Thành phần
Montelukast 10mg
Công dụng (Chỉ định)
Chỉ định trong dự phòng và điều trị bệnh hen mạn tính, trong dự phòng các triệu chứng co thắt phế quản do gắng sức và làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng kéo dài).
Cách dùng - Liều dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều khuyến cáo:
Trẻ từ 6 đến 14 tuổi: 5 mg/lần/ngày vào buổi tối.
Bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên: 10 mg/lần/ngày vào buổi tối.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Bệnh nhân mẫn cảm với natri montelukast hoặc với bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thường gặp, ADR > 1/100
Phản ứng quá mẫn cảm: Bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay.
Hệ thần kinh: Lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác.
Hệ tiêu hóa: Nôn, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Gan: Tăng AST và ALT.
Cơ xương: Đau khớp, đau cơ bao gồm co rút cơ.
Hệ máu: Tăng khả năng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da.
Khác: Đánh trống ngực, phù.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
Phản ứng quá mẫn cảm: Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
Hệ thần kinh: cơn co giật.
Gan: Viêm gan ứ mật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Tương tác với các thuốc khác
Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, thuốc uống ngừa thai (enthinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin va warfarin.
Diện tích dưới đường cong (AUC) cia montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital, không cần điều chỉnh liều lượng montelukasi. Các nghiên cứu in vivo cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8.
Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hoá chủ yếu bởi CYB2C8) lại cho thay montelukast không ức chế CYB2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hoá của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid).
Lái xe và vận hành máy móc
Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp phải khi sử dụng thuốc như: Lo âu, ảo giác, buồn ngủ, kích động. Do đó nếu được chỉ định montelukast, bệnh nhân cần tránh công việc lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa nghiên cứu về việc sử dụng montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng montelukast trong thời kỳ cho con bú.
Bảo quản
Nhiệt độ không quá 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 30 viên
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD, LTE4), là những eicosanoid có có tác dụng gây viêm mạnh, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào (mast cell) và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1).
Các thụ thể CysLT loại 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào dạng tuỷ).
CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở, như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự bài tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin.
Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh và chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Montelukast là một hợp chất liên kết với ái lực cao và chọn lọc với các thụ thể CysLTI. Montelukast ức chế hoat động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLTI. Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do LTD4.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 giờ sau khi uống 10 mg lúc đói. Sinh khả dụng sau khi uống là 64%. Sinh khả dụng và nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi thời điểm uống thuốc.
Phân bố
Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương là 99%. Thể tích phân bố (Vd) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não.
Chuyển hoá
Montelukast nhanh chóng được chuyển hóa.
Thải trừ
Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast đánh dấu, tìm thấy 86% chất đánh dấu được thải trừ trong phân của tổng cộng 5 ngày và dưới 2% thải qua nước tiểu. Điều này cho thấy khi uống thì montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật.
