Thành phần
Celecoxib 100mg.
Tá dược: Lactose, PVP K30, sodium starch glycolat, talc, magnesi stearat vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn. Điều trị hỗ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình. Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng. Điều trị thống kinh nguyên phát.
Cách dùng - Liều dùng
Thoái hóa xương - khớp: 1 viên x 2 lần/ngày hoặc 2 viên x 1 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: 100 - 200 mg x 2 lần/ngày.
Polyp đại - trực tràng: 4 viên x 2 lần/ngày.
Đau nói chung và thống kinh: liều thông thường ở người lớn: 4 viên uống 1 lần, tiếp theo 2 viên nếu cần trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 2 viên x 2 lần/ngày nếu cần.
Người cao tuổi: trên 65 tuổi không cần điều chỉnh liều. Đối với người cao tuổi dưới 50 kg phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
Không có khuyến cáo dùng cho người suy thận và suy gan nặng. Đối với người suy gan vừa, nên giảm liều 50%.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid. Suy tim, suy gan nặng. Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/ phút). Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng). Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa; tiền sử hen, dị ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid do có nguy cơ xảy ra sốc phản vệ. Người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây chảy máu đường tiêu hóa và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi. Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao: suy tim, suy thận, suy gan. Người bị phù, giữ nước (suy tim, suy thận) vì thuốc gây ứ dịch. Người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh).
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Celosti 100 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thường gặp: Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Hô hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên. Thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu. Da: Ban da. Chung: Đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch. Tiêu hóa: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy. Gan mật: Bệnh sỏi mật, vàng da, viêm gan, suy gan. Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu. Chuyển hóa: Giảm glucose huyết. Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hòa, hoang tưởng tự sát. Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ. Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens - Johnson.
Chung: Nhiễm khuẩn, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị, cần phải ngưng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng thuốc. Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,...) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
Tương tác với các thuốc khác
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển, và có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid. Dùng đồng thời celecoxib và aspirin có thể dẫn đến tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa. Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của celecoxib. Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithium, làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương. Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xảy ra ở một số người bệnh cao tuổi khi dùng đồng thời với warfarin.
Quá liều
Biểu hiện quá liều: quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Cách xử trí: điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt, và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.
Thai kỳ và cho con bú
Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ có thai khi lợi ích của người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ vì các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ bú mẹ, cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Celosti với hoạt chất celecoxib, là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Celecoxib ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế COX-2, làm giảm tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ trên niêm mạc dạ dày và tiểu cầu.
Dược động học
Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ và kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.
