tính đến các yếu tố:

- Các vi sinh vật gây bệnh dự kiến và độ nhạy của chúng với kháng sinh.

- Mức độ nghiêm trọng và vị trí nhiễm khuẩn.

- Tuổi tác, trọng lượng và chức năng thận của bệnh nhân được phân chia theo bảng dưới đây:

Thời gian điều trị được xác định dựa vào loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của bệnh nhân, và thường càng ngắn càng tốt. Một số loại nhiễm khuẩn yêu cầu thời gian điều trị dài hơn.

Bảng 1: Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 40 kg trở lên

Bảng 2: Liều dùng cho trẻ em dưới 40 kg

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận:

Bệnh nhân đang thẩm tách máu:

Amoxicillin có thể bị loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm tách máu

Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc: liều amoxicillin tối đa 500 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng và theo dõi chức năng gan thường xuyên.

Cách dùng:

- Đường uống.

- Hấp thu amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

- Uống cùng với nước, không được mở nắp nang.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với bất cứ penicillin nào.

- Có tiền sử sốc phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với bất cứ loại β-lactam nào.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Phản ứng quá mẫn

Trước khi bắt đầu điều trị với amoxicillin, yêu cầu xem xét cẩn thận về tiền sử phản ứng quá mẫn với penicillin, cephalosporin hoặc các thuốc ức chế beta-lactam khác.

Đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (bao gồm phản ứng phản vệ ngoài da và phản ứng phụ nghiêm trọng trên da) ở bệnh nhân dùng penicillin. Những phản ứng này có nhiều khả năng xảy ra ở người có tiền sử quá mẫn và bị dị ứng. Nếu phản ứng dị ứng xảy ra, phải ngưng dùng amoxicillin và dùng liệu pháp thay thế thích hợp.

Các vi sinh vật không nhạy cảm

Amoxicillin không thích hợp để điều trị một số loại nhiễm khuẩn trừ khi vi khuẩn gây bệnh đã được ghi nhận và được biết là nhạy cảm hoặc khả năng cao là vi khuẩn gây bệnh thích hợp để điều trị amoxicillin. Điều này đặc biệt được áp dụng khi xem xét điều trị bệnh nhân nhiễm khuẩn đường niệu và nhiễm khuẩn nặng ở tai, mũi và họng.

Co giật

Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc ở những bệnh nhân dùng liều cao hoặc ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (như tiền sử hay đang điều trị động kinh hoặc rối loạn màng não).

Suy thận

Ở những bệnh nhân bị suy thận, tỷ lệ bài tiết amoxicillin sẽ giảm tùy thuộc vào mức độ suy giảm và có thể cần phải giảm tổng liều amoxicillin mỗi ngày.

Phản ứng da

Sự xuất hiện ở giai đoạn khởi phát điều trị triệu chứng ban đỏ sốt toàn thân liên quan đến mụn mủ có thể là triệu chứng của hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). Phản ứng này đòi hỏi phải ngưng dùng amoxicillin và chống chỉ định bất kỳ sự điều trị nào sau đó.

Cần tránh sử dụng Amoxicillin nếu nghi ngờ tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn vì xuất hiện hiện tượng nổi ban đỏ có liên quan đến tình trạng này sau khi sử dụng amoxicillin.

Phản ứng Jarisch-Herxheimer

Phản ứng Jarisch-Herxheimer đã được báo cáo sau khi dùng amoxicillin để điều trị bệnh Lyme. Đó là kết quả trực tiếp từ tác dụng kháng khuẩn của amoxicillin trên các vi khuẩn gây ra bệnh Lyme, xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi. Bệnh nhân cần được đảm bảo rằng đây là một hệ quả phổ biến và tự hạn chế khi dùng kháng sinh điều trị bệnh Lyme.

