Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Fexofenadin hydroclorid USP 180mg.
Tá dược: croscarmellose natri, magnesi stearat, cellulose vi tinh thể, tinh bột tiền gelatin hóa, colloidal silica khan, tá dược bao phim được trộn sẵn chứa titan dioxyd.
Công dụng (Chỉ định)
Thuốc được chỉ định để làm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Cách dùng - Liều dùng
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn:
Liều khuyến cáo của fexofenadin hydrochlorid cho người lớn là 120 mg hoặc 180mg x 1 lần/ngày vào trước bữa ăn. Fexofenadine là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Hiệu quả và an toàn của fexofenadin hydroclorid chưa được nghiên cứu ờ trẻ dưới 12 tuổi.
Đối tượng đặc biệt
Các nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao (người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hay suy thận) cho thấy không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
Cách dùng: Thuốc dùng đường uống, uống trước bữa ăn.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với fexofenadin hydrochlorid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Như hầu hết các thuốc mới khác, có rất ít dữ liệu nghiên cứu trên người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Nên thận trọng khi sử dụng fexofenadin hydroclorid đối với nhóm bệnh nhân đặc biệt này. Như hầu hết các thuốc kháng histamin khác, thuốc có thể gây ra các phản ứng không mong muốn như: nhịp tim nhanh và hồi hộp. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh tim mạch.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn.
Các rối loạn khác
Ít gặp: mệt mỏi.
Ở người lớn, những tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo sau khi đưa ra thị trường. Tần suất xảy ra là không biết đến (không thể ươc tính được từ dữ liệu sẵn có):
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Phản ứng quá mẫn với các biểu hiệu như phù mạch, đau thắt ngực, khó thở, đỏ bừng mặt và choáng phản vệ.
Rối loạn tâm thần
Mất ngủ, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ và ác mộng/mơ quá mức.
Rối loạn tim mạch
Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa
Tiêu chảy.
Các rối loạn ở da và mô dưới da.
Phát ban, nổi mề đay, ngứa.
Tương tác với các thuốc khác
Fexofenadine không trải qua biến đổi sinh học ở gan và do đó sẽ không tương tác với các thuốc khác thông qua cơ chế gan. Dùng đồng thời fexofenadin hydrochlorid với erythromycin hoặc ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương từ 2 đến 3 lần. Các thay đổi này không kèm theo bất cứ tác dụng nào trên khoảng QT và không làm tăng các tác dụng không mong muốn so với khi dùng thuốc riêng lẻ.
Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng nồng độ fexofenadine trong huyết tương tăng lên sau khi dùng đồng thời với erythromycin hoặc ketoconazol có thể là do làm tăng hấp thu trong đường tiêu hóa và giảm thải trừ qua mật hoặc bài tiết qua đường tiêu hóa, tương ứng.
Không tìm thấy sự tương tác nào giữa fexofenadin và omeprazol. Tuy nhiên, khi dùng với thuốc kháng acid chứa nhôm và gel magnesi hydroxyd trước khi uống fexofenadin hydroclorid 15 phút làm giảm sinh khả dụng của thuốc, chủ yếu là do thuốc dính trong đường tiêu hóa. Khuyến cáo nên uống fexofenadin hydroclorid và các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd cách xa nhau 2 giờ.
Quá liều
Đã có báo cáo về tình trạng chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi và khô miệng khi sử dụng quá liều fexofenadin hydroclorid. Cho những người khỏe mạnh dùng ở liều lên đến 800 mg/lần và 690 mg/lần x 2 lần/ngày x 1 tháng hoặc 240 mg/lần/ ngày x 1năm: không có tác dụng không mong muốn đáng kể trên lâm sàng so với giả dược. Chưa xác định được liều dung nạp tối đa của fexofenadin hydroclorid. Có thể cân nhắc các biện pháp chuẩn để loại trừ thuốc chưa được hấp thu khỏi cơ thể. Khuyến nghị điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Thẩm phân máu không có hiệu quả trong việc thải trừ fexofenadin hydroclorid ra khỏi máu.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ việc sử dụng fexofenadin hydroclorid ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu rất hạn chế trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp ảnh hưởng khi mang thai, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, quá trình, sinh đẻ và sau khi sinh. Fexofenadin hydrocloride chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, khi dùng terfenadine ở các bà mẹ đang cho con bú, fexofenadin được tìm thấy trong sữa mẹ. Do vậy, không khuyến cáo sử dụng fexofenadin hydroclorid cho các bà mẹ đang cho con bú.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.
Quy cách đóng gói
Hộp 1 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Fexofenadin hydroclorid là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1, ngoại vi. Fexofenadin là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin.
Dược động học
Hấp thu
Fexofenadin hydroclorid hấp thu tốt khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 3 giờ uống thuốc. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương khoảng 427 ng/ml, khi dùng liều 120mg hoặc 180mg 1 lần/ngày.
Phân bố
Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc khoảng 60 - 70%.
Chuyển hóa và thải trừ
Fexofenadin chuyển hóa không đáng kể (qua gan hay không qua gan), nó là hợp chất chủ yếu được tìm thấy trong phân và nước tiểu của động vật và người. Nồng độ của fexofenadin trong huyết tương giảm dần theo hàm số mũ với thời gian bán thải cuối cùng từ 11 đến 15 giờ sau khi dùng nhiều liều lặp lại. Dược động học của fexofenadin là tuyến tính khi uống một liều và nhiều liều 120mg x 2 lần/ngày. Dùng liều 240mg x 2 lần/ngày làm tăng nhẹ (khoảng 8,8%) diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian ở trạng thái ổn định, cho thấy trên thực tế dược động học của fexofenadin là tuyến tính ở khoảng liều dùng từ 40 - 240 mg/ngày. Đường thải trừ chính là qua sự bài tiết mật, khoảng 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.
