Nootropil 800mg trị chóng mặt, giật rung cơ (3 vỉ x 15 viên)

Tá dược: Polyethylene glycol 6000, Colloidal anhydrous silica, Magnesium stearate, Sodium croscarmellose, Hydroxypropylmethylcellulose, Titanium dioxyde (E171), Polyethylene glycol 400.

Piracetam được chỉ định để:

- Đơn trị liệu hoặc phối hợp trong chứng rung giật cơ do nguyên nhân vỏ não.

- Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm.

Piracetam được chỉ định để:

- Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm.

Dùng đường uống.

Người lớn

Điều trị triệu chứng của hội chứng tâm thần - thực thể: khoảng liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là từ 2.4g đến 4.8g, chia làm 2 - 3 lần.

Điều trị rung giật cơ có nguồn gốc từ vỏ não: bắt đầu liều hàng ngày là 7.2g, sau đó tăng thêm 4.8g mỗi 3 - 4 ngày có thể đạt liều tối đa trong ngày là 20g, chia làm 2 - 3 lần. Điều trị với các thuốc trị rung giật cơ khác nên được duy trì ở cùng liều lượng. Tuỳ theo lợi ích lâm sàng đạt được, nên giảm liều của những thuốc này, nếu có thể. Phải xác định liều cho từng bệnh nhân bằng cách thử điều trị. Một khi đã bắt đầu, nên tiếp tục điều trị bằng Piracetam chừng nào bệnh não căn nguyên vẫn còn tồn tại. Ở những bệnh nhân có một cơn cấp tính, bệnh có thể tiến triển tốt tình cờ sau một khoảng thời gian và vì vậy cứ mỗi 6 tháng nên thử giảm liều hoặc ngưng điều trị. Nên giảm 1.2g Piracetam mỗi 2 ngày (mỗi 3 hoặc 4 ngày trong trường hợp có hội chứng Lance - Adams nhằm phòng ngừa khả năng tái phát đột ngột hoặc co giật do ngưng thuốc đột ngột).

Điều trị chóng mặt: liều dùng hàng ngày được khuyến cáo trong khoảng từ 2.4g đến 4.8g chia làm 2 - 3 lần.

Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm: liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để phòng ngừa các đợt cấp là 160mg/kg, dùng đường uống, chia làm 4 lần. Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo để làm giảm các đợt cấp là 300mg/kg dùng đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần. Cần phải duy trì vĩnh viễn liều phòng ngừa cho bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm. Khi dùng liều dưới 160mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều, có thể dẫn đến tái phát các cơn cấp tính.

Trẻ em

Điều trị chứng khó đọc: liều khuyến cáo cho trẻ trong độ tuổi đến trường (từ 8 tuổi) và thanh thiếu niên là 3.2g/ngày, tương đương 2 viên nén 800mg vào buổi sáng và buổi tối, thường xuyên trong suốt năm học.

Phòng ngừa và làm giảm các đợt cấp nghẽn mạch trong bệnh hồng cầu hình liềm: ở trẻ em từ 3 tuổi trở lên, liều phòng ngừa các đợt cấp là 160mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Trong trường hợp đợt cấp, liều dùng là 300mg/kg/ngày dùng đường tĩnh mạch, chia làm 4 lần. Cần phải duy trì vĩnh viễn liều phòng ngừa cho bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm. Khi dùng liều dưới 160mg/kg/ngày hoặc dùng thuốc không đều có thể dẫn đến tái phát bệnh. Có thể dùng Piracetam cho trẻ em bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm theo liều dùng hàng ngày được khuyến cáo (mg/kg - xem ở trên). Piracetam chỉ được dùng ở một số ít trẻ em trong độ tuổi 1 - 3 tuổi.

Người cao tuổi

Khi điều trị dài hạn ở người cao tuổi, cần đánh giá thường xuyên hệ số thanh thải creatinine để chỉnh liều phù hợp khi cần thiết.

