Lacipil 2mg trị tăng huyết áp (4 vỉ x 7 viên)

Thành phần

Viên nén bao phim LACIPIL 2 mg chứa 2 mg lacidipine.

Tá dược: Lactose, Povidon K30, Magnesi stearat, Opadry White YS-1-18043.

Công dụng (Chỉ định)

Được chỉ định để điều trị tăng huyết áp như một đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, lợi tiểu và ức chế men chuyển angiotensin (ACE).

Cách dùng - Liều dùng

Liều khởi đầu là 2 mg x 1 lần/ngày. Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Điều trị tăng huyết áp nên được điều chỉnh theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Có thể tăng liều lên 4mg và nếu cần thiết tăng lên đến 6mg sau một thời gian phù hợp để đạt được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi tình trạng bệnh trên lâm sàng đòi hỏi tăng liều nhanh hơn.

Có thể duy trì điều trị mà không giới hạn thời gian.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có đủ dữ liệu để SS— khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng (xem Cảnh báo và Thận trọng).

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận do lacidipine không bài tiết qua thận.

Trẻ em

Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng lacidipine cho trẻ em.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Giống như các dihydropyridin khác, chống chỉ định dùng LACIPIL cho bệnh nhân hẹp động mạch chủ nặng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trong các nghiên cứu chuyên ngành, lacidipine không cho thấy có tác động trên chức năng tự phát của nút xoang nhĩ hoặc gây kéo dài dẫn truyền tại nút nhĩ thất. Tuy nhiên, cần lưu ý là về lý thuyết, một thuốc đối kháng calci có khả năng tác động lên hoạt động của nút xoang nhĩ và nút nhĩ thất, do đó nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân có tiền sử bất thường trong hoạt động của nút xoang nhĩ và nút nhĩ thất.

Như ghi nhận đối với các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hay mắc phải đã được chứng minh. Cũng nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT đã biết như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một vài thuốc chống loạn thần, thuốc kháng sinh (như erythromycin) và một vài thuốc kháng histamin (như terfenadin).

Giống như các thuốc đối kháng calci khác, nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân có dự trữ tim kém.

Cũng như các thuốc đối kháng calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng LACIPIL cho những bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định.

Nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim.

Nên thận trọng khi dùng LACIPIL ở những bệnh nhân suy gan do có thể gây tăng tác dụng hạ huyết áp.

Không có bằng chứng nào chứng tỏ LACIPIL làm giảm dung nạp glucose hoặc thay đổi việc kiểm soát đường huyết.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng quy mô lớn (nội bộ và đã được công bố) được sử dụng để xác định tần suất của các tác dụng không mong muốn từ rất phổ biến đến không phổ biến.

Quy ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất: rất phổ biến > 1/10, phổ biến ≥ 1/100 và < 1/10, không phổ biến ≥ 1/1000 và <1/100, hiếm ≥ 1/10.000 và < 1/1000, rất hiếm <1/10.000.

LACIPIL thường được dung nạp tốt. Một vài cá thể có thể gặp tác dụng không mong muốn nhẹ liên quan đến tác dụng dược lý đã biết của thuốc là gây giãn mạch ngoại biên. Các tác dụng này, được đánh dấu bằng dấu thăng (#), thường thoáng qua và biến mắt khi tiếp tục dùng LACIPIL với liều tương tự.

Rối loạn tâm thần

Rất hiếm: Trầm cảm

Rối loạn hệ thần kinh

Phổ biển: #Đau đầu, #chóng mặt

Rất hiếm: Run

Rối loạn trên tim

Phổ biến: #Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh

Không phổ biến: Làm nặng thêm cơn đau thắt ngực tiềm ẩn, ngất, hạ huyết áp

Cũng như các dihydropyridin khác, việc thuốc làm nặng thêm cơn đau thắt ngực tiềm ẩn đã được báo cáo ở một số cá thể, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. Hiện tượng này thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim cục bộ có triệu chứng.

Rối loạn về mạch

Phổ biến: #Đỏ bừng

Rối loạn tiêu hóa

Phổ biến: Khó chịu ở dạ dày, nôn

Không phổ biến: Tăng sản nướu răng

Rối loạn trên da và các mô dưới da

Phổ biến: Phát ban trên da (gồm ban đỏ và ngứa)

Hiếm: Phù mạch, mày đay

Rối loạn thận và tiết niệu

Phổ biến: Tiểu nhiều

Rối loạn toàn thân và tại nơi dùng thuốc

Phổ biến: Suy nhược, # phù

Các tác dụng không mong muốn còn đang trong quá trình nghiên cứu, theo dõi

Phổ biến: Tăng có hồi phục alkaline phosphatase (sự gia tăng có ý nghĩa trên lâm sàng thường không phổ biến)

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng LACIPIL kết hợp với các thuốc được biết có tác dụng hạ huyết áp khác, bao gồm cả những thuốc điều trị tăng huyết áp (như thuốc lợi tiểu, chẹn beta hay ức chế men chuyển angiotensin) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên chưa xác định được các vấn đề tương tác đặc hiệu trong những nghiên cứu với các thuốc điều trị tăng huyết áp thường dùng (như chẹn beta và lợi tiểu) hoặc với digoxin, tolbutamid hoặc warfarin.