Sự phát triển quá mức của các vi sinh vật không nhạy cảm

Sử dụng thuốc kéo dài cũng thỉnh thoảng dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm. Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo ở hầu hết các thuốc kháng sinh và mức độ nghiêm trọng có thể từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì thế, điều quan trọng là cần xem xét chẩn đoán này ở bệnh nhân đang bị tiêu chảy, hay bị tiêu chảy sau khi dùng bất kỳ loại kháng sinh nào. Nếu xảy ra viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh, cần ngưng dùng amoxicillin ngay lập tức, và dùng một liệu pháp thay thế thích hợp theo chỉ định của bác sỹ. Thuốc kháng nhu động ruột được chống chỉ định trong trường hợp này.

Điều trị trong thời gian dài

Đánh giá định kỳ chức năng các cơ quan trong cơ thể như chức năng thận, gan và huyết học được khuyến cáo trong khi điều trị thuốc lâu dài. Cũng cần báo cáo về chỉ số enzyme gan và thay đổi công thức máu.

Thuốc chống đông

Kéo dài thời gian prothrombin đã được báo cáo là hiếm khi xảy ra với bệnh nhân sử dụng amoxicillin, cần theo dõi thích hợp khi bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống đông và amoxicillin, có thể cần thiết điều chỉnh liều thuốc chống đông để đảm bảo nồng độ mong muốn của thuốc này.

Tinh thể niệu

Ở bệnh nhân giảm lượng nước tiểu, tinh thể niệu đã được quan sát hiếm khi xảy ra, chủ yếu ở bệnh nhân dùng thuốc tiêm truyền. Trong khi điều trị liều cao amoxicillin, cần chú ý cung cấp đủ nước và kiểm soát lượng nước tiểu thích hợp để giảm nguy cơ tinh thể niệu amoxicillin. Với bệnh nhân đang dùng ống thông bàng quang, cần kiểm tra thường xuyên ống thông.

Can thiệp vào các xét nghiệm chẩn đoán

Nồng độ amoxicillin trong huyết thanh và trong nước tiểu có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm nhất định. Nồng độ amoxicillin cao trong nước tiểu dẫn tới kết quả dương tính bị sai trong một số xét nghiệm hóa học là rất phổ biến.

Khuyến cáo nên sử dụng phương pháp oxi hóa glucose enzym khi kiểm tra sự có mặt của glucose trong nước tiểu khi bệnh nhân đang điều trị amoxicillin.

Sự có mặt của amoxicillin có thể làm sai lệch kết quả xét nghiệm oestriol ở phụ nữ có thai.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được báo cáo là buồn nôn, tiêu chảy và phát ban da.

Tần suất các tác dụng không mong muốn được quy ước như sau:

Rất thường gặp (≥ 1/10); Thường gặp (≥ 1/100 to <1/10); Ít gặp (≥1/1,000 to <1/100); Hiếm gặp (≥1/10,000 to <1/1,000); Rất hiếm gặp (<1/10,000); Chưa được biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu có sẵn).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:

Rất hiếm gặp: nấm cadida niêm mạc.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

Rất hiếm gặp: giảm bạch cầu có hồi phục (bao gồm giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu có hồi phục và thiếu máu tan huyết; thời gian chảy máu kéo dài và kéo dài thời gian prothrombin.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Rất hiếm gặp: phản ứng dị ứng, bao gồm phù thần kinh, quá mẫn, bệnh về huyết thanh và viêm mạch quá mẫn.

Chưa được biết đến: phản ứng Jarisch- Herxheimer.

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm gặp: tăng động, chóng mặt và co giật.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

Dữ liệu trên thử nghiệm lâm sàng:

Thường gặp: tiêu chảy và buồn nôn.

Ít gặp: nôn mửa.

Dữ liệu sau lưu hành:

Rất hiếm gặp: viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh; lưỡi có lông đen.

Rối loạn gan-mật:

Rất hiếm gặp: viêm gan và vàng da ứ mật. Tăng vừa phải AST/ALT.

Rối loạn da và mô dưới da:

Dữ liệu trên thử nghiệm lâm sàng:

Thường gặp: phát ban da.

Ít gặp: ngứa và mày đay.

Dữ liệu sau lưu hành:

Rất hiếm gặp: các phản ứng trên da như ban đỏ nhiều dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, viêm da tróc và viêm da bỏng rộp, ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng DRESS (phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân).