Bệnh nhân suy thận

Liều thuốc hàng ngày được tính cho từng bệnh nhân theo chức năng thận. Xin tham khảo bảng dưới đây và chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để dùng bảng phân liều này, cần ước lượng hệ số thanh thải creatinine của bệnh nhân (Clcr) tính theo ml/phút. Có thể ước lượng hệ số thanh thải creatinine (ml/phút) từ nồng độ creatinine huyết thanh (mg/dl) qua công thức sau:

- Quá mẫn với Piracetam, các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Xuất huyết não.

Tác động trên kết tập tiểu cầu

Suy thận

Người cao tuổi

Ngưng thuốc

Các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm

Tá dược

Các nghiên cứu lâm sàng thiết kế mù đôi, kiểm chứng với giả dược hoặc nghiên cứu dược lý lâm sàng, trong đó dữ liệu về tính an toàn thì có sẵn (trích từ ngân hàng dữ liệu của UCB vào tháng 6 năm 1997), bao gồm hơn 3.000 đối tượng dùng Piracetam, không phân biệt chỉ định điều trị, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc đặc điểm của dân số nghiên cứu.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Rối loạn hệ miễn dịch

Rối loạn tâm thần

Không phổ biến: trầm cảm.

Rối loạn hệ thần kinh

Không phổ biến: buồn ngủ.

Rối loạn tai và mê đạo

Rối loạn tiêu hoá

Rối loạn da và mô dưới da

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Các nghiên cứu khảo sát

Tương tác dược động học

- Trong phòng thí nghiệm (in vitro), Piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrome P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở nồng độ 142, 426 và 1422mg/ml. Ở nồng độ 1422mg/ml, quan sát thấy tác động ức chế nhẹ lên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, khi nồng độ vượt xa 1422mg /ml, giá trị Ki của việc ức chế hai dạng đông phân CYP này là rất tốt Do đó, tương tác chuyển hóa của Piracetam với những thuốc khác gần như không có.

Lú lẫn, dễ kích thích vầ rối loạn giấc ngủ đã được ghi nhận khi dùng thuốc này cùng lúc với các chiết xuất của tuyến giáp (T3+T4).

Trong 1 nghiên cứu mù đơn trên bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng đã được công bố, Piracetam liều 9.6g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết đệ đạt INR 2.5 đến 3.5, nhưng so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung Piracetam 9.6g/ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích β - thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco) và độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương.

Sử dụng Piracetam trên 4 tuần với liều hàng ngày 20g không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbitone, Valproate) ở bệnh nhân bị bệnh động kinh đang dùng các liều ổn định.

Việc uống rượu cùng lúc không ảnh hưởng đến nồng độ Piracetam trong huyết thanh và nồng độ cồn không bị thay đổi bởi một liều uống Piracetam 1.6g.

Triệu chứng và dấu hiệu

- Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống Piracetam liều 75g, xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng, rất có thể liên quan đến liều sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc.

- Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn.

Không có sẵn dữ liệu liên quan.

Không nên dùng Piracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết khi lợi ích vượt trội nguy cơ và tình trạng lâm sàng của thai phụ yêu cầu phải điều trị bằng Piracetam.

Cho con bú

Bảo quản dưới 30°C.

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liềư, tạo nên sự phục hối cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bôi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu.

Mã ATC: N06BX03

Dữ liệu có sẵn gợi ý rằng cơ chế tác dụng cơ bản của Piracetam không chuyên biệt trên tế bào lẫn cơ quan. Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liều, tạo nên sự phục hồi cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bởi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Điều này có thể dẫn đến tính ổn định của màng tế bào được cải thiện, cho phép các protein màng và các protein xuyên màng duy trì hoặc phục hồi cấu trúc ba chiều hoặc gấp lại để thực hiện chức năng của chúng. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu.

Tác dụng lên thần kinh

Tác dụng lên hệ mạch máu

Ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, Piracetam cải thiện tính biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu.

