Thành phần
Mỗi viên nén dài bao phim chứa:
Fexofenadin hydroclorid 120 mg.
Tá dược: Tinh bột tiền gelatin hóa, Lactose, Microcrystalline cellulose, Croscarmellose natri, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Povidon, Titan dioxid, Polyethylene glycol 6000, Talc, Polysorbate 80, Oxid sắt đỏ, Oxid sắt vàng vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng như: Hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt, mày đay vô căn mạn tính.
Cách dùng - Liều dùng
Người lớn và trẻ em ≥12 tuổi: 1 viên/lần, 1 lần/ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (CrCL: 41 - 80ml/ phút) hoặc nặng (CrCL: 11 - 40ml/ phút) liều khởi đầu được khuyến cáo là 60mg một lần duy nhất trong 24 giờ.
Bệnh nhân suy gan không cần giảm liều.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho trẻ em < 12 tuổi.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Thận trọng đối với người lớn tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Cần ngưng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên trong da.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thường gặp: Nhức đầu, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng kinh, khó tiêu, mệt mỏi.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Fexofenadin hydroclorid không chuyển hóa ở gan nên không tương tác với các thuốc khác qua cơ chế gan.
Dùng phối hợp với erythromycin hoặc ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương gấp 2 - 3 lần. Tuy nhiên, sự gia tăng này không ảnh hưởng khoảng QT cũng như trên dược động học của erythromycin hoặc ketoconazol và không làm gia tăng phản ứng phụ của các thuốc này khi dùng riêng lẻ.
Thuốc kháng acid chứa nhôm hay magnesi làm giảm hấp thu fexofenadin. Nên dùng cách 2 giờ với các thuốc này.
Quá liều
Dùng liều 1 lần duy nhất 800mg fexofenadin hydroclorid (ở 6 người tình nguyện khỏe mạnh) và liều 690mg, 2 lần mỗi ngày, dùng 1 tháng liền (3 người tình nguyện khỏe mạnh), đã không thấy tác dụng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng.
Trong trường hợp ngộ độc, dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ (thẩm phân lọc máu).
Bảo quản
Để ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 10 viên nén dài bao phim.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Fexofenadin là chất chuyển hoá của terfenadin, là một chất kháng histamin có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H, ngoại biên. Ức chế sự co phế quản do kháng nguyên gây nên ở chuột lang nhạy cảm và ức chế sự tiết histamin từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm không thấy tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể alpha 1-adrenergic.
Không thấy tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương.
Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadin có đánh dấu cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu não.
Dược động học
Sau khi uống liều duy nhất 2 viên 60mg fexofenadin hydroclorid được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 2,6 giờ. Fexofenadin gắn 60 - 70% vào protein huyết tương, chủ yếu gắn vào albumin và α1 - acid glycoprotein, uống liều 120mg/ lần, 2 lần/ ngày, thì fexofenadin sẽ có dược động học tuyến tính. Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin hydroclorid là 14,4 giờ sau khi uống 60mg, 2 lần/ngày.
Sau khi uống fexofenadin hydroclorid, những nghiên cứu cho thấy khoảng 80% trong phân, 11% trong nước tiểu, 5% tổng liều được chuyển hoá. Vì chưa xác định được độ sinh khả dụng tuyệt đối của fexofenadin hydroclorid, nên chưa rõ thành phần thải trừ qua phân là thuốc không được hấp thu hay là do sự thải qua mật.