Nồng độ LACIPIL trong huyết tương có thế tăng lên khi sử dụng đồng thời với cimetidin. LACIPIL gắn kết với protein nhiều (hơn 95%), bao gồm cả albumin và alpha-1-glycoprotein.

Giống như các dihydropyridin khác, không nên uống LACIPIL cùng với nước bưởi chùm do có thể bị thay đổi sinh khả dụng.

Trong những nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ghép thận dùng cyclosporin, LACIPIL làm đảo ngược tình trạng giảm lưu lượng huyết tương ở thận và tốc độ lọc cầu thận do cyscloporin gây ra.

Lacidipine được biết là chuyển hóa nhờ cytochrom CYP3A4 và, do vậy, các chất cảm ứng và ức chế mạnh CYP3A4 được dùng đồng thời có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hóa và lacidipine.

Quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều LACIPIL.

Thường gặp giãn mạch ngoại biên kéo dài liên quan đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh.

Trên lý thuyết có thể xảy ra tinh trạng chậm nhịp tim hay kéo dài sự dẫn truyền nhĩ thất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên sử dụng các phương pháp điều trị chuẩn để theo dõi chức năng tim và áp dụng các phương pháp điều trị và hỗ trợ thích hợp.

Lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Thai kỳ và cho con bú

Không có dữ liệu về tính an toàn của LACIPIL ở phụ nữ mang thai.

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hay làm chậm phát triển của thai nhi (xem Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).

Chỉ nên dùng LACIPIL cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhỉ hay trẻ sơ sinh.

Nên xem xét khả năng LACIPIL có thể gây giãn cơ tử cung ở phụ nữ trong thời kỳ mang thai đủ tháng (xem Số liệu an toàn tiền lâm sàng).

Nghiên cứu trên động vật cho thấy lacidipine (hoặc các chất chuyển hóa của nó) có thể được bài tiết vào sữa mẹ.

Chỉ nên sử dụng LACIPIL cho người mẹ đang cho con bú khi khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Nén bảo quản LACIPIL tránh ánh sáng, do đó không nên bỏ thuốc ra khỏi vỉ cho đến khi lấy thuốc ra để uống.

Nếu dùng liều là một nửa viên 4 mg thì nên giữ một nửa viên thuốc còn lại trong vỉ và dùng trong vòng 48 giờ.

Quy cách đóng gói

Hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Lacidipine là thuốc đối kháng calci mạnh và đặc hiệu, có tác dụng chọn lọc cao đối với kênh calci trên cơ trơn mạch máu.

Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Đã quan sát thấy hiện tượng kéo dài khoảng QTc rất ít ở những người tình nguyện sau khi uống LACIPIL 4 mg.

Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên kéo dài 4 năm ELSA (European Lacidipine Study on Atherosclerosis), các tiêu chí chính về tính hiệu quả đối với tinh trạng xơ vữa động mạch là độ dày lớp nội trung mạc động mạch cảnh (IMT) đo được bằng siêu âm. Các kết quả trên bệnh nhân được điều trị bằng LACIPIL cho thấy có hiệu quả thay đổi đáng kể độ dày lớp nội trung mạc của động mạch cảnh, phù hợp với tác dụng chống xơ vữa động mạch của thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, lacidipine được hấp thu nhanh nhưng ít từ đường tiêu hóa và phần lớn được chuyển hóa bước đầu tại gan. Trung binh sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 10%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 30 đến 150 phút.

Chuyển hóa

Có 4 chất chuyển hóa chính với tác dụng dược lực ít, nếu có. Thuốc được đào thải chủ yếu qua chuyển hóa tại gan (có liên quan đến P450 CYP 3A4). Không có bằng chứng cho thấy lacidipine gây cảm ứng hay ức chế men gan.

Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình của lacidipine khoảng 13 đến 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Những phát hiện về độc tính đáng kể duy nhất của lacidipine - giảm khả năng co bóp của cơ tim và tăng sản nướu răng ở chuột cống và chó, và táo bón ở chuột cống - đều có thể hồi phục và phù hợp với các tác dụng dược lý đã biết của các thuốc đối kháng kênh calci khi dùng liều cao.

Không thấy bằng chứng về độc tính đối với sự phát triển sau khi cho thỏ hoặc chuột cống mang thai dùng lacidipine. Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cống, đã thấy độc tính đối với phôi thai ở liều gây độc cho mẹ và, phù hợp với hoạt tinh dược lý đã biết của các thuốc đối kháng kênh calci trên cơ tử cung, kéo dài thời gian mang thai và khó chuyển dạ khi dùng thuốc liều cao. Về dược lý học, các thuốc đối kháng kênh calci được biết có gây cản trở chức năng bình thường của cơ tử cung, dẫn tới giảm khả năng co cơ tử cung trong quá trình chuyển dạ.

Lacidipine không gây độc tính gen trong một chuỗi các thử nghiệm in vitro và in vivo. Không có bằng chứng về khả năng gây ung thư trên chuột nhất. Trong một thử nghiệm về khả năng sinh ung thư ở chuột cống, cũng như với các thuốc đối kháng kênh calci khác, thuốc gây tăng các khối u tế bào kẽ lành tính ở tinh hoàn. Tuy nhiên, cơ chế nội tiết được cho là có liên quan đến sự tăng sản tế bảo kẽ và u tuyến ở chuột cống, không liên quan tới con người.