Thành phần
Hoạt chất: Losartan kali 100 mg
Tá dược: Kollidon 30; Calci dibasic photphat; Primellose; Magnesi stearat; Aerosil; HPMC 615; PEG 6000; Talc; Màu vàng Sunset yellow ; Ethanol 96%; Nước tinh khiết vừa đủ 1 viên nén bao phim.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị tăng huyết áp.
Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
Cách dùng - Liều dùng
Dùng uống
- Liều khởi đầu thông thường là: 50mg một lần mỗi ngày.
- Liều khởi đầu 25mg một lần mỗl ngày được dùng ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu) và những bệnh nhân có tiền sử suy gan.
- Có thể tăng liều đến 100mg mỗi ngày, uống một hoặc hai lần.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Không dùng quá liều chỉ định.
Không được dùng chung Losartan kali với thuốc lợi tiểu giữ kali. Cần theo dõi nồng độ kali trong huyết ở người cao tuổi và người suy thận.
Hiệu quả và mức độ an toàn của Losartan kali chưa được xác định ở trẻ dưới 18 tuổi.
Một số người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với Losartan vì vậy nên khởi đầu với liều thấp hơn. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn đối với người quá 75 tuổi.
Đối với người bị thiếu hụt thể tích tuần hoàn có thể xảy ra tụt huyết áp khi khởi đầu điều trị. Ở những bệnh nhân này nên dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Có gặp các thay đổi về chức năng thận đã được ghi nhận ở các bệnh nhân nhạy cảm được điều trị với Losartan. Ở người mà chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin-angiotensin hoặc Losartan đã gây ra thiểu niệu
và/hoặc nitrogen máu tiến triển.
Nên dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân suy gan và bệnh nhân suy thận vừa đến nặng.
Đối với bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, dùng thuốc ức chế men chuyển hóa hoặc Losartan có thể làm tăng nitrogen urea máu hoặc creatinin huyết thanh.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp: ADR > 1/100
+ Tim mạch: Hạ huyết áp.
+ Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
+ Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.
+ Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
+ Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
+ Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
+ Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
+ Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp: 1/1000 < ARD < 1/100
+ Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A - V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
+ Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
+ Da: Rụng tóc viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
+ Nội tiết - chuyển hóa: Bệnh gút.
+ Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
+ Sinh dục - tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
+ Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
+ Thần kinh cơ xương: Dị cảm, rung, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
+ Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt
+ Tai: Ù tai.
+ Thận: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
+ Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, xung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
+ Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Dùng đồng thời với cimetidin có thể làm tăng nồng độ Losartan kali trong huyết thanh.
Dùng đồng thời với Phenobarbital có thể làm giảm nồng độ Losartan kali và nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết thanh.
Có thể làm tăng nhẹ nitrogen urea máu, creatinin huyết thanh, bilirubin huyết thanh, hoặc men gan.
Quá liều
Triệu chứng của quá liều gồm: Hạ huyết áp, tim đập nhanh. Trong trường hợp dùng quá liều, cần điều trị triệu chứng.
Thông báo ngay cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc quá liều.
Lái xe và vận hành máy móc
Người điều khiển xe máy nên tránh những hoạt động trên nếu có phản ứng phụ như choáng váng.
Thai kỳ và cho con bú
Trong thời kỳ mang thai: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt. Khi cần dùng phải tham khảo ý kiến của thầy thuốc.
Trong thời kỳ cho con bú: Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Quy cách đóng gói
Vỉ 10 viên nén bao phim, hộp 3 vỉ
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosteron và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của cao huyết áp. Cả Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính của nó đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ức chế ACE là enzyme chuyển đổi Angiotensin I thành Angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin - angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT 1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức
chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
Dược lực học
Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosteron và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của cao huyết áp. Cả Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính của nó đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự kết hợp của Angiotensin II vào thụ thể AT được tìm thấy trên nhiều mô(ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE là enzym chuyển đổi Angiotensin I thành Angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.
Dược động học
Losartan kali được hấp thụ tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của Losartan kali khoảng 33%. Khoảng 14% liều uống của Losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đạt lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3 - 4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong máu của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó bằng nhau, cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột đã chỉ ra rằng Losartan qua hàng rào máu não rất kém.
