Mesotab 500mg giảm đau, kháng viêm xương khớp lọ 100 viên

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

Hoạt chất: Acid Mefenamic 500mg.

Tá dược: Avicel PH101, Era-pac, PVP. K30, Natri starch glycolat, Talc, Magnesi stearat, HPMC 2910, PEG 6000, Dầu Paraffin, Titan dioxyd, Sunset yellow, Tartrazin.

Công dụng (Chỉ định)

Giảm triệu chứng đau - kháng viêm của các bệnh: viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau cơ bắp,đau do chấn thương, đau răng, đau đầu của hầu hết các nguyên nhân, đau sau phẫu thuật, đau sau sinh.

Đau bụng kinh nguyên phát.

Rong kinh do rối loạn chức năng và do vòng tránh thai.

Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng

Dùng theo đường uống, nên uống trong hoặc sau bữa ăn.

Tác dụng không mong muốn có thể giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.

Liều lượng

Người lớn: 1 viên x 3 lần/ngày.

Rong kinh: uống ngay ngày đầu tiên bị rong kinh và tiếp tục sử dụng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Đau bụng kinh: uống ngay ngày đầu của chu kỳ kinh và tiếp tục sử dụng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Người cao tuổi trên 65 tuổi: Như liều người lớn.

Người cao tuổi có nguy cơ gia tăng các phản ứng bất lợi. Nếu cần thiết điều trị bằng NSAID, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và sử dụng trong thời gian ngắn nhất. Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên xuất huyết tiêu hóa trong thời gian điều trị bằng NSAID.

Thận trọng ở người cao tuổi bị mất nước và bệnh thận. Suy thận non-oliguric và viêm trực - kết tràng đã được báo cáo chủ yếu ở người cao tuổi không ngừng sử dụng acid mefenamic sau khi bị tiêu chảy.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Khuyến cáo nên dùng acid mefenamic dạng hỗn dịch (50 mg/5ml).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với acid mefenamic hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Bệnh viêm ruột.

Tiền sử bị chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa, liên quan đến điều trị NSAID trước đó.

Bị bệnh hoặc tiền sử loét dạ dày/xuất huyết tái phát.

Suy tim nặng, suy gan và suy thận.

Tiền căn dị ứng khi dùng aspirin, Ibuprofen, hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác; không nên dùng acid mefenamic cho bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch hoặc mề đay) với những loại thuốc này.

Ba tháng cuối thai kỳ.

Điều trị đau sau phẫu thuật mạch vành ghép tim nhân tạo (CABG).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bệnh nhân điều trị kéo dài nên được giám sát thường xuyên, đặc biệt lưu ý đến rối loạn chức năng gan, phát ban, loạn tạo máu hoặc tiêu chảy tiến triển. Sự xuất hiện của bất kỳ triệu chứng nào kể trên nên ngừng điều trị ngay lập tức.

Thận trọng dùng đồng thời với NSAID bao gồm các chất ức chế đặc hiệu cyclooxygenase 2.

Việc sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào trị đau đầu đều có thể làm tình trạng xấu đi, dẫn đến “đau đầu do lạm dụng thuốc”, cần xin ý kiến bác sĩ và ngừng điều trị.

Thận trọng ở người bị mất nước và bệnh thận, đặc biệt là người cao tuổi.

Người cao tuổi: Người cao tuổi có nguy cơ tăng phản ứng bất lợi với NSAID, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa và thủng, có thể gây tử vong.

Rối loạn hô hấp: Thận trọng dùng cho bệnh nhân mắc bệnh hoặc có tiền sử hen phế quản, vì NSAID gây co thắt phế quản nhanh.

Suy tim mạch, thận và gan: Sử dụng NSAID có thể gây giảm phụ thuộc liều trong sự hình thành prostaglandin và làm suy thận. Nguy cơ cao nhất ở những người có chức năng thận suy giảm, suy tim, rối loạn chức năng gan, người dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi. Nên theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này. \'

Tác dụng tim mạch và mạch máu não: Nên theo dõi và tư vấn thích hợp cho người có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết nhẹ đến trung bình khi bị giữ nước và phù nề.

Sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).

Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên điều trị bằng acid mefenamic sau khi xem xét cẩn thận. Cần xem xét tương tự trước khi bắt đầu điều trị lâu dài cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).

Vì NSAID có thể can thiệp vào chức năng tiểu cầu, nên thận trọng sử dụng ở người bị xuất huyết nội sọ và xuất huyết tạng.