Rối loạn thận và đường tiết niệu:

Rất hiếm gặp: tinh thể niệu, viêm thận kẽ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng

Tương tác với các thuốc khác

Probenecid

Sử dụng đồng thời với probenecid không được khuyến cáo. Probenecid làm giảm bài tiết amoxicillin qua ống thận, làm tăng và kéo dài nồng độ amoxicillin trong máu.

Allopurinol

Dùng đồng thời với allopurinol có thể tăng nguy cơ các phản ứng dị ứng da.

Tetracyclin

Tetracylin và các thuốc kìm khuẩn khác có thể ảnh hưởng đến tác dụng kháng khuẩn của amoxicillin.

Thuốc chống đông dùng đường uống

Thuốc chống đông đường uống và kháng sinh penicillin đã được sử dụng rộng rãi trong thực tế mà không có báo cáo về sự tương tác. Tuy nhiên, đã ghi nhận những trường hợp tăng INR ở bệnh nhân được duy trì bằng acenocoumarol hoặc warfarin và được chỉ định dùng một đợt amoxicillin. Nếu cần thiết phải dùng đồng thời, cần theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin hoặc INR bằng cách bổ sung hoặc ngưng dùng amoxicillin. Hơn nữa, cũng có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông.

Methotrexat

Các penicillin có thể làm giảm thải trừ methotrexat dẫn đến tăng nguy cơ độc tính.

Quá liều

Triệu chứng:

Các triệu chứng đường tiêu hóa (như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy) và sự rối loạn cân bằng chất lỏng và chất điện giải có thể xảy ra. Đã ghi nhận các trường hợp xảy ra tinh thể niệu của amoxicillin, trong đó một số dẫn đến suy thận. Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc ở những bệnh nhân dùng liều cao.

Xử trí:

Các triệu chứng đường tiêu hóa có thể được điều trị triệu chứng, chú ý cân bằng nước/điện giải.

Amoxicillin có thể được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn nhờ thẩm tách máu.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật đã không chỉ ra tác hại của thuốc trên độc tính sinh sản, cả gián tiếp và trực tiếp. Các dữ liệu về việc sử dụng amoxicillin trong thai kỳ ở người còn hạn chế, không thể chỉ ra nguy cơ tăng dị tật bẩm sinh ở trẻ. Có thể sử dụng amoxicillin ở phụ nữ có thai nếu được chỉ định và lợi ích cho mẹ vượt trội so với nguy cơ cho trẻ.

Thời kỳ cho con bú

Amoxicillin có tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ và có khả năng gây nhạy cảm. Do đó, trẻ sơ sinh bú sữa mẹ có thể bị tiêu chảy, nhiễm nấm màng nhầy. Trong trường hợp này cần ngưng cho trẻ bú mẹ. Amoxicillin chỉ nên dùng cho người mẹ đang cho con bú sau khi bác sỹ đánh giá giữa lợi ích và nguy cơ.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô mát, nhiệt độ không quá 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược lý: penicillin với phổ rộng.

ATC: J01CA04.

Cơ chế hoạt động:

Amoxicillin là một kháng sinh bán tổng hợp penicillin (kháng sinh β-lactam) ức chế một hoặc nhiều enzyme (thường được gọi là các protein gắn penicillin, PBP) trong quá trình sinh tổng hợp của peptidoglycan vi khuẩn, một phần cấu trúc nên thành tế bào của vi khuẩn. Ức chế tổng hợp peptidoglycan dẫn tới làm yếu thành tế bào, vi khuẩn tự phân hủy thành tế bào và chết.

Amoxicillin dễ bị thoái hóa bởi các beta-lactamase được tạo ra bằng các vi khuẩn kháng thuốc và do đó phổ hoạt động của amoxicillin không bao gồm các vi sinh vật tạo ra enzyme này.

Mối quan hệ dược động học/ dược lực học:

Tỉ lệ thời gian trên nồng độ ức chế tối thiểu được coi như yếu tố chính các định hiệu quả của amoxicillin.

