Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Desloratadin 5mg.
Tá dược: Calci dibasic phosphat dihydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, natri croscarmellose, povidon, pregelatinized starch, magnesi stearat, talc, opadry II white, indigocarmin, opadry clear.
Công dụng (Chỉ định)
Bệnh viêm mũi dị ứng: Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng (theo mùa và mạn tính) ở bệnh nhân 12 tuổi trở lên: hắt hơi, nhảy mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt.
Bệnh mày đay tự phát mạn tính: Làm giảm các triệu chứng ngứa, ban đỏ cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên mắc bệnh mày đay tự phát mạn tính.
Cách dùng - Liều dùng
Vì thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc nên bệnh nhân có thể uống viên desloratadin mà không phụ thuộc vào bữa ăn.
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: 1 viên x 1 lần/ngày.
Bệnh nhân suy gan, suy thận: Liều khởi đầu là 1 viên/ngày, uống cách ngày.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Bệnh nhân mẫn cảm với loratadin, desloratadin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Thận trọng khi sử dụng cho người suy gan, suy thận nặng, người cao tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các thử nghiệm lâm sàng đối với các chỉ định gồm viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều dùng khuyến cáo là 5mg hàng ngày, tác dụng không mong muốn của desloratadin được báo cáo ở nhiều hơn 3% bệnh nhân so với nhóm người được điều trị bằng giả dược. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và đau đầu (0,6%).
Trẻ em
Trong một thử nghiệm lâm sàng với 578 bệnh nhân vị thành niên 12 - 17 tuổi, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là đau đầu, xảy ra ở 5.9% bệnh nhân được điều trị bằng Desloratadin và 6,9% bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo trong quá trình lưu hành thuốc ở trẻ em với tần suất không rõ bao gồm kéo dài QT, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm.
Các tác dụng không mong muốn
Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/10 > ADR ≥ 1/100), ít gặp (1/100 > ADR ≥ 1/1000), hiếm gặp (1/1000 > ADR ≥ 1/10000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)
Rối loạn tâm thần: Rất hiếm gặp: ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: đau đầu. Rất hiếm gặp: chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tâm thần hiếu động thái quá, co giật.
Rối loạn tim: Rất hiếm gặp: nhịp tinh nhanh, đánh trống ngực. Không rõ: kéo dài QT.
Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp: khô miệng. Rất hiếm gặp: đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Rối loạn gan mật: Rất hiếm gặp: tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan. Không rõ: vàng da.
Rối loạn da và các mô dưới da: Không rõ: nhạy cảm ánh sáng.
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Rất hiếm gặp: đau cơ.
Rối loạn chung: Thường gặp: mệt mỏi. Rất hiếm gặp: phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và nổi mày đay). Không rõ: chứng suy nhược.
Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải.
Tương tác với các thuốc khác
Không có tương tác về mặt lâm sàng khi cho dùng thuốc kết hợp với erythromycin hoặc ketoconazol. Tuy nhiên, các enzym giữ vai trò chuyển hóa desloratadin vẫn chưa được xác định, do đó không thể loại trừ hoàn toàn những tương tác có thể xảy ra với các thuốc khác.
Trong một phép thử dược lâm sàng khi cho Desloratadin dùng kết hợp với rượu, kết quả thuốc không làm tăng tác dụng của rượu.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, dùng đồng thời desloratadin với fluoxetin (chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin) hoặc với Cimetidin (chất kháng thụ thể histamin H2) ghi nhận thấy có sự tăng nồng độ của desloratadin và 3-hydroxydesloratadln trong huyết tương, nhưng không thấy có sự thay đổi về mặt lâm sàng trong hồ sơ an toàn của desloratadin.
Quá liều
Thông tin về hiện tượng quá liều cấp tính còn bị giới hạn. Trong một phép thử với liều dùng khoảng 10 - 20mg/ngày, hiện tượng ngủ gà đã được báo cáo.
Trong trường hợp xảy ra quá liều, phải loại bỏ ngay phần thuốc chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể. Cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong một phép thử lâm sàng khi dùng desloratadin 45mg nhiều lần (gấp 9 lần liều trong lâm sàng) không thấy có tác dụng có hại. Không loại được desloratadin ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai: Các dữ liệu trên phụ nữ mang thai (hơn 1000 phụ nữ mang thai) cho thấy không có dị dạng cũng như không có độc tính trên bào thai/trẻ sơ sinh khi sử dụng desloratadin. Nghiên cứu động vật không thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, nên tránh sử dụng desloratadin trong khi mang thai.
Phụ nữ cho con bú: Desloratadin đã được tìm thấy ở trẻ sơ sinh được nuôi bằng sữa mẹ của phụ nữ đang được điều trị bằng desloratadin. Chưa rõ sự ảnh hưởng của desloratadin trên trẻ sơ sinh. Do đó nên quyết định ngừng cho con bú hay ngừng sử dụng desloratadin sau khi cân nhắc lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.
Bảo quản
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 03 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Desloratadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của loratadin, có tác dụng đối kháng chọn lọc với các receptor-histamin H1 ngoại biên. Tác dụng của desloratadin do ức chế sự gắn kết của histamin trong vòng tuần hoàn vào các vị trí receptor. Thuốc không ngăn cản sự giải phóng histamin. Desloratadin ức chế sự co thắt cơ trơn của hệ hô hấp, hệ tuần hoàn, hệ tiêu hóa, làm giảm sự tiết histamin hoạt hóa từ tuyến lệ và tuyến nước bọt và do đó có tác dụng kháng viêm. Thuốc còn làm giảm tính thấm mao mạch nên làm giảm ngứa và viêm do dị ứng. Vì desloratadin không đi qua hàng rào máu não và có tác dụng chọn lọc các receptor-histamin ngoại biên, nên tác dụng an thần và kháng giao cảm của desloratadin thấp.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi cho những người khỏe mạnh tình nguyện uống 5mg desloratadin 1 lần/ngày, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được 3 giờ sau khi uống và nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình là 4ng/ml, diện tích dưới đường cong (AUC) được quan sát là 56,9ng.giờ/ml.
Thức ăn và nước ép bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.
Phân bố: Desloratadin và 3-hydroxy Desloratadin gắn với protein huyết tương tương ứng khoảng 82 - 87% và 85 - 89%. Ở những bệnh nhân bị suy thận, tỉ lệ này không thay đổi.
Chuyển hóa: Desloratadin (chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxy desloratadin, một chất chuyển hóa có hoạt tính và sau đó được glucuronic hóa. Các enzym có vai trò trong việc tạo thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của Desloratadin là 27 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương và AUC tăng lên theo tỉ lệ với liều uống từ 5 - 20mg. Nồng độ tích lũy sau 14 ngày điều trị tuỳ thuộc với thời gian bán thải và khoảng cách liều dùng.
Một nghiên cứu đã phát hiện 87% liều 14C-desloratadin được bài xuất đều trong nước tiểu và phân là sản phẩm chuyển hóa.