Xuất huyết tiêu hóa, loét và thủng: Xuất huyết tiêu hóa, loét và thủng, có thể gây tử vong, đã xảy với tất cả các NSAID bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị, có hoặc không có triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử bị GI nghiêm trọng. Hút thuốc và sử dụng rượu được thêm vào các yếu tố nguy cơ.

Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng cao hơn khi tăng liều NSAID ở những bệnh nhân có tiền sử loét, nhất là người cao tuổi. Điều trị phối hợp với các thuốc bảo vệ (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) nên xem xét ở người có nguy cơ xuất huyết tiêu hóa như người cao tuổi, và những người dùng đồng thời aspirin liều thấp hoặc các loại thuốc khác có khả năng làm tăng nguy cơ đường tiêu hóa.

Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc GI, đặc biệt là khi người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường ở bụng (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa) trong giai đoạn đầu điều trị.

Thận trọng kết hợp với các thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm độc tiêu hóa hoặc xuất huyết như corticosteroid, thuốc chống đông máu (warfarin), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc hoặc thuốc chống tập kết tiểu cầu như aspirin.

Xuất huyết tiêu hóa hoặc loét xảy ra khi dùng acid mefenamic, nên ngừng điều trị.

SLE và bệnh mô liên kết hỗn hợp: Bệnh nhân bị lupus ban đỏ hệ thống (SLE) và rối loạn mô liên kết hỗn hợp có thể làm tăng nguy cơ viêm màng não vô trùng.

Phản ứng da: Phản ứng da nghiêm trọng, một số trong đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, và hoại tử biểu bì nhiễm độc, liên quan đến việc sử dụng NSAID. Nguy cơ cao nhất của những phản ứng này có sớm trong quá trình điều trị, phần lớn các trường hợp xảy ra trong tháng điều trị đầu tiên. Ngừng sử dụng acid mefenamic khi xuất hiện đầu tiên của phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.

Khả năng sinh sản: Sử dụng acid mefenamic có thể làm giảm khả năng sinh sản và không khuyến cáo ở phụ nữ muốn thụ thai. Phụ nữ gặp khó khăn khi thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh, nên ngừng sử dụng acid mefenamic. Đau bụng kinh và rong kinh nên báo cho bác sĩ để được tư vấn.

Bệnh động kinh: Thận trọng khi điều trị bệnh nhân bị động kinh.

Màu Sunset yellow và màu Tartrazin có thể gây phản ứng dị ứng, nên thận trọng khi dùng thuốc này.

Người được biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém CYP2C9 nên sử dụng thận trọng acid mefenamic vì có thể có nồng độ cao bất thường do giảm độ thanh thải.

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Mesotab ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở đường tiêu hóa, đôi khi xảy ra tiêu chảy. Nếu tiêu chảy tiến triển nên ngừng thuốc ngay lập tức và không nên dùng acid mefenamic nữa.

Chưa biết tần suất của các phản ứng bất lợi sau đây:

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tán huyết (hồi phục khi ngưng dùng thuốc), thiếu máu, giảm sản tủy xương, hematocrit giảm, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu tạm thời với nguy cơ nhiễm trùng, nhiễm trùng huyết và đông máu rải rác nội mạch. Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu ưa eosin giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn nhiễm: Phản ứng quá mẫn có thể gồm phản ứng dị ứng không đặc hiệu, phản vệ và phản ứng xảy ra ở đường hô hấp như hen, bệnh suyễn nặng, co thắt phế quản, khó thở, hoặc các rối loạn da khác nhau bao gồm phát ban các loại, ngứa, nổi mày đay, ban xuất huyết, phù mạch, và hiếm gặp viêm da tróc vảy hoặc bóng nước (bao gồm hoại tử biểu bì và hồng ban đa dạng).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường, hạ natri huyết.

Rối loạn tâm thần: Nhầm lẫn, trầm cảm, ảo giác, căng thẳng.

Rối loạn hệ thần kinh: Viêm dây thần kinh thị giác, đau đầu, dị cảm, chóng mặt, buồn ngủ, báo cáo viêm màng não vô trùng (đặc biệt ở bệnh nhân có rối loạn tự miễn, như lupus ban đỏ hệ thống, bệnh mô liên kết tổng hợp), với các triệu chứng như cứng cổ, nhức đầu, buồn nôn, nôn, sốt hoặc mất phương hướng. Nhìn mờ, co giật, mất ngủ.

