Thành phần
Mỗi viên nang cứng chứa:
Hoạt chất: Omeprazole BP 20mg, dạng hạt bao tan tại ruột.
Tá dược: Mannitol; Lactose; Natri lauryl sulphate; Anhydrous Disodium Hydrogen Phosphate; Sucrose; Hypromellose; Methacrylic acid Copolymer Type-C (Eudragit L100 - 55); các hạt Natri hydroxide, Polythylene Glycol; Titan Dioxide; Talc tinh khiết.
Công dụng (Chỉ định)
- Điều trị ngắn hạn loét tá tràng, loét dạ dày.
- Viêm thực quản trào ngược.
- Kiểm soát hội chứng Zollinger - Ellison.
Cách dùng - Liều dùng
Đối với người lớn:
Uống để điều trị ngắn hạn loét tá tràng: 20mg/ngày/4 tuần. Đôi khi cần điều trị bổ sung thêm 4 tuần nữa.
Uống để điều trị ngắn hạn loét dạ dày: 40mg/ngày/4 tuần.
Uống để điều trị ngắn hạn viêm thực quản trào ngược kèm theo triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và không có viêm bong thực quản: 20mg/ngày/4 tuần. Đối với các bệnh nhân viêm bong thực quản kèm theo hội chứng GERD: 20mg/ngày/4 - 8 tuần.
Liều bắt đầu để kiểm soát hội chứng Zollinger – Ellison: 60mg. Liều có thể thay đổi tùy theo từng bệnh nhân, có thể đến 120mg/ngày. Có thể cho 80mg/ngày chia làm 2 lần.
Đối với trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của viên nang omeprazole không thiết lập cho trẻ em;
Đối với bệnh nhân lớn tuổi: Không điều chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân suy gan: Có thể cần phải giảm liều đối với bệnh nhân suy chức năng gan, vì omeprazