Thành phần
Glimepirid 2 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, màu FD & c Blue No 1 Alum lake, màu indigo carmin lake, avicel M101 (microcrystalline cellulose M101), sodium starch glycolat, magnesi stearat, PVP K30 vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin) ở người lớn sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân nặng nhưng nồng độ đường huyết vẫn không trở về mức bình thường.
Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.
Cách dùng - Liều dùng
Liều khởi đầu: 1 mg/ngày. Sau đó nếu cần tăng liều từ từ: mỗi nấc phải cách 1 - 2 tuần theo thang điều trị sau: 1mg - 2mg - 3mg - 4mg - 6mg - (8mg).
Liều trung bình: 1 - 4 mg/ngày.
Uống thuốc một lần trong ngày, uống thuốc trước bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, người đã từng bị dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid. Đái tháo đường týp 1 (phụ thuộc insulin). Nhiễm acid-ceton, hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường. Nhiễm khuẩn nặng. Người có tiền sử dị ứng với sulfonamid và các sulfonylurea khác. Suy gan nặng, suy thận nặng.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Glimepirid có thể gây tụt đường huyết. Người bệnh dinh dưỡng kém, người cao tuổi, suy thượng thận, suy gan, suy tuyến yên, đặc biệt là suy thận rất dễ bị tụt đường huyết khi dùng glimepirid.
Người bị stress, chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng, sốt cao khi điều trị bằng glimepirid có thể trở nên không kiểm soát được đường huyết.
Khi sử dụng thuốc một thời gian, có thể không kiểm soát được đường huyết.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt đường huyết.
Thường gặp: Thần kinh: nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt. Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy. Rối loạn thị giác tạm thời.
Ít gặp: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay, ngứa.
Hiếm gặp: Gan: tăng men gan, vàng da, suy giảm chức năng gan. Máu: giảm tiểu cầu, hồng cầu, bạch cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt. Mạch: viêm mạch máu dị ứng. Da: mẫn cảm với ánh sáng.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Một số thuốc có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid như: insulin, thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác,chloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamid, disopyramid, ifosfamid, thuốc ức chế MAO, thuốc chống viêm không steroid (acid paraaminosalicylic, các salicylat, phenylbutazon, oxyphenbutazon, azapropazon), probenecid, thuốc kháng nấm (miconazol, fluconazol, ketoconazol), các quinolon, các sulfonamid, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, các steroid đồng hóa và nội tiết tố sinh dục nam, rượu, tetracylin. Khi phối hợp một trong các thuốc trên với glimepirid, có thể dẫn đến nguy cơ tụt đường huyết rất nguy hiểm. Khi đó cần phải điều chỉnh giảm liều glimepirid.
Một số thuốc làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid như: các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid, corticosteroid, diazoxid, catecholamin và các thuốc giống thần kinh giao cảm khác, glucagon, acid nicotinic (liều cao), estrogen và thuốc tránh thai có estrogen, phenothiazin, phenytoin, hormon tuyến giáp, rifampicin. Khi đó cần chỉnh tăng liều glimepirid.
Quá liều
Sử dụng quá liều sẽ dẫn đến hiện tượng cơn tụt đường huyết như người mệt lả, vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh, tăng huyết áp, buồn nôn, nôn, rối loạn thị giác, rối loạn cảm giác, lú lẫn, mất tri giác, dẫn đến hôn mê. Khi tụt đường huyết nặng có triệu chứng giống như một cơn đột quỵ.
Trường hợp nhẹ: cho uống glucose hoặc đường trắng 20 - 30g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút cho uống 1 lần.
Trường hợp nặng: phải tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 - 20%. Nếu nặng quá có thể tiêm glucagon 1 mg dưới da hoặc bắp thịt. Nếu uống quá nhiều glimepirid cẩn rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
Lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì những nguy cơ do hạ đường huyết có thể xảy ra.
Thai kỳ và cho con bú
Thuốc chống chỉ định cho các đối tượng này.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Glumerif là thuốc làm giảm đường huyết thế hệ mới với thành phần hoạt chất glimepirid, thuộc nhóm sulfonylurea. Tác dụng giảm đường huyết đạt được chủ yếu nhờ sự kích thích phóng thích insulin ở tế bào beta tuyến tụy. Glimepirid tác động bằng cách đóng các kênh kali lệ thuộc vào ATP ở các màng của tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực ở màng, làm tăng di chuyển calci vào trong tế bào. Việc tăng nồng độ calci trong tế bào sẽ kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Ngoài ra, glimepirid còn có tác dụng ngoài tuyến tụy thông qua các cơ chế sau:
- Glimepirid cải thiện sự nhạy cảm của các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan.
- Glimepirid làm tăng nhanh số lượng các chất chuyên chở glucose chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, do đó kích thích việc thu nạp glucose vào các mô cơ và mô mỡ.
- Các chất chuyển hóa hydroxy của glimepirid có tác dụng hạ glucose huyết nhẹ.
Glimepirid có hiệp đồng tác dụng với metformin hoặc với insulin.
Dược động học
Glimepirid có sinh khả dụng cao. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của thuốc, tuy nhiên tốc độ hấp thu có chậm hơn. Glimepirid liên kết mạnh với protein huyết tương và có độ thanh thải thấp. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng từ 5 - 8 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và đào thải qua nước tiểu và phân. Glimepirid qua được hàng rào nhau thai; thuốc qua hàng rào máu não kém. Ở động vật, glimepirid bài tiết được qua sữa.
