Thành phần
Mỗi viên nang cứng Fuvastatin 40mg chứa:
Fluvastatin (dạng fluvastatin natri) 40 mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
- Rối loạn lipid máu: Fluvastatin được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL, Apolipoprotein B (apo B) và triglycerid vã để làm tăng HDL-C trong huyết tương người ở bệnh tăng cholesterol máu tiên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng: Người bệnh cần theo chế độ ăn ít cholesterol, trước khi uống thuốc fluvastatin và phải tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.
Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào buổi tối sẽ tăng hiệu lực thuốcc.
Viên nang cứng fluvastatinn nên được uống với nước và có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.
Liều lượng:
Người lớn
- Rối loạn lipid máu:
Liều thường dùng hàng ngày là từ 20 – 80 mg/ngày.
+ Ở bệnh nhân yêu cầu LDL-C giảm < 25%, liều khởi đầu là 1 viên nang cứng fluvastatin 20mg, mỗi tối.
+ Ở bệnh nhân yêu cầu LDL-C giảm = 25%, liều khởi đầu là 1 viên nangc cứng fluvastatin 40mg, mỗi tối.
Liều dùng có thể lên đến 80mg/ngày (dạng viên giải phóng kéo dài fluvastatin 80cng), uống vào bất cứ thời điểm nào trong ngày hoặc viên nang cứng Iluvastain 40mg/1 lần, ngày 2 lán (sáng và tối).
- Dự phòng thứ phát lại biến tim mạch:
Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành sau can thiệp mạch vành qua da, liều khuyên dùng là 80 mg/ngày.
Điều chỉnh liều lượng fluvastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn hoặc khi đạt liều tối đa.
Fluvastatin mang lại hiệu quả ngay cả khi được dùng đơn độc. Khi kết hợp fluvastatin với cholestyramin hay các nhựa resins khác, fluvastain phải được uống sau ít nhất 4 giờ sử dụng resin để tránh tương tác thuốc.
Trong trường hợp cần thiết phải sử dụng fluvastatin cùng với các thuốc nhóm fibrat hoặc niacin, cần cân nhắc kĩ lợi ích và nguy cơ khi sử dụng đồng thời với các thuốc này
Trẻ em > 9 tuổi tăng cholesterol có tính chất gia đình:
- Liều khởi đầu khuyên dùng là 20/mg. Liều nên được điều chỉnh theo từng đợt cách nhau 6 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn hoặc khi đạt liều tối đa. Liều tối đa là 80 mg/ngày, có thể dùng 1 viên nén kéo dài fluvastatin 80mg/lần/ngày hoặc 2 viên nang cứng fluvastatin 40mg/lần, ngày 2 lần (sáng và tối).
Suy thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thần vừa đến năng, tuy nhiên cần thận trong khi bắt đầu sử dụng liều > 40mg/ngẫy ở bệnh nhân suy thận nặng (Cra < 0,5 ml/giây hay 30 mL/phút).
Suy gan: Không được sử dụng fluvastatin ở bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được (xem thêm mục Chống chỉ định).
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với fluvastatin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Fluvastatin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngưng thuốc thấp hơn các thuốc hạ lipid khác.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa-Thần kinh trung ương -Thần kinh cơ và xương-Tầng đường huyết.
Hướng dẫn cách xử lý ADR
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra những tháng đầu tiên điều trị bằng fluvastatin. Người bệnh nào có năng độ transaminase huyết thanh cao phải làm xét nghiệm enzym gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bạn thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng fluvastatin.
Người bệnh dùng fluvastatin phải báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nay như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp fluvastatin nếu nóng độ CPN tăng tõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của người bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.
Quá liều
Chưa có thông báo về tình trạng quá liều fluvastatin.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách màu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải fluvastatin.
- Chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định và theo đúng hướng dẫn của bác sỹ.
Thai kỳ và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Vì fluvastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng fluvastatin trong thời kì mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Fluvastatin phân bố vào sữa. Do có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, chống chỉ định dùng fluvastatin ở người cho con bú.
Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30 độ C.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên nang cứng.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
- Fluvastatin là chất ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase là enzym xúc tác chuyển đổi HMG -CoA thành acid mevalonic, một tiền chất của cholesterol. Do đó làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL - cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Fluvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL - c, và VLDL - c trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hưởng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL - c trong huyết tương.
- Chống xơ vữa động mạch do làm chậm quá trình tiến triển và/hoặc làm thoái lui xơ vữa động mạch vành và/hoặc động mạch cảnh.
- Tác dụng lên mạch máu làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp liên quan đến phục hồi rối loạn chức năng nội mô do fluvastatin, hoạt hóa nitric oxyd synthese nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.
- Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy fluvastatin có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp fluvastatin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP ( - teactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở người bệnh có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP cao hơn trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL - Các nghiên cứu gần đây cho thấy làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành.
- Fluvastatin làm tăng mật độ xương.
- Fluvastatin làm giảm mạnh nồng độ LDL - c và triglycerid. Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc trong huyết tương.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, fluvastatin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối của fluvastatin khoảng 24%. Thức ăn làm giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu của thuốc, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid máu, Fluvastatin thường cho kết quả điều trị tố trong vòng 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị, và làm thay đổi tối đa năng độ lipoprotein và apolipoprotein trong vòng 4-6 tuần.
Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên: Nồng độ fluvastatin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết.
Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 – 90 ml/phút): Dược động học của fluvastatin không thay đổi nhiều.
Ở người suy gan: Fluvastatin có thể tích lũy trong huyết tương.
Phân bố: Thể tích phân bố (V/f) của thuốc là 330 lít Fluvastatin được phân bổ chủ yếu ở gan. Liên kết 88 – 99 % với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Fluvastatin có thể qua được rau thai và phân bổ vào sữa me, fluvastatin không thân đầu nên không phân bổ vào hệ thần kinh trung ương.
Thải trừ: Thuốc chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu do CYP 109, chất chuyển hóa chính của fluvastatin không có hoạt tính. Nửa đời thải trừ trong huyết tương ngần khoảng 0,5 -3 giờ. Không có mối tương quan điều trị giữa thông số được động học với thời gian tác dụng điều trị. Thời gian tác dụng điều trị là 24 giờ.
Thuốc không bị tích lũy trong cơ thể khi dùng liều lặp lại nhiều lần. Fluvastatin được đào thải qua nước tiểu (2 - 20% liều) và phân (60 – 90% liều).