Tác dụng lên tiểu cầu

Trong những nghiên cứu ở động vật, Piracetam ức chế co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác động giãn mạch và không tạo hiện tượng “ăn cắp\", không có tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm tụt huyết áp. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, Piracetam làm giảm kết dính hồng cấu vào nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp lên sự tổng hợp prostacycline ở nội mạc mạch máu lành lặn.

Tác dụng lên các yếu tố đông máu

Đặc điểm dược động học của Piracetam có tính chất tuyến tính và không phụ thuộc vào thời gian với sự khác biệt nhỏ giữa các cá thể trên một khoảng liều dùng rộng. Điều này phù hợp với tính thấm qua màng cao, tính hòa tan cao và sự chuyển hoá tối thiểu của Piracetam. Thời gian bán hủy trong huyết tương của Piracetam là 5 giờ. Thời gian bán hủy là tương đương giữa người lớn khoẻ mạnh và người bệnh. Thời gian bán hủy tăng ở ngươi cao tuổi (chủ yếu do giảm độ thanh lọc ở thận) và ở đối tượng bị suy thận. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày dùng thuốc.

Piracetam được hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống, ở đối tượng đã nhịn đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của Piracetam dạng uống đạt gần 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu Piracetam nhưng làm giảm nổng độ đỉnh C_max từ 1 lên 1.5 giờ. Nồng độ đỉnh biểu kiến khi uống liều đơn 3.2g và liều lặp lại 3.2g x 2 lần hàng ngày, tương ứng là 84µg/ml và 115µg/ml.

Piracetam không gắn kết protein huyết tương và có thể tích phân bố xấp xỉ 0.6l/kg. Piracetam qua được hàng rào máu não vì đã tìm thấy thuốc hiện diện trong dịch não tủy sau khi tiêm tĩnh mạch. Tại dịch não tủy, thời gian đạt nồng độ đỉnh là 5 giờ sau dùng thuốc và thời gian bán hủy khoảng 8.5 giờ. Ở động vật nồng độ Piracetam đạt được cao nhất ở não là tại vỏ não (thuỳ trán, thuỳ đỉnh và thuỳ chẩm), tại vỏ tiểu não và các hạch nền. Piracetam khuếch tán đến tất cả các mô ngoại trừ mô mỡ, qua được hàng rào nhau thai và thấm vào màng tế bào hồng cầu được phân lập.

Piracetam không chuyển hóa trong cơ thể người. Điều này được chứng minh bởi thời gian bán huỷ của thuốc trong huyết tương kéo dài ở bệnh nhân vô niệu và nồng độ thuốc gốc rất cao tìm được trong nước tiểu.

Thời gian bán huỷ trong huyết tương của Piracetam ở người lớn khoảng 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi uống. Hệ số thanh thải biểu kiến toàn phần là 80 - 90ml/phút. Thuốc đuợc đào thải chủ yếu qua nước tiểu, chiếm 80 - 100% liều dùng. Piracetam được thải trừ qua lọc cầu thận.

Dược động học của Piracetam tuyến tính trong khoảng liều sử dụng 0.8g -12g. Các biến số dược động học như thời gian bán hủy và hệ số thanh thải không thay đổi theo liều dùng và khoảng thời gian điều trị.

Viên nén bao phim màu trắng, thuôn dài, có đường bẻ thuốc và dập chữ N/N.

- Quá mẫn với Piracetam, các dẫn xuất khác của pyrrolidone hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

- Xuất huyết não.

Tác động trên kết tập tiểu cầu

Suy thận

Người cao tuổi

Ngưng thuốc

Các đợt cấp nghẽn mạch ở bệnh hồng cầu hình liềm

Tá dược

Các nghiên cứu lâm sàng thiết kế mù đôi, kiểm chứng với giả dược hoặc nghiên cứu dược lý lâm sàng, trong đó dữ liệu về tính an toàn thì có sẵn (trích từ ngân hàng dữ liệu của UCB vào tháng 6 năm 1997), bao gồm hơn 3.000 đối tượng dùng Piracetam, không phân biệt chỉ định điều trị, dạng bào chế, liều dùng hàng ngày hoặc đặc điểm của dân số nghiên cứu.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Rối loạn hệ miễn dịch

Rối loạn tâm thần

Không phổ biến: trầm cảm.