Rối loạn mắt: Kích ứng mắt, mù màu, rối loạn thị giác.

Rối loạn tai và mê cung: Đau tai, ù tai, chóng mặt.

Rối loạn tim/mạch máu: Phù nề, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo kết hợp với điều trị NSAID.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ huyết khối động mạch (ví dụ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Đánh trống ngực. Hạ huyết áp.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Hen suyễn, khó thở.

Rối loạn tiêu hóa: Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở đường tiêu hóa. Loét dạ dày tá tràng, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, nhất là ở người cao tuổi. Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, phân đen, nôn ra máu, viêm loét miệng, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi điều trị. Ít gặp viêm dạ dày.

Người cao tuổi hoặc suy nhược chịu đựng loét hoặc xuất huyết tiêu hóa ít hơn so với các người khác và hầu hết các báo cáo về gây tử vong đều trong số người này.

Chán ăn, viêm đại tràng, viêm ruột, viêm loét dạ dày có hoặc không có xuất huyết, viêm tụy, phân mỡ.

Rối loạn gan-mật: Tăng giới tuyến của một hoặc nhiều xét nghiệm chức năng gan, vàng da ứ mật.

Nhiễm độc gan nhẹ, viêm gan, hội chứng gan thận.

Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, phù nề thanh quản, hồng ban đa dạng, phù mặt, phản ứng bóng nước bao gồm hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc) và hội chứng Stevens-Johnson, đổ mồ hôi, phát ban, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ngứa và mề đay.

Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm cầu thận dị ứng, viêm thận kẽ cấp tính, khó tiểu, tiểu ra máu, hội chứng thận hư, suy thận không thiểu niệu (đặc biệt trong tình trạng mất nước), protein niệu, suy thận bao gồm hoại tử nhú thận.

Rối loạn khác: Mệt mỏi, khó chịu, suy đa tạng, sốt.

* Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng ngay acid mefenenamic khi bị tiêu chảy tiến triển. Càng quan sát các tác dụng không mong muốn để kịp thời ngừng thuốc và điều trị hỗ trợ.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác

Điều trị đồng thời với các thuốc liên kết protein huyết tương khác có thể thay đổi liều lượng.

Thuốc chống đông máu: NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, như warfarin, cần theo dõi thời gian prothrombin cẩn thận. Nếu phối hợp NSAID với warfarin hoặc heparin phải có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.

Lithi: giảm độ thanh thải lithi thận và tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận về các dấu hiệu ngộ độc lithi.

Các thuốc giảm đau khác bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2: tránh sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều NSAID (aspirin) vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn.

Thuốc chống trầm cảm: thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs): tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc trị cao huyết áp và thuốc lợi tiểu: giảm tác dụng hạ huyết áp và lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng độc tính trên thận.

Thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-ll: Giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và đánh giá chức năng thận ngay từ đầu và trong khi điều trị đồng thời.

Aminoglycosid: giảm chức năng thận ở những người nhạy cảm, giảm đào thải aminoglycosid và tăng nồng độ aminoglycosid trong huyết tương.

Thuốc chống tập kết tiểu cầu: tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết tiêu hóa.

Acid acetylsalicylic: theo dữ liệu thực nghiệm cho thấy acid mefenamic khi dùng chung với aspirin liều thấp sẽ cản trở tác dụng chống tập kết tiểu cầu của aspirin liên quan đến điều trị dự phòng dùng aspirin của các bệnh tim mạch. Tuy nhiên, những thực nghiệm này chưa có kết luận chứng minh cụ thể.

Glycosid tim: NSAID có thể làm trầm trọng thêm suy tim, giảm GFR và tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương.

Ciclosporin: nguy cơ tăng độc tính trên thận.

Corticosteroid: tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc uống hạ đường huyết: ức chế chuyển hóa thuốc sulfonylurea, kéo dài thời gian bán thải và tăng nguy cơ hạ dường huyết.

Methotrexat: thải trừ thuốc có thể bị giảm, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương.

Mifepriston: không nên dùng NSAID trong 8-12 ngày sau khi dùng mitepriston, vì NSAID làm giảm tác dụng của mifepriston.

Probenecid: giảm chuyển hóa và đào thải thuốc NSAID và các chất chuyển hóa.

