Cialis 20mg trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 2 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén gồm 20mg hoạt chất tadalafil.

Tá dược:

Viên nén: lactose monohydrate, croscarmellose sodium, hydroxypropylcellulose, microcrystalline cellulose, sodium laurilsulfate, magnesium stearate.

Bao phim: lactose monohydrate, hypromellose, triacetin, titanium dioxide (E171), iron oxide màu vàng (E172), bột talc.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị rối loạn cương dương.

Cần có hoạt động kích thích tính dục thì CIALIS mới có hiệu quả.

Không có chỉ định CIALIS cho phụ nữ.

Cách dùng - Liều dùng

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Mẫn cảm với hoạt chất hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil có biểu hiện làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrates. Điều này có lẽ do tác động phối hợp của nitrates và tadalafil trên chu trình nitric oxide/cGMP. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời CIALIS với các chất nitrates hữu cơ dưới bất cứ dạng nào.

Tất cả các tác nhân dùng để điều trị rối loạn cương dương, bao gồm cả CIALIS đều không được dùng cho bệnh nhân nam bị bệnh tim mạch mà không khuyến cáo hoạt động tình dục. Thầy thuốc cần lưu ý đến nguy cơ bệnh tim tiềm ẩn do hoạt động tình dục ở những bệnh nhân có sẵn bệnh tim mạch từ trước.

Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được bao gồm trong các thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định sử dụng tadalafil với:

- Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trong vòng 90 ngày.

- Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp.

- Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York hoặc là suy tim trở nặng hơn trong vòng 6 tháng vừa qua.

- Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50mmHg), hay tăng huyết áp không kiểm soát được.

- Bệnh nhân bị tai biến mạch não trong vòng 6 tháng vừa qua.

CIALIS được chống chỉ định cho bệnh nhân mất thị giác một bên mắt do bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ không viêm động mạch phía trước (NAION), bất kể trước đây có hay không có liên quan đến sự phơi nhiễm chất ức chế PDE5

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trước khi điều tri với CIALIS

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

a. Tóm tắt sơ lược về tính an toàn

Các tác dụng phụ thông thường nhất được báo cáo ở bệnh nhân dùng CIALIS là nhức đầu, chứng khó tiêu, đau lưng và đau cơ và mức độ xảy ra tăng cùng với liều dùng tăng. Các tác dụng phụ được báo cáo thường thoáng qua và nhìn chung là nhẹ hoặc trung bình.

b. Bảng tóm tắt về tác dụng phụ

Các phản ứng phụ được ghi nhận từ các báo cáo tự phát và trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng giả dược (bao gồm tổng cộng 7116 bệnh nhân sử dụng CIALIS và 3718 bệnh nhân dùng giả dược) được liệt kê trong bảng dưới đây.

Qui ước về tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000) và rất hiếm gặp ( < 1/10.000) và chưa được ghi nhận (không thể dự đoán từ các dữ liệu hiện có)

(1) Hầu hết các bệnh nhân đã có các yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước.

(2) Hiện tượng mất hoặc giảm đột ngột khả năng nghe đã được báo cáo ở một số ít các trường hợp qua theo dõi hậu mãi và thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng các chất ức chế PDE5 bao gồm cả tadalafil.

(3) Các phản ứng phụ được báo cáo qua theo dõi hậu mãi không được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng kiểm chứng giả dược.

(4) Được ghi nhận thường xuyên hơn ở bệnh nhân dùng tadalafil khi đã uống các thuốc hạ huyết áp.

c. Mô tả các tác dụng phụ chọn lọc

Có sự tăng nhẹ về tỉ lệ mắc phải sự bất thường về điện tim, nhịp tim chậm xoang nguyên phát, đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil ngày một lần so với giả dược. Hầu hết các bất thường về điện tim không kết hợp với các tác dụng phụ.

Tương tác với các thuốc khác

Quá liều

Thai kỳ và cho con bú

Không có chỉ định CIALIS cho phụ nữ.

Phụ nữ mang thai

Hiện chưa có nhiều dữ liệu về việc sử dụng tadalafil ở phụ nữ mang thai. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự mang thai, sự phát triển của phôi hay bào thai, quá trình sinh nở hoặc sau sinh. Thận trọng nhất là tránh dùng CIALIS trong khi mang thai.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nơi nhiệt độ trên 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 2 viên nén bao phim 20mg.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Dược lý

Dược lực học

Dược động học

Hấp thu

Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập.

Tốc độ và mức độ hấp thu của tadalafil không ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó CIALIS có thể uống khi chưa ăn hoặc đã ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố thuốc

Thể tích phân phối trung bình của thuốc khoảng 63L, chứng tỏ tadalafil được phân phối đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương được gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.

Dưới 0.0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của những người khoẻ mạnh.

Chuyển hóa

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi chất đồng dạng cytochrome P450 (CYP) 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil về tác động trên PDE5. Vi vậy không thấy có các tác động trên lâm sàng ở các nồng độ quan sát được của các chất biến dưỡng.

Thải trừ

Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2.5L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17.5 giờ trên những người khỏe mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).

Tuyến tính/Không - Tuyến tính

Dược động học của tadalafil trên những người khỏe mạnh là đường biểu diễn chỉ liên quan của thời gian và liều lượng. Khi các liều lượng vượt quá ngưỡng trong khoảng từ 2.5 đến 20mg, diện tích dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng theo liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 5 ngày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần. Dược động học được xác định trên những bệnh nhân bị rốl loạn cương dương cung tương tự như dược động học trên những người không bị rối loạn cương dương.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

Những người cao tuổi khoẻ mạnh (65 tuổi hay hơn) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, kết quả là diện tích dưới đường cong (AUC) lớn hơn 25% so với những người khoẻ mạnh tuổi từ 19 đến 45. Tác động về tuổi này không có tác động đáng kể trên lâm sàng nên không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Suy thận

Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược học sử dụng liều duy nhất tadalafil (5 - 20mg), diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) gấp đôi trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine là 51 đến 80ml/phút) hay vưa (độ thanh thải creatinine là 31 đến 50ml/phút) và ở những người suy thận ở giai đoạn cuối thẩm phân phúc mạc. Ở những bệnh nhân đang thẩm tách Cmax cao hơn 41% so với người khỏe mạnh. Thẩm tách máu tác động không đáng kể cho việc thải trừ tadalafil.

Suy gan

Diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa (Nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong những người khoẻ mạnh khi sử dụng liều 10mg. Các dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của Cialis chưa có nhiều trên bệnh nhân suy gan nặng (Nhóm C của Child-Pugh); khi chỉ định CIALIS cho những bệnh nhân này, thầy thuốc cần cân nhắc từng trường hợp giữa lợi ích và nguy cơ để quyết định. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân tiểu đường

Diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khoẻ mạnh. Tuy vậy sự khác biệt này không cần phải điều chỉnh liều dùng.