Rối loạn hệ thần kinh

Không phổ biến: buồn ngủ.

Rối loạn tai và mê đạo

Rối loạn tiêu hoá

Rối loạn da và mô dưới da

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Các nghiên cứu khảo sát

Tương tác dược động học

- Trong phòng thí nghiệm (in vitro), Piracetam không ức chế các dạng đồng phân của cytochrome P450 ở gan người CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 4A9/11 ở nồng độ 142, 426 và 1422mg/ml. Ở nồng độ 1422mg/ml, quan sát thấy tác động ức chế nhẹ lên CYP 2A6 (21%) và 3A4/5 (11%). Tuy nhiên, khi nồng độ vượt xa 1422mg /ml, giá trị Ki của việc ức chế hai dạng đông phân CYP này là rất tốt Do đó, tương tác chuyển hóa của Piracetam với những thuốc khác gần như không có.

Lú lẫn, dễ kích thích vầ rối loạn giấc ngủ đã được ghi nhận khi dùng thuốc này cùng lúc với các chiết xuất của tuyến giáp (T3+T4).

Trong 1 nghiên cứu mù đơn trên bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nặng đã được công bố, Piracetam liều 9.6g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol cần thiết đệ đạt INR 2.5 đến 3.5, nhưng so với tác dụng của acenocoumarol dùng đơn độc, việc bổ sung Piracetam 9.6g/ngày làm giảm đáng kể kết tập tiểu cầu, phóng thích β - thromboglobulin, nồng độ fibrinogen và các yếu tố von Willebrand (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco) và độ nhớt của máu toàn phần và huyết tương.

Sử dụng Piracetam trên 4 tuần với liều hàng ngày 20g không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (Carbamazepine, Phenytoin, Phenobarbitone, Valproate) ở bệnh nhân bị bệnh động kinh đang dùng các liều ổn định.

Việc uống rượu cùng lúc không ảnh hưởng đến nồng độ Piracetam trong huyết thanh và nồng độ cồn không bị thay đổi bởi một liều uống Piracetam 1.6g.

Triệu chứng và dấu hiệu

- Trường hợp quá liều cao nhất được báo cáo là uống Piracetam liều 75g, xuất hiện tiêu chảy có máu kèm đau bụng, rất có thể liên quan đến liều sorbitol rất cao trong thành phần của thuốc.

- Trong trường hợp quá liều đáng kể, cấp tính, có thể làm trống dạ dày bằng cách dùng thuốc gây nôn.

Không có sẵn dữ liệu liên quan.

Không nên dùng Piracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết khi lợi ích vượt trội nguy cơ và tình trạng lâm sàng của thai phụ yêu cầu phải điều trị bằng Piracetam.

Cho con bú

Bảo quản dưới 30°C.

48 tháng kể từ ngày sản xuất.

Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liềư, tạo nên sự phục hối cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bôi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu.

Mã ATC: N06BX03

Dữ liệu có sẵn gợi ý rằng cơ chế tác dụng cơ bản của Piracetam không chuyên biệt trên tế bào lẫn cơ quan. Piracetam gắn kết vật lý với đầu cực của phospholipid trong mô hình màng tế bào theo kiểu phụ thuộc liều, tạo nên sự phục hồi cấu trúc phiến mỏng của màng tế bào đặc trưng bởi sự hình thành các phức hợp thuốc - phospholipid linh động. Điều này có thể dẫn đến tính ổn định của màng tế bào được cải thiện, cho phép các protein màng và các protein xuyên màng duy trì hoặc phục hồi cấu trúc ba chiều hoặc gấp lại để thực hiện chức năng của chúng. Piracetam có tác dụng lên thần kinh và mạch máu.