Cơ chế kháng

- Vô hiệu hóa bởi các beta-lactamase vi khuẩn.

- Thay thế các protein gắn penicillin, giảm ái lực của chất kháng khuẩn đến mục tiêu.

- Tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm ngược kháng sinh cũng có thể gây ra hoặc đóng góp vào sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt là các vi khuẩn gram âm.

Phổ tác dụng: Amoxicillin cũng như các aminopenicillin khác, có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm (trừ các chủng tạo penicilinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống lại một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virut. Vi khuẩn nhạy cảm khi nồng độ thuốc ức chế tối thiểu (MIC) ≤ 4 microgam/ml và kháng thuốc khi MIC >16 microgam/ml. Đối với S. pneumoniae nhạy cảm khi MIC ≤ 0,5 microgam/ml và kháng thuốc nếu MIC > 2 microgam/ml. Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian, đối với một số chung cần có thông tin tham khảo tỷ lệ kháng thuốc tại chỗ, nhất là đối với bệnh nặng.

Vi khuẩn nhạy cảm:

Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicilinase), Streptococci nhóm A, B, C và G, Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogens, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).

Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicilinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacilius, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (tên trước đây Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (tên trước đây Branhamella catarrhalis) không tạo beta-lactamase.

Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, PeptostreỊỊtococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.

Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.

Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dương Enterococcus faecium.

Vi khuẩn kháng thuốc:

Vi khuẩn ưa khí Gram dưomg: tụ cầu (Staphylococcus aureus).

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarhhalis tạo ra beta-lactamse, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.

Kỵ khí: Bacteroides fragilis

Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

Dược động học

Hấp thu:

Amoxicilin bền vững trong môi trường acid dịch vị, được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Sau một liều uống, sinh khả dụng của amoxicillin xấp xỉ 70%. T_max xấp xỉ 1 giờ.

Kết quả dược động học trong một nghiên cứu với liều amoxicillin 250 mg mỗi ngày 3 lần ở tình nguyện viên khỏe mạnh được miêu tả trong bảng dưới đây:

Thẩm tách máu có thể được sử dụng để loại bỏ amoxicillin

Phân bố:

Con đường thải trừ chính của amoxicillin là qua thận.

Amoxicillin có nửa đời trung bình xấp xỉ 1 giờ và tổng thanh thải trung bình khoảng 25 l/giờ ở người khỏe mạnh. Khoảng 60-70% amoxicillin bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu trong khoảng 6 giờ đầu tiên sau khi uống liều đơn 250 mg hoặc 500 mg. Nhiều nghiên cứu khác nhau đã chỉ ra amoxicillin bài tiết qua thận khoảng 50-85% trong hơn 24 giờ đầu tiên.

Dùng đồng thời với probenecid làm bài tiết amoxicillin chậm lại.

Ảnh hưởng của tuổi tác:

Nửa đời thải trừ của amoxicillin ở trẻ em và người trưởng thành là như nhau. Với trẻ rất nhỏ (kể cả trẻ sơ sinh thiếu tháng), ở tuần đầu tiên sau khi chào đời, thời gian dùng thuốc không nên quá 2 lần/ngày do chức năng thận chưa hoàn thiện để thải trừ thuốc. Vì ở người lớn tuổi dường như chức năng thận suy giảm, nên cần thận trọng khi chọn liều, và có thể cần theo dõi chức năng thận khi dùng thuốc.

Giới tính:

Dược động học của amoxicillin trên nữ giới và nam giới khỏe mạnh không có sự khác biệt đáng kể.

Bệnh nhân suy thận:

Lượng thanh thải huyết tương của amoxicillin giảm tỉ lệ với sự suy giảm chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan:

Cần thận trọng với bệnh nhân suy gan và chú ý theo dõi chức năng gan thường xuyên trong quá trình dùng thuốc.

Đặc điểm

Viên nang cứng gelatin.

Mô tả: Viên nang cứng cỡ số 0, nắp nang màu nâu, thân nang màu da bò, chứa dược chất màu trắng bên trong.