Thành phần
Cho 1 viên nén
Thành phần hoạt chất: Rebamipid 100 mg
Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, pregelatinized starch, povidon K30, natri bicarbonat, crospovidon, magnesi stearat, Aerosil
Công dụng (Chỉ định)
- Loét dạ dày.
- Điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ và phù nề) trong viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính.
Cách dùng - Liều dùng
- Loét dạ dày: Liều rebamipid thường dùng cho người lớn là 100 mg (1 viên nén Damipid), 3 lần/ngày bằng đường uống vào buổi sáng, buổi tối và trước khi đi ngủ.
- Điều trị các thương tổn niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ và phù nề) trong viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính: Liều rebamipid thường dùng cho người lớn là 100 mg (1 viên nén Damipid), 3 lần/ngày bằng đường uống.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn cảm với một trong số các thành phần của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Người cao tuổi: cần chú ý đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi để giảm thiểu nguy cơ rối loạn dạ dày - ruột, vì về mặt sinh lý học, bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm hơn với thuốc so với bệnh nhân trẻ tuổi.
- Trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn của thuốc ở trẻ em, cần thận trọng khi sử dụng cho đối tượng này.
Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
* Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng
- Sốc và phản ứng phản vệ: Có thể xảy ra, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường phải ngưng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
- Giảm bạch cầu (tỷ lệ < 0,1 %) và giảm tiểu cầu: Có thể xảy ra, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường phải ngưng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
- Rối loạn chức năng gan (tỷ lệ < 0,1%) và vàng da: Rối loạn chức năng gan và vàng da được biểu thị bằng tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), ϒ-GTP và phosphatase kiềm. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường phải ngưng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
Bệnh nhân sử dụng rebamipid lâu dài cần được theo dõi định kỳ bất cứ dấu hiệu hay triệu chứng men gan cao, giảm lượng bạch cầu và/hoặc tiểu cầu.
* Các phản ứng phụ khác
- Quá mẫn cảm: Ban, ngứa, eczema giống phát ban do thuốc, các triệu chứng quá mẫn cảm khác, nổi mề đay.
-Thần kinh, tâm thần: Tê, chóng mặt, buồn ngủ, loạn vị giác.
- Dạ dày - ruột: Táo bón, cảm giác chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, bất thường vị giác, khô miệng, chướng bụng.
- Gan: Tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), ϒ-GTP và phosphatase kiềm; rối loạn chức năng gan.
- Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
- Khác: Rối loạn kinh nguyệt, tăng mức urê, nitơ máu (BUN), phù, cảm giác có vật lạ ở họng. Vú sưng và đau, cảm ứng tiết sữa do chứng vú to ở đàn ông, đánh trống ngực, sốt, đỏ bừng mặt, tê lưỡi, ho, suy hô hấp cấp, rụng lông tóc, khát, phù mặt, ban đỏ, ngứa.
Thông báo ngay cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Chưa có tương tác thuốc nào được ghi nhận.
Quá liều
Chưa có thông tin việc sử dụng thuốc quá liều. Nên điều trị triệu chứng khi quá liều.
Lái xe và vận hành máy móc
Đã ghi nhận một số trường hợp bị chóng mặt hoặc buồn ngủ khi đang dùng rebamipid. Không nên lái xe, vận hành máy móc hãy làm việc trên cao khi đang sử dụng thuốc này.
Thai kỳ và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Chỉ nên dùng rebamipid ở phụ nữ có thai hoặc có khả năng có thai nếu lợi ích của việc điều trị cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể có.
-Thời kỳ cho con bú: Những phụ nữ đang cho con bú phải ngừng cho con bú trước khi dùng rebamipid.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Quy cách đóng gói
Thuốc ép trong vỉ Alu/Alu, hộp 03 vỉ x 10 viên nén, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Nhóm điều trị: Thuốc điều trị loét dạ dày và trào ngược dạ dày – thực quản
Mã ATC: A02BX14
(1) Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình loét dạ dày
Rebamipid ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, kể cả loét được tạo ra do stress khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Thuốc còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương gây ra do các điều kiện gây loét khác mà có lẽ làm phát sinh phản ứng của các gốc oxy, bao gồm sự tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAA) hoặc diethyldithiocarbamat (DDC) và sử dụng indomethacin trong các tình trạng stress. Trong một mô hình loét được tạo ra do acid acetic ở chuột, thuốc thúc đẩy làm lành các vết loét dạ dày và ngăn chặn sự tái phát loét sau khi gây loét 120 – 140 ngày
(2) Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình viêm dạ dày
Rebamipid ngăn chặn sự phát triển của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) gây ra viêm niêm mạc kết hợp với dạ dày ở chuột thực nghiệm
(3) Tác dụng làm tăng prostaglandin
Rebamipid làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày ở chuột. Thuốc còn làm tăng hàm lượng (PGE2), 15-keto-13,14-dihydro-PGE2 (là một chất chuyển hóa của PGE2) và prostaglandin I2 (PGI2) trong dịch dạ dày. Ở những nam giới khỏe mạnh, thuốc cũng cho thấy tác dụng làm tăng hàm lượng PGE2 ở niêm mạc dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi bị tổn thương gây ra do dùng ethanol.
