Thành phần
Hoạt chất: Clotrimazole 1% kl/tt. Tá dược: Propylene Glycol vừa đủ.
Công dụng (Chỉ định)
Nhiễm nấm tai. Dùng phối hợp với thuốc kháng sinh và corticoid nhỏ tai để điều trị các bệnh đi kèm nhiễm nấm tai. Dự phòng nhiễm nấm cho người đi bơi.
Cách dùng - Liều dùng
4 - 5 giọt nhỏ vào tai 3 - 4lần/ngày.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Ngoại trừ phản ứng nhạy cảm có thể. Không có chống chỉ định cho tất cả thuốc nhỏ tai.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Bệnh nhân thủng màng nhĩ. Phụ nữ có thai 3 tháng đầu hoặc cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Hiếm có bệnh nhân bị kích ứng tại chỗ
Quy cách đóng gói
Hộp 1 lọ 15mL.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Clotrimazole là một chất chống nấm nhóm imidazole, có tác dụng diệt nấm do ức chế tổng hợp sterol của nấm. Clotrimazole ức chế sự chuyển đổi qua xúc tác enzym từ 2.4 - methylenedihydrolanosterol thành demethylsterol, tiền chất cua ergosterol, một thành phần quan trọng tạo nên màng tế bào chất của nấm.
Ở nồng độ diệt nấm tối thiểu, Clotrimazole gây rò rỉ các thành phần phospho của nội bào vào môi trường đồng thời phá vỡ acid nucleic tế bào và làm tăng mất kali. Nó còn gây rò rỉ các thành phần nội tế bào thiết yếu dẫn đến ức chế tổng hợp các đại phân tử như protein, lipid, DNA và polysacharid Các cơ chế có thể khác liên quan đến hoạt tính kháng nấm bao gồm ảnh hưởng đến ATPase màng tế bào chất, ảnh hưởng đến các enzym khác của màng tế bào, ảnh hường đến vận chuyển màng tế bào và chuyển hóa acid béo.
Dược động học
Các nghiên cứu dược động học với thuốc nhỏ tai Candid chưa được thực hiện. Sau đây là các dữ liệu dược động học về các chế phẩm Clotrimazole dùng ngoài da:
Hấp thu: Hấp thu toàn thân của Clotrimazole khi bôi ngoài da là rất thấp. Sinh khả dụng là dưới 0.5%. Không phát hiện được Clotrimazole trong huyết thanh và các thông số sinh hóa là không đổi trong các nghiên cứu trên động vật dùng Clotrimazole bôi ngoài da.
Phân bố: Sau khi bôi ngoài da, Clotrimazole đi vào lớp sừng, lớp gai, lớp nhú và lớp lưới của da. Nồng độ Clotrimazole trong các lớp biểu bì cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu cho hầu hết các nấm gây bệnh. Nồng độ cao nhất đạt được trong lớp sừng (50-100mcg/ml) và nồng độ thấp nhất trong lóp nhu (1.53 - 3mcg/ml).
Chuyển hóa: Hầu hết Clotrimazole đã hấp thu bị chuyển hóa thành các chất chuyển hóa bất hoạt (2 chất chính và 3 chất phụ) và thải trừ qua nước tiểu và phân.
Thải trừ: Clotrimazole thải trừ nhiều qua phân, chủ yếu qua bài tiết ở mật. Thải trừ qua thận chiếm khoảng 0.05 - 0.5% thải trừ thuốc. Thời gian bán thải của chất mẹ là 3.5 - 5 giờ.
Thông tin khác
Phổ kháng nấm:
Clotrimazole là một thuốc kháng nấm phổ rộng ức chế sự phát triển của hầu hết các nám gây bệnh cho người, bao gồm Blastomyces dermatitis, Candida spp (Clotrimazole có tác dụng tương tự Nystatin chống lại Candida spp), Coccocioides immitis, Cryptococcus neoformans (Torula histolytica), Dermatophytes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Naegleria fowleri, Nocardia spp, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrichum schenckii.
Nấm tai chủ yếu là do Aspergillus và Candida sp, đôi khi do Dermatophytes. Việc sử dụng các thuốc kháng sinh và Corticoid nhỏ tai có thể gây nhiễm nẫm thứ phát, khi đó cần dùng các thuốc trị nấm như thuốc nhỏ tai Candid.
