Thành phần
Hoạt chất: Lincomycin hydroclorid 567mg (tương đương với 500mg Lincomycin).
Tá dược: Tinh bột ngô, natri starch glycolat, talc, magnesi stearat vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm ở các cơ quan như: Phế quản, phổi, răng miệng, da, bộ phận sinh dục, xương, khớp, bụng (sau phẫu thuật) - nhiễm trùng huyết.
Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng: uống xa bữa ăn, ít nhất 1 - 2 giờ trước và sau khi ăn.
Liều lượng: Người lớn: 1,5 g đến 2 g /24 giờ. Trẻ em: 30 - 60 mg/ kg/24 giờ.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với lincomycin, các thuốc cùng họ với lincomycin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Các bệnh nhiễm trùng màng não, thậm chí trong trường hợp các vi sinh vật nhạy cảm.
Phụ nữ cho con bú.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Phải thận trọng khi dùng cho người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt người có tiền sử viêm đại tràng. Người bệnh cao tuổi và nữ có thể dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm đại tràng có màng giả.
Cần thận trọng đối với người bị dị ứng, người bị suy gạn hoặc suy thận nặng. Đối với những người này, phải điều chỉnh liều lượng cho phù hợp. Đối với người bệnh điều trị lâu dài bằng lincomycin và với trẻ nhỏ cần phải theo dõi định kỳ chức năng gan và huyết học.
Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh - cơ nên cần thận trọng khi dùng với các thuốc khác có tác dụng tương tự (các thuốc trị tiêu chảy như loperamid, thuốc phiện làm nặng thêm viêm đại tràng do làm chậm bài tiết độc tố).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Rối loạn tiêu hóa:
+ Đau bụng, tiêu chảy kéo dài.
+ Buồn nôn, nôn mửa.
+ Viêm thực quản khi điều trị bằng đường uống.
- Rối loạn huyết học:
+ Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
- Phản ứng dị ứng:
+ Phản ứng quá mẫn: phù mạch, sốc phản vệ.
+ Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson hoặc hoại tử biểu mô nhiễm độc.
+ Ngứa, phát ban, nổi mày đay.
- Rối loạn gan - mật:
+ Vàng da.
+ Rối loạn chức năng gan.
Tương tác với các thuốc khác
Aminoglycosid: Lincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamicin, nhưng độ an toàn chưa được đánh giá khi phối hợp hai thuốc đó.
Kaolin: Các thuốc trị tiêu chảy có chứa kaolin làm ruột giảm hấp thu lincomycin. Để tránh điều này, nên uống lincomycin 2 giờ sau khi dùng kaolin.
Theophylin: Lincomycin không tương tác với theophylin.
Thuốc tránh thai đường uống: Tác dụng của thuốc tránh thai đường uống có thể bị ức chế hoặc giảm do rối loạn vi khuẩn bình thường ở ruột làm chẹn chu kỳ ruột - gan.
Thuốc chẹn thần kinh - cơ: Phải thận trọng khi phối hợp với lincomycin, vì lincomycin có tính chất tương tự.
Thức ăn và natri cyclamat (chất làm ngọt): Làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin (tới mức 2/3).
Quá liều
Triệu chứng: Trong trường hợp quá liều, các rối loạn tiêu hóa có thể xảy ra, bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Trường hợp nhẹ: mệt mỏi, chóng mặt, tụt huyết áp, khó thở, dị cảm quanh miệng, buồn ngủ, ngứa.
Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả trong việc loại bỏ lincomycin khỏi huyết thanh.
Lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Thời kỳ mang thai: cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú: Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh nắng.
Quy cách đóng gói
Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid thu được do nuôi cấy Streptomyces lincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.
Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.
Cơ chế tác dụng: Lincomycin cũng như các lincosamid khác gắn vào tiểu phần 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.
Phổ tác dụng: Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí Gram dương, bao gồm các Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus. Phần lớn các vi khuẩn ưa khí Gram âm, như Enterobacteriaceae kháng lincomycin; khác với erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis và Haemophilus influenzae thường kháng thuốc. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí Gram dương nhạy cảm bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Cl. tetani. Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khí Gram âm, trong đó có Bacteroides spp. Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với động vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổi do Pneumocystis carinii và bệnh nhiễm Toxoplasma.
Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 - 2 microgam/ml.
Kháng thuốc: Sự kháng thuốc phát triển chậm và tuần tự. Có sự kháng chéo với clindamycin. Phần lớn vi khuẩn ưa khí Gram âm, như Enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc, giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính enzyme do adenyltransferase qua trung gian plasmid. Sự methyl hóa ribosome dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin.
Dược động học
Hấp thu: Lincomycin được hấp thu nhanh khi dùng đường uống. Thức ăn lam giảm tốc độ và mức độ hấp thu của lincomycin. Sau khi uống một liều 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 2 - 7 mcg/ml sau 4 giờ. Sau khi tiêm bắp 600 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt từ 8 - 18 mcg/ml sau 1 - 2 giờ.
Phân bố: Lincomycin được phân bố ở khắp cơ thể, bao gồm cả mô xương và thể dịch, nhưng ít vào dịch não tủy. Thời gian bán thải trung bình từ 4 - 6 giờ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Lincomycin qua được nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ 0,5 đến 2,4 mcg/ml.
Chuyển hóa: Lincomycin chuyển hóa chủ yếu qua gan.
Thải trừ: Lincomycin được bài tiết qua nước tiểu, mật và phân. Quan trọng nhất là thải trừ qua mật với nồng độ thu được gập 2 - 6 lần so với nồng độ trong máu. Bài tiết qua nước tiểu thay đổi tùy thuộc vào each dùng: 1 - 31% sau khi uống liều duy nhất 500mg (trung bình 4%); 1,8 - 24,8% sau tiêm bắp liều duy nhất 600mg (trung bình 17,3%); 4,9 - 20,3% sau khi tiêm truyền 600 mg trong 2 giờ (trung bình 13,8%).
Thông tin khác
Uống ngay 1 liều khi bạn nhớ ra mình đã quên uống thuốc. Nhưng nếu thời gian nhớ ra gần liều kế tiếp thì bỏ liều đã quên và uống như theo thời gian quy định. Không được uống gấp đôi liều trong trường họp quên dùng thuốc.