(4) Tác dụng bảo vệ tế bào
Rebamipid cho thấy tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, ức chế sự tổn thương niêm mạc gây ra bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh ở chuột. Trong các nghiên cứu in vitro, thuốc còn bảo vệ các tế bào biểu mô dạ dày lấy từ bào thai thỏ nuôi cấy chống lại tổn thương được gây ra do aspirin hoặc acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật). Ở những nam giới khỏe mạnh, thuốc ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do dùng aspirin, ethanol hoặc HCI-ethanol.
(5) Tác dụng làm tăng chất dịch nhầy
Rebamipid thúc đẩy hoạt động của enzym dạ dày để tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy trên bề mặt của niêm mạc dạ dày và làm tăng dịch nhầy hòa tan trong dạ dày ở chuột. Prostaglandin (PG) nội sinh không liên quan gì trong sự tăng dịch nhầy hòa tan.
(6) Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc
Rebamipid làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cải thiện huyết động học bị suy giảm sau khi chuột bị mất máu.
(7) Tác dụng trên hàng rào niêm mạc
Rebamipid thường không ảnh hưởng lên sự khác biệt có thể có về việc truyền qua niêm mạc dạ dày ở chuột nhưng nó ngăn cản việc giảm khác biệt có thể có do ethanol.
(8) Tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày
Rebamipid thúc đẩy sự tiết kiềm ở dạ dày chuột.
(9) Tác dụng lên số lượng tế bào niêm mạc
Rebamipid hoạt hóa sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và làm tăng số tế bào biểu mô phủ niêm mạc ở ruột.
(10) Tác dụng lên sự phục hồi niêm mạc dạ dày
Rebamipid phục hồi sự chậm lành vết thương nhân tạo gây ra do acid mật hoặc hydrogen peroxid ở tế bào biểu mô dạ dày thỏ được nuôi cấy.
(11) Tác dụng lên sự tiết của dạ dày
Rebamipid không làm thay đổi sự tiết base của dịch dạ dày hoặc sự tiết acid được kích thích bởi chất lợi tiết.
(12) Tác dụng lên các gốc oxy
Rebamipid loại các gốc hydroxyl một cách trực tiếp và ngăn chặn sự sản xuất superoxid do các bạch cầu hạt. Thuốc ngăn chặn sự tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do phản ứng các gốc oxy được phóng thích từ các bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori in vitro. Thuốc làm giảm hàm lượng peroxid trong lipid ở niêm mạc dạ dày chuột được cho uống indomethacin trong tình trạng bị stress và ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày.
(13) Tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày
Rebamipid ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong mô hình viêm dạ dày ở chuột được tạo ra do acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) và tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hoặc do sự tái cung cấp máu trong thiếu máu cục bộ.
(14) Tác Dụng lên sự phóng thích cytokin (interleukin-8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày
Rebamipid dùng đường uống sẽ ngăn chặn sự tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của các bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori.Thuốc còn ức chế sự hoạt hóa yếu tố kappaB (NF-kB) của nhân, sự biểu hiện của interleukin-8 mRNA và sự sản xuất interleukin-8 ở tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.
Dược động học
- Nồng độ trong huyết tương
Các thông số dược động học của rebamipid:
|
Rebamipid 100mg
|
Tmax (giờ)
|
Cmax (mcg/L)
|
T1/2 (giờ)
|
AUC24h (mcg/L.giờ)
|
|
2,4 ±1,2
|
216 ±79
|
1,9 ±0,7
|
874 ±209
|
Tốc độ hấp thu rebamipid có xu hướng chậm khi thuốc được dùng đường uống sau bữa ăn so với tốc độ hấp thu nếu uống trước khi ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.
Các thông số dược động học ghi được từ các bệnh nhân bị suy thận sau khi uống một liều đơn 100 mg rebamipid cho thấy nồng độ trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với ở những người khỏe mạnh. Ở trạng thái ổn định, nồng độ rebamipid trong huyết tương quan sát được ở các bệnh nhân thẩm phân thận sau khi dùng liều lặp lại rất giống với các trị số khi dùng liều đơn. Vì vậy, thuốc được xem là không tích lũy.
- Chuyển hóa: Rebamipid chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Một chất chuyển hóa có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hóa này chỉ là 0,03 % của liều đa dùng. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).
- Thải trừ: Khoảng 10 % liều đã dùng được thải trừ qua nước tiểu.
- Liên kết với protein: Rebamipid ở liều 0,05 - 5 mcg/mL được đưa vào huyết tương người in vitro, và 98,4 % - 98,6 % thuốc này đã liên kết với protein huyết tương.
Đặc điểm
Viên nén hình trụ tròn, màu trắng, một mặt nhẵn, một mặt có vạch ngang, cạnh và thành viên lành lặn.
