Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
Hoạt chất: Aciclovir 400mg.
Tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, natri starch glycolat A, povidon K30, silic dioxyd, magnesi stearat.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị nhiễm virus Herpes simplex typ 1 và 2 ở da và niêm mạc, kể cả Herpes sinh dục.
Ngăn chặn tái nhiễm Herpes simplex ở người có đáp ứng miễn dịch bình thường.
Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
Điều trị bệnh thủy đậu và nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona).
Cách dùng - Liều dùng
Nên khởi đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi mới bắt đầu nhiễm bệnh.
- Điều trị nhiễm Herpes simplex:
Người lớn: mỗi lần 200mg (400mg ờ bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng), ngày 5 lần, cách nhau khoảng 4 giờ, trong 5 - 10 ngày.
Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn.
- Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
- Ngăn chặn tái nhiễm Herpes simplex ở người có đáp ứng miễn dịch bình thường: 800 mg/ngày, chia làm 2 - 4 lần.
- Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch:
Người lớn: mỗi lần 200 - 400mg, ngày 4 lần.
Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn.
Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
- Bệnh thủy đậu:
Người lớn: mỗi lần 800mg, ngày 4 hoặc 5 lần, trong 5 - 7 ngày.
Trẻ em 6 tuổi trở lên: mỗi lần 800mg, ngày 4 lần; Trẻ em 2 - 5 tuổi: mỗi lần 400mg, ngày 4 lần; Trẻ em dưới 2 tuổi: mỗi lần 200mg, ngày 4 lần.
- Bệnh Zona:
Người lớn: mỗi lần 800mg, ngày 5 lần, trong 7 - 10 ngày.
Trẻ em 2 tuổi trở lên: bằng liều người lớn.
Trẻ em dưới 2 tuổi: nửa liều người lớn.
- Bệnh nhân suy thận:
+ Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: Nhiễm Herpes simplex: mỗi lần 200mg, cách nhau mỗi 12 giờ; Nhiễm varicella-zoster: mỗi lần 800mg, cách nhau mỗi 12 giờ.
+ Độ thanh thải creatinin từ 10 - 25 ml/phút: Nhiễm varicella-zoster: mỗi lần 800mg, ngày 3 lần, cách nhau mỗi 8 giờ.
Nên uống thuốc cùng với bữa ăn để giảm khó chịu đường tiêu hóa.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Thận trọng khi dùng aciclovir cho người suy thận và nên điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin.
Nguy cơ suy thận tăng nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Dùng ngắn ngày aciclovir đường uống có thể gặp buồn nôn và nôn.
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ban da và nhức đầu đã được báo cáo ờ một số bệnh nhân khi uống aciclovir trong thời gian dài.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Các tác dụng ngoại ý nặng hơn hoặc xuất hiện các triệu chứng mới bất thường.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Probenecid ngăn cản thanh thải aciclovir qua thận.
Nguy cơ suy thận tăng nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Aciclovir ức chế chuyển hóa theophylin dẫn đến tích lũy thuốc.
Tình trạng mệt mỏi quá độ đã được báo cáo khi dùng chung aciclovir với zidovudin.
Amphotericin B đã được chứng minh làm tăng tác dụng kháng virus của aciclovir chống lại virus pseudorabies in vitro.
Ketoconazol và aciclovir đã được chứng minh có tác dụng kháng virus hiệp đồng phụ thuộc liều chống lại virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV-1 và -2) invitro.
Quá liều
Triệu chứng: Các triệu chứng liên quan đến dùng thuốc quá liều bao gồm kích động, hôn mê, co giật, và ngủ lịm. Có thể có kết tủa aciclovir trong ống thận khi nồng độ trong dịch ống thận vượt quá độ tan (2,5 mg/ml).
Xử trí: Trong trường hợp vô niệu và suy thận cấp, thẩm tách máu cho đến khi chức năng thận phục hồi có thể giúp ích cho bệnh nhân.
Thai kỳ và cho con bú
Dữ liệu về việc sử dụng aciclovir trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Nên cân nhắc giữa lợi ích điều trị so với bất kỳ rủi ro nào có thể xảy ra. Aciclovir được bài tiết trong sữa mẹ khi dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng aciclovir đường uống cho phụ nữ đang cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 10 vỉ x 5 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Aciclovir là một chất tương tự purin nucleosid tổng hợp. Thuốc có hoạt tính trên virus Herpes simplex typ 1 và typ 2 và trên virus Varicella-zoster (Zona và thủy đậu). Tác dụng này là do sự chuyển đổi nội bào của aciclovir thành aciclovir monophosphat bởi thymidin kinase của virus, sau đó chuyển đổi tiếp thành aciclovir diphosphat và aciclovir triphosphat bởi các enzym của tế bào. Aciclovir triphosphat ức chế sự tổng hợp và sao chép ADN của virus bằng cách ức chế enzym DNA polymerase của virus Herpes và gắn kết vào ADN của virus. Quá trình này có tính chọn lọc cao trên các tế bào bị nhiễm.
Virus Herpes simplex typ 1 nhạy cảm nhất, sau đó là Herpes simplex typ 2, và tiếp theo là virus Varicella-zoster. Virus Epstein-Barr và cytomegalovirus kém nhạy cảm hơn. Đối với cytomegalovirus, thuốc không được hoạt hóa bởi thymidin kinase mà có thể tác động theo một cơ chế khác. Virus Epstein-Barr có thể có hoạt tính thymidin kinase giảm nhưng DNA polymerase lại rất nhạy cảm với sự ức chế bởi aciclovir triphosphat, điều đó có thể giải thích cho tác dụng một phần của thuốc đối với virus này.
Dược động học
Khoảng 15 - 30% của một liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1,5 đến 2 giờ sau khi uống.
Thuốc gắn kết với protein huyết tương tương đối thấp (9-33%). Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể kể cả dịch não tủy, nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương. Aciclovir đi qua nhau thai và phân bố vào trong sữa mẹ.
Nửa đời cuối cùng trong huyết tương ở người lớn khoảng 3 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan. Phần lớn thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng không biến đổi.
Đặc điểm
CICLEVIR®400 có dạng viên nén dùng để uống chứa aciclovir có tác dụng kháng virus Herpes simplex typ 1 và typ 2 và trên virus Varicella-zoster. Về hóa học, aciclovir được xác định là 2-Amino-1,9-dihydro-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-6H-purin-6-on. Thuốc có cấu trúc hóa học như sau:
Công thức phân tử của aciclovir làC8H11N503, và khối lượng phân tử là 225,2.
Mỗi viên nén CICLEVIR®400 chứa 400 mg aciclovir.
