Dung dịch nhỏ mắt Bronuck 0.1% trị viêm sau phẫu thuật mắt lọ 5ml

Thành phần

Mỗi lọ 5 mL dung dịch thuốc nhỏ mắt có chứa:

Dược chất: Bromfenac natri hydrat 5mg

Tá dược: Acid boric, natri borat, natri sulfit khan, di-natri edetat hydrat, povidon (K30), polysorbat 80, benzalkonium chlorid, natri hydroxid và nước tỉnh khiết

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc dùng để điều trị viêm sau phẫu thuật lấy thủy tỉnh thể đục.

Cách dùng - Liều dùng

Thuốc dùng cho người lớn, kể cả người cao tuổi.

Liều thông thường là nhỏ mắt mỗi lần 1- 2 giọt, ngày 2 lần, bắt đầu vào ngày kế tiếp sau phẫu thuật lấy thủy tỉnh thể đục và kéo dài cho tới 2 tuần.

Cách dùng

Chỉ dùng nhỏ mắt.

Cần thận không đề đầu lọ thuốc chạm vào mắt.

Nếu dùng phối hợp với các thuốc nhỏ mắt khác, mỗi thuốc nên nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Không nên đeo kính sát tròng khi đang dùng thuốc này (xem thêm mục “CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC”).

Sử dụng cho trẻ em

Độ an toàn và hiệu lực của thuốc trên trẻ em chưa được thiết lập.

Sử dụng cho bệnh nhân suy gan và suy thận

Thuốc này chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chí định dùng thuốc này ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với bất kỳ thuốc chống viêm non-steroid (NSAIDs) nào khác. Không dùng thuốc nhỏ mắt bromfenac với bệnh nhân bị hen phế quản, mày đay, hoặc viêm mũi cấp tính khi dùng aspirin, hay bất kỳ non-steroid nào khác.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Tất cả các non-steroid dùng ngoài có thể làm chậm quá trình làm liền tổn thương giống như các corticosteroid dùng ngoài. Phối hợp các non-steroid với các steroid dùng ngoải có thể làm tăng nguy cơ tổn thương giác mạc.

Mẫn cảm chéo

Đã có báo cáo về khả năng mẫn cảm chéo với aspirin, các dẫn chất của aspirin, và các NSAIDs khác. Vì vậy, cần tránh sử dụng trên những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các thuốc này.

Các trường hợp cần sử dụng thận trọng

Cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tốn thương biểu mô giác mạc, bởi vì thuốc này có thể gây trợt giác mạc, tiếp theo có thể dẫn đến loét giác mạc và thủng giác mạc.

Kinh nghiệm dùng thuốc sau khi thuốc được lưu hành (post marketing):

Kinh nghiệm post marketing với các NSAIDs dùng ngoài chỉ ra rằng bệnh nhân phẫu thuật mắt có biến chứng, bị cắt dây thần kinh giác mạc, có khuyết tật biêu mô giác mạc, đái tháo đường, các bệnh ở bề mặt giác mạc như hội chứng khô mắt, viêm khớp dạng thấp hoặc phẫu thuật mắt nhiều lần trong thời gian ngắn có thể có nguy cơ xuất hiện phản ứng phụ đối với giác mạc, có thể dẫn tới gây hại cho thị lực. Khi đó các thuốc NSAIDs nên sử dụng thận trọng đối với những trường hợp này.

Thuốc nhỏ mắt NSAIDs có thể gây tăng nguy cơ chảy máu tại các mô mắt (như xuất huyết tiền phòng) ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật mắt. Cần sử dụng thuốc nhỏ mắt bromfenac thận trọng với những bệnh nhân có khuynh hướng dễ chảy máu hoặc người sử dụng các thuốc gây kéo dài thời gian chảy máu.

Đã có báo cáo hiếm gặp phả nứng viêm kịch phát, như phù hoàng điểm dạng nang do phẫu thuật lấy thủy tỉnh thể đục, có thể xuất hiện khi ngừng sử dụng thuốc nhỏ mắt chứa cùng hoạt chất ở nước khác.

Nhiễm khuẩn mắt

Cần theo dõi chặt chẽ và sử dụng cẩn trọng trong trường hợp viêm do nhiễm khuẩn mắt vì thuốc có thể làm ẩn đi các triệu chứng nhiễm khuẩn mắt.

Sử dụng kính sát tròng

Thông thường, không nên dùng kính sát tròng sau khi đang dùng thuốc này. Vì vậy, bệnh nhân không nên đeo kính sát tròng trừ phi được chỉ định rõ ràng bởi thầy thuốc.

