Thành phần
Hoạt chất: Acid ibandronic (dưới dạng natri ibandronate 168,75mg) 150mg.
Phòng và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh có nguy cơ tăng gãy xương. Giảm nguy cơ gãy xương cột sống đã được xác định, hiệu quả trên gãy cổ xương đùi chưa được thiết lập.
Liều lượng
Uống thuốc vào buổi sáng sau khi ngủ dậy (ít nhất 6 tiếng) và một giờ trước khi ăn hoặc uống trong ngày (trừ nước) hoặc trước khi uống bất kỳ thuốc hoặc thực phẩm bổ sung nào (bao gồm canxi) dùng đường uống.
Nếu còn từ 1 - 7 ngày nữa là đến lượt uống tiếp theo, nên đợi đến lượt kế tiếp và uống thuốc như thường lệ.
Bệnh nhân nên uống bổ sung canxi và/hoặc vitamin D nếu chế độ ăn hàng ngày không cung cấp đủ 2 chất này.
Cách dùng
Các trường hợp đặc biệt
Không cần thiết phải điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình có độ thanh thải creatinin từ 30 ml/phút. Không dùng Acid ibandronic ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút do hạn chế dữ liệu về lâm sàng.
Không cần điều chỉnh liều.
Không dùng thuốc cho trẻ em, Acid ibandronic chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
• Bất thường ở thực quản như hẹp hoặc co thắt thực quản gây chậm làm rỗng dạ dày.
• Nồng độ canxi huyết thấp.
• Suy thận (hệ số thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).
Rối loạn tiêu hóa
Đối với các tác dụng phụ như viêm, loét và ăn mòn thực quản, đã có một số trường hợp nghiêm trọng phải nhập viện, một số trường hợp hiếm gặp bị xuất huyết hoặc sau đó là hẹp/thủng thực quản, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc bisphosphonat dạng uống. Nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng ở thực quản hầu như cao hơn ở những bệnh nhân không tuân thủ các hướng dẫn dùng thuốc và/hoặc những người tiếp tục uống thuốc bisphosphonat sau khi có triệu chứng kích ứng thực quản. Bệnh nhân nên đặc biệt lưu ý và tuân theo hướng dẫn sử dụng thuốc.
Trong khi các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng không cho thấy tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng, các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường cho thấy đã xảy ra loét dạ dày tá tràng khi uống bisphosphonat, một số trường hợp nghiêm trọng và có biến chứng.
Hạ canxi huyết
Suy thận
Hoại tử xương hàm
Trong khi điều trị, bệnh nhân nên tránh các xâm lấn nha khoa nếu có thể. Đối với bệnh nhân bị hoại tử xương hàm khi điều trị bằng bisphosphonat, phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này. Đối với bệnh nhân bắt buộc phải có thủ thuật nha khoa, chưa có dữ liệu về việc ngưng điều trị bisphosphonat có làm giảm nguy cơ hoại tử xương hàm hay không. Bác sĩ điều trị nên hướng dẫn về kế hoạch chăm sóc bệnh nhân dựa trên đánh giá lợi ích/nguy cơ của người bệnh.
Gãy mấu chuyển xương đùi (subtrochanteric) và xương đùi dài (aphyseal) không điển hình đã được báo cáo khi dùng bisphosphonat, chủ yếu ở những bệnh nhân được điều trị bệnh loãng xương lâu dài. Gãy ngang hoặc theo hướng xéo của xương có thể xảy ra bất cứ nơi nào dọc theo xương đùi từ dưới mấu chuyển nhỏ (lesser trochanter) đến trên lồi cầu (supracondylar). Các trường hợp gãy xương thường xảy ra sau khi chấn thương nhẹ hoặc không có chấn thương, một số bệnh nhân đau đùi hoặc háng, thường kèm hình ảnh gãy đặc trưng do căng nứt xương (stress fracture), từ vài tuần đến vài tháng trước khi gãy xương đùi hoàn toàn. Gãy xương thường xảy ra ở hai bên; do đó nên kiểm tra xương đùi bên đối diện ở những bệnh nhân đang điều trị bằng bisphosphonat đã bị gãy xương đùi. Gãy xương khó lành cũng đã được báo cáo. Ngưng điều trị bisphosphonat ở bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi không điển hình cần được cân nhắc, dựa trên đánh giá lợi ích nguy cơ của thuốc trên từng bệnh nhân.
