Thành phần
Cho 1 viên nang cứng
Gabapentin 300 mg
Tá dược (tinh bột mì, Starch 1500, povidon K30, sodium starch glycolate, magnesi stearat, Aerosil) vừa đủ 1 viên
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ ở người lớn và trẻ em trên 3 tuổi.
Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên ở người lớn.
Cách dùng - Liều dùng
Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc bữa ăn.
Chống động kinh
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Ngày đầu: 300 mg x 1 lần
Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần
Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần
Sau đó liều có thể tang thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900-1800 mg/ngày, chia 3 lẩn; tối đa không quá 2400 mg/ngày.
Trẻ em 6-12 tuổi
Ngày đầu: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Ngày thứ hai: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Ngày thứ ba: 25-35 mg/kg/ngày, chia 3 lần
Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng 26-36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng 37-50 kg, chia uống 3 lần trong ngày.
Trẻ em 3-6 tuổi: Liều đau 10-15 mg/kg/ngày, chia 3 lần; tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25-30 mg/kg/ngày, chia uống 3 lần trong ngày.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Điều trị đau do viêm dây thần kinh ngoại biên
Người lớn: uống không qua 1800 mg/ngay, chia 3 lần. Hoặc dùng như sau:
Ngày thứ nhất: 300 mg
Ngày thứ hai: 300 mg/ĩận, ngày 2 lận
Ngày thứ ba: 300 mg/lần, ngày 3 lần
Sau đó, liều có thể tang thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngay, chia uống 3 lần trong ngày.
Người cao tuổi: Liều dùng có thể tha\'p do chức năng thận kém.
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận
+ Độ thanh thải creatinin từ 50 - 79 ml/phút: liều từ 600 - 1800 mg/ngày, chia làm 3 lần.
+ Đọ thanh thải creatinin từ 30 - 49 ml/phút: liều tự 300 - 900 mg/ngay, chia làm 3 lần.
+ Độ thanh thải creatinin từ 15 - 29 ml/phút: liều từ 300 mg chia 3 lần uống cách nhật đến 600 mg chia 3 lần uống hàng ngày.
+ Độ thanh thải creatinin <15 ml/phút: liều từ 300 mg chia 3 lần uống cách nhật đến 300 mg chia 3 lần uống hàng ngày.
+ Đối với bệnh nhân đang thẩm phân máu chưa từng sử dụng gabapentin: dùng liều khởi đầu từ 300 - 400 mg sau đó giảm xuống 200 - 300 mg sau mỗi 4 giờ lọc máu. Với những ngày không chạy thẩm phân máu, không sử dụng gabapentin.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Mẫn cảm với gabapentin hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Sử dụng thạn trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Gabapentin thường dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trí. Tác dụng phụ hay gặp nhai ià dối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vấn để về thẩn kinh như lo âu, thay đổi each ứng xử (quấy khoe, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối...)
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại biên.
Hộ hấp: Viêm mũi, viêm họng - hầu, ho, viêm phổi.
Mắt: Nhìn một hỏa hai, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay dổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc
mất dục cảm, nhức đầu.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh: Liệt dây thẩn kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loểt dạ dày tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hộ hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu, thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng Stevens Johnson.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.
Vận động mất phối hợp thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc. Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens Johnson, phải ngừng thuốc.
Không nên dừng thuốc đột ngột vl có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
Tương tác với các thuốc khác
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay dổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng cua gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Morphin có thể làm giảm sự thanh thải gabapentin, do đó với những bệnh nhân sử dụng đồng thời 2 thuốc này cần được theo dõi các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương quá mức, nên giảm liều khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin ở thận, tuy nhiên tương tác này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Quá liều
Quá liều gabapentin có thể gây nhìn một hóa hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá lieu đeu hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
Lái xe và vận hành máy móc
Không nên sử dụng thuốc cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi. Gabapentin vào dược sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ đang cho con bú khi thật cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ rủi ro.
Bảo quản
Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x10 viên, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Gabapentin là thuốc chống động kinh. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế dược cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chê dẫn truyền thẩn kinh là GABA, nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Dược động học
Gạbapentin hấp thu qua đường tiêu hóa qua cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uong 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 -2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Trong một sô\' nghiên cứu, sô\' lần co giật chỉ thay giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2 mg/lít (11,7 micromol/lít). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chúng nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít tới 20 mg/lít.
Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8 g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưỏng dển tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều dối với những người bệnh này.
Gạbapentin phan bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (<3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời cua gabapentin khoảng 5 giờ đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