Tác dụng lên thần kinh

Tác dụng lên hệ mạch máu

Ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, Piracetam cải thiện tính biến dạng màng tế bào hồng cầu, giảm độ nhớt của máu và ngăn ngừa sự hình thành các đám hồng cầu.

Tác dụng lên tiểu cầu

Trong những nghiên cứu ở động vật, Piracetam ức chế co mạch và làm mất tác dụng của nhiều loại thuốc co mạch khác nhau. Piracetam không có tác động giãn mạch và không tạo hiện tượng “ăn cắp\", không có tác dụng làm chậm dòng máu hoặc chảy ngược dòng hoặc làm tụt huyết áp. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, Piracetam làm giảm kết dính hồng cấu vào nội mạc mạch máu và cũng có tác dụng kích thích trực tiếp lên sự tổng hợp prostacycline ở nội mạc mạch máu lành lặn.

Tác dụng lên các yếu tố đông máu

Đặc điểm dược động học của Piracetam có tính chất tuyến tính và không phụ thuộc vào thời gian với sự khác biệt nhỏ giữa các cá thể trên một khoảng liều dùng rộng. Điều này phù hợp với tính thấm qua màng cao, tính hòa tan cao và sự chuyển hoá tối thiểu của Piracetam. Thời gian bán hủy trong huyết tương của Piracetam là 5 giờ. Thời gian bán hủy là tương đương giữa người lớn khoẻ mạnh và người bệnh. Thời gian bán hủy tăng ở ngươi cao tuổi (chủ yếu do giảm độ thanh lọc ở thận) và ở đối tượng bị suy thận. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 ngày dùng thuốc.

Piracetam được hấp thu nhanh và nhiều sau khi uống, ở đối tượng đã nhịn đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của Piracetam dạng uống đạt gần 100%. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu Piracetam nhưng làm giảm nổng độ đỉnh C_max từ 1 lên 1.5 giờ. Nồng độ đỉnh biểu kiến khi uống liều đơn 3.2g và liều lặp lại 3.2g x 2 lần hàng ngày, tương ứng là 84µg/ml và 115µg/ml.

Piracetam không gắn kết protein huyết tương và có thể tích phân bố xấp xỉ 0.6l/kg. Piracetam qua được hàng rào máu não vì đã tìm thấy thuốc hiện diện trong dịch não tủy sau khi tiêm tĩnh mạch. Tại dịch não tủy, thời gian đạt nồng độ đỉnh là 5 giờ sau dùng thuốc và thời gian bán hủy khoảng 8.5 giờ. Ở động vật nồng độ Piracetam đạt được cao nhất ở não là tại vỏ não (thuỳ trán, thuỳ đỉnh và thuỳ chẩm), tại vỏ tiểu não và các hạch nền. Piracetam khuếch tán đến tất cả các mô ngoại trừ mô mỡ, qua được hàng rào nhau thai và thấm vào màng tế bào hồng cầu được phân lập.

Piracetam không chuyển hóa trong cơ thể người. Điều này được chứng minh bởi thời gian bán huỷ của thuốc trong huyết tương kéo dài ở bệnh nhân vô niệu và nồng độ thuốc gốc rất cao tìm được trong nước tiểu.

Thời gian bán huỷ trong huyết tương của Piracetam ở người lớn khoảng 5 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi uống. Hệ số thanh thải biểu kiến toàn phần là 80 - 90ml/phút. Thuốc đuợc đào thải chủ yếu qua nước tiểu, chiếm 80 - 100% liều dùng. Piracetam được thải trừ qua lọc cầu thận.

Dược động học của Piracetam tuyến tính trong khoảng liều sử dụng 0.8g -12g. Các biến số dược động học như thời gian bán hủy và hệ số thanh thải không thay đổi theo liều dùng và khoảng thời gian điều trị.

Viên nén bao phim màu trắng, thuôn dài, có đường bẻ thuốc và dập chữ N/N.