Kháng sinh quinolon: bệnh nhân dùng thuốc NSAID với quinolon có nguy cơ tăng co giật.

Tacrolimus: có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng chung với thuốc NSAID.

Zidovudin: tăng nguy cơ nhiễm độc huyết học khi dùng chung với thuốc NSAID. Có bằng chứng về tăng nguy cơ tụ máu khớp và tụ máu trong HIV (+) haemaophiliac khi điều trị đồng thời với zidovudin và ibuprofen.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Quá liều

Quá liều thường xảy ra khi sử dụng liều lượng acid mefenamic vượt quá 3g hàng ngày.

Triệu chứng: Bao gồm đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, đôi khi tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, ù tai, ngất xỉu, thỉnh thoảng co giật. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính có thể suy thận và tổn thương gan.

Điều trị: Cần phải điều trị triệu chứng. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều dùng than hoạt tính, ở người lớn, nên xem xét việc rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều. Đảm bảo nước tiểu được bài tiết tốt. Theo dõi chặt chẽ chức năng gan và thận. Bệnh nhân nên được giám sát trong ít nhất 4 giờ sau khi uống quá liều. Nếu có co giật thường xuyên hay kéo dài điều trị bằng diazepam tiêm tĩnh mạch. Thẩm tách máu ít có hiệu quả vì acid mefenamic và các chất chuyển hóa được gắn chặt với protein huyết tương.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

NSAID tác dụng trên hệ tim mạch của thai nhi (nguy cơ đóng ống động mạch), chống chỉ định sử dụng trong ba tháng cuối thai kỳ. Khởi đầu chuyển dạ có thể bị trì hoãn và thời gian tăng lên với xu hướng chảy máu tăng cao ở cả mẹ và con. NSAID không được sử dụng trong hai tam cá nguyệt đầu tiên của thai kỳ trừ khi lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Acid mefenamic có thể có trong sữa mẹ và truyền cho trẻ bú mẹ. Do đó, không nên dùng acid mefenamic cho các bà mẹ cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Lọ 100 viên.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Mã ATC: M01AG01

Thử nghiệm trên động vật

Acid mefenamic là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt. Tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt được thử nghiệm trên động vật đã được chứng minh: tác dụng hạ sốt tương đương với phenylbutazon và acid flufenamic, nhưng ít hơn so với indomethacin; tác dụng giảm đau của acid mefenamic ít mạnh hơn acid flufenamic; tác dụng kháng viêm của acid mefenamic ở giữa indomethacin và phenylbutazon.

Prostaglandin có liên quan đến một số bệnh bao gồm viêm, điều chỉnh đáp ứng đau, đau bụng kinh, rong kinh và sốt.

Thường hầu hết các NSAID acid mefenamic ức chế hoạt động tổng hợp prostaglandin (cyclo oxygenase). Điều này dẫn đến giảm tỷ lệ tổng hợp prostaglandin và giảm nồng độ prostaglandin.

Cũng có bằng chứng cho thấy fenamat ức chế hoạt động của prostaglandin sau khi chúng được hình thành. Do đó, chúng ức chế sự tổng hợp prostaglandin và cả đáp ứng prostaglandin. Việc ức chế kép này quan trọng trong cơ chế hoạt động.

Dược động học

Hấp thu và phân bố: Acid mefenamic được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt 10 mg/lít hai giờ sau khi uống liều 1g ở người lớn.

Chuyển hóa: Acid mefenamic được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym cytochrom P450 CYP2C9 ở gan, chất chuyển hóa đầu là 3 hydroxymethyl (chất chuyển hóa I) và sau đó là 3 carboxyl (chất chuyển hóa II). Cả hai chất chuyển hóa đều trải qua liên hợp lần hai thành glucuronid.

Do đó, người bệnh được biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém CYP2C9 dựa vào tiền sử /kinh nghiệm trước đó với các chất nền CYP2C9 khác, nên sử dụng thận trọng acid mefenamic vì có thể nồng độ trong huyết tương cao bất thường do giảm độ thanh thải chất chuyển hóa.

Thải trừ: 52% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, trong đó 6% acid mefenamic, 25% chất chuyển hóa I và 21% chất chuyển hóa II. Xét nghiệm phân trên 3 ngày, 10 - 20% liều dùng được bài tiết qua phân chủ yếu là chất chuyển hóa II không liên hợp.

Nồng độ acid mefenamic không liên hợp giảm với thời gian bán hủy khoảng hai giờ.