Tá dược

Vì thuốc này chứa benzalkonium chlorid, cần phải theo dõi chặt chẽ khi dùng thường xuyên và kéo dải.

Benzalkonium chlorid được biết là một chất làm mất màu kính sát tròng. Cần tránh dùng kính sát tròng loại mềm. Benzalkonium chlorid có thể gây kích ứng mắt, viêm giác mạc chấm nông và/ hoặc viêm loét giác mạc.

Thuốc chứa natri sulfit, tá dược có thể gây các phản ứng kiểu dị ứng, như các triệu chứng sốc phản vệ và de dọa tính mạng hoặc ít nặng hơn như gây ra cơn hen trên những bệnh nhân nhạy cảm.

Không quá 30 ngày sau khi mở nắp lọ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Căn cứ trên các đữ liệu lâm sàng có sẵn, khoảng 3,43% trên tổng số bệnh nhân có xuất hiện một hoặc một vài phản ứng phụ. Các phản ứng quan trọng và hay gặp nhất trong các nghiên cứu đó là cảm giác cộm mắt (0,5%), trợt giác mạc (nhẹ hoặc trung bình) (0,4%), ngứa mắt (0,4%), đau mắt (0,3%), đỏ mắt (0,39%). Phản ứng phụ ở giác mạc chỉ thấy trên các bệnh nhân Nhật Bản. Các phản ứng phụ hiếm khi dẫn tới hội chứng rút thuốc, trong một nghiên cứu với 8 trường hợp (0,81%) đã dừng thuốc sớm do phản ứng phụ của thuốc. Trong đó bao gồm 3 ca trợt giác mạc trung bình (0,3%), 2 ca phù mí mắt (0,2%), và 1 ca đối với mỗi triệu chứng như cộm mắt, phù giác mạc hoặc ngứa mắt.

Danh sách các phản ứng phụ

Các phản ứng phụ sau đây được phân loại theo tần suất biểu hiện: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000), Trong mỗi nhóm, các phản ứng phụ được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Rối loạn ở mắt:

- Ít gặp: Giảm thị lực, bệnh lý võng mạc do xuất huyết, thiểu hụt biểu mô giác mạc**, trợt giác mạc (nhẹ hoặc trung bình), rối loạn biểu mô giác mạc, phù giác mạc, xuất tiết võng mạc, đau mắt, chảy máu mí mắt, nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng, phù mí mắt, tăng tiết nước mắt, ngứa mắt, kích thích mắt, đỏ mắt, sung huyết kết mạc, cộm mắt, khó chịu ở mắt.

- Hiếm gặp: Thủng giác mạc*, loét giác mạc*, trợt giác mạc (nghiêm trọng)*, nhuyễn củng mạc*, thâm nhiễm giác mạc*, bệnh giác mạc*, sẹo giác mạc*.

Rối loạn cơ quan hô hấp, lồng ngực và trung thất:

- Ít gặp: Chảy máu cam, ho, chảy nước mũi, xoang.

- Hiếm gặp: Hen*

Rối loạn chung và tại vị trí nhỏ thuốc:

- Ít gặp: Nóng bừng mặt.

*Các báo cáo nghiêm trọng trong kinh nghiệm post marketing thực hiện trên hơn 20 triệu bệnh nhân.

**Xuất hiện khi dùng liều 4 lần/ngày.

Khi bệnh nhân có dấu hiệu tróc thủng biểu mô giác mạc, cần ngừng dùng thuốc nhỏ mắt bromfenac ngay lập tức, và có biện pháp xử lý kịp thời để bảo tồn giác mạc.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có nghiên cứu chính thức nào với bromfenac được thực hiện.

Quá liều

Chưa có nghiên cứu nào về dùng quá liều thuốc nhỏ mắt trên người.

Theo một báo cáo nước ngoài, đã có trường hợp tổn thương gan nặng (kể cả trường hợp tử vong) ở bệnh nhân uống bromfenac natri với liều tổng cộng hơn 1500 mg trong thời gian hơn 1 tháng. Vì vậy, khi phát hiện những dấu hiệu bất thường có vẻ giống như triệu chứng sớm của tổn thương gan, cần phải ngừng sử dụng và tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Lái xe và vận hành máy móc

Dung dịch nhỏ mắt bromfenac có thể gây ảnh hưởng nhẹ lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nhìn mờ thoáng qua có thể xuất hiện sau khi nhỏ. Nếu có xuất hiện, cần ngừng nhỏ thuốc cho tới khi thị lực được hồi phục.