Không dung nạp galactose
đùi, hông hoặc háng. Đây có thể là dấu hiệu sớm nứt gãy bất thường ở xương đùi.
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng có khả năng đe dọa tính mạng.
Các tác dụng phụ khác:
• Thường gặp (ảnh hưởng ít hơn 1/10): Đau đầu, đau cơ hoặc tê cứng cơ, đau khớp, đau lưng, tăng huyết áp, ợ nóng, đau dạ dày, trào ngược dạ dày - thực quản, khó tiêu, buồn nôn tiêu chảy hoặc táo bón, phát ban, các triệu chứng giống như cúm (gồm sốt, run và rung mình, cảm giác khó chịu, mệt mỏi, đau nhức xương, đau cơ và khớp).
• Ít gặp (ảnh hưởng ít hơn 1/100): hen suyễn, buồn ngủ, đau lưng, yếu người, chóng mặt, đầy hơi.
• Hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1/1000): phản ứng quá mẫn, phù mặt, môi và miệng, phát ban, ngứa, viêm tá tràng gây đau dạ dày, đau hoặc viêm mắt.
• Rất hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1/10000): sốc phản vệ, hoại tử xương hàm, hội chứng Steven Johnson...
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc!
Tương tác với các thuốc khác
• Thuốc bổ có chứa canxi, magnesi, sắt và nhôm vì có thể ảnh hưởng đến tác dụng của Acid ibandronic.
• Sau khi uống Acid ibandronic, nên đợi 1 giờ sau mới bắt đầu sử dụng các thuốc khác kể cả thuốc trị khó tiêu, bổ sung canxi và vitamin.
Quá liều
Tuy nhiên, dựa trên kiến thức của nhóm hợp chất này, quá liều có thể dẫn đến tác dụng phụ ở đường tiêu hóa trên (như đau bụng trên, khó tiêu, viêm thực quản, viêm dạ dày hoặc loét) hoặc hạ canxi huyết. Nên dùng sữa hoặc thuốc kháng Acid để kết hợp với Acid ibandronic làm giảm độc và điều trị triệu chứng đối với các tác dụng phụ khác. Do nguy cơ kích thích thực quản, không nên gây nôn và bệnh nhân nên duy trì tư thế thẳng đứng.
Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, đau hoặc viêm mắt... Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
Chưa được biết Acid ibandronic có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên chuột cho con bú cho thấy có sự xuất hiện Acid ibandronic nồng độ thấp trong sữa sau khi tiêm thuốc vào tĩnh mạch. Không dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.
Dược lực học
Sau khi uống, Acid ibandronic được hấp thu nhanh ở ruột non. Nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều đến 50mg và tăng không tuyến tính với liều cao hơn 50mg. Thời gian Acid ibandronic đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng từ 0,5 và 2 giờ (trung bình 1 giờ), uống lúc đói và sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 0,6%.
Sau khi hấp thu. Acid ibandronic nhanh chóng kết hợp với xương hoặc bài tiết qua nước tiểu, ở người, thể tích phân bố biểu kiến đạt ít nhất 90L và ước tính 40 - 50% liều dùng tách khỏi vòng tuần hoàn để bổ sung vào xương. Protein kết hợp với huyết tương người khoảng 85 - 87% (được xác định bằng in-vitro ở nồng độ điều trị) do đó khả năng tương tác với các thuốc khác thấp vì đã kết hợp với huyết tương.
Chuyển hóa
Một phần Acid ibandronic được hấp thu tách khỏi vòng tuần hoàn để vào xương (khoảng 40 - 50% ở phụ nữ mãn kinh) và phần còn lại được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Phần Acid ibandronic không được hấp thu được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận nhẹ và vừa (độ thanh thải creatinin từ 30 ml/phút). Không dùng Acid ibandronic ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin thấp hơn 30 ml/phút).
Không có dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan do gan không có vai trò trong chuyển hóa thuốc. Acid ibandronic không được chuyển hoá nhưng được thải trừ qua thận và vào xương. Do đó không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.
Ở người cao tuổi cần lưu ý chức năng thận giảm (xem phần bệnh nhân suy thận).
Không có dữ liệu về việc sử dụng Acid ibandronic ở trẻ em.