Thai kỳ và cho con bú

Chỉ sử dụng thuốc nảy cho phụ nữ có thai, phụ nữ có khả năng đang mang thai, phụ nữ cho con bú, hoặc phụ nữ đang sử dụng các biện pháp tránh thai khi thấy điều trị có lợi hơn hẳn những rủi ro có thể xảy ra do dùng thuốc, bởi vì độ an toàn của thuốc này ở phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ cho con bú chưa được xác định.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30^oC

Quy cách đóng gói

Hộp chứa 1lọ x 5mL

Hạn dùng

18 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Phân nhóm được lý: thuốc nhỏ mắt, chống viêm, non-steroid, mã ATC: S01BC11

Cơ chế tác động

Thuốc có hoạt tính kháng viêm mà được cho là do khả năng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin thông qua ức chế cả cyclooxygenase 1 (COX-1) va cyclooxygenase 2 (COX-2).

In vitro, bromfenac ức chế quá trình tổng hop 6 prostaglandin 6 thé mi mống mắt thỏ. Nồng độ ức chế 50% (IC₅₀) của bromfenae (1,1 μM) thấp hơn so với indomethacin (4,2 μM) và pranoprofen (11,9 μM). Bromfenac ức chế sự gia tăng protein trong thủy địch sau khi chọc tiền phòng mắt thỏ. Tỷ lệ ức chế bởi bromfenac natri 0,1% tới nồng độ protein ở thủy dịch là 93%, trong khi pranoprofen 0,1% đạt tỷ lệ ức chế đáng kể là 79%.

Hiệu quả lâm sàng

Tỷ lệ hiệu lực (bao gồm “hiệu quả” và các mức độ có hiệu lực khác) trong các nghiên cứu lâm sàng phase II muộn và nghiên cứu phase III trên 176 bệnh nhân là 86,4% (152/176). Hầu hết các trường hợp đều dùng liều lượng và thời gian là 1 giọt x 2 lần/ ngày trong 2 tuần.

Hiệu lực của dung dich thuộc nhỏ mắt bromfenac natri khi dùng liều 2 lần/ ngày trong 2 tuần với bệnh viêm sau phẫu thuật được so sánh với thuốc đối chứng, thuốc nhỏ mắt pranoprofen, khi đùng liều 4 lần/ ngày trong nghiên cứu phase II mù đôi so sánh. Tỷ lệ hiệu lực của các thuốc lần lượt là 83,8% (88/105) với nhóm dùng brormfenac và 67,6% (71/105) với nhóm dủng pranoprofen.

Dược động học

(Khi dùng nhỏ mắt)

Nồng độ thuốc trong máu sau khi dùng thuốc nhỏ mắt bromfenae natri hydrat 0,1% mỗi ngày 4 lần trong 28 ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh (nam giới) vẫn nằm dưới giới hạn phát hiện (50 ng/mL).

Kết qua sau khi nhỏ đơn liều dung dich thuốc nhỏ mắt ¹⁴C- bromfenac natri 0,01% vào cả hai mắt thỏ trắng đực với mức liều 0,05 mL như sau.

Sau khi nhỏ đơn liều, nồng độ đỉnh của chất có hoạt tính phóng xạ là 113,2 ng eq./mL đạt sau 30 phút và sau đó thải trừ với thời gian bán thải là 2,2 giờ, từ 1 đến 2 giờ. Nồng độ chất có hoạt tính phóng xạ, tại gần một nửa các mô mắt, đạt tối đa sau 30 phút dùng thuốc. Sự phân bố của chất có hoạt tính phóng xạ vào giác mạc là nhiều nhất, tiếp sau đó là vào củng mạc trước và kết mạc. Nồng độ trong thủy tỉnh thể và thể dịch kính là thấp nhất. Sau 72 giờ nhỏ mắt, nồng độ chất có hoạt tính phóng xạ trong thủy tỉnh thể đạt tối đa 7% nhưng nằm dưới giới hạn phát hiện ở các mô khác.

(Khi dùng đường uống)

Sau khi uống đơn liều 50 mg ¹⁴C-bromfenac natri 6 người tỉnh nguyện khỏe mạnh (nam giới).

Hấp thu

¹⁴C-bromfenac natri nhanh chóng được hấp thu vào huyết tương và đạt nồng độ phóng xạ tối đa bình quân (C_max) là 4,87 μg.eq/mL tại thời điểm 1,0 + 0,5 giờ.

Phân bố

Do lượng hấp thu vào máu ít, nên không thấy sự tích lũy thuốc.

Chuyển hóa

Thuốc ở dạng không biển đổi là thành phần chủ yếu được tìm thấy và không tìm thấy chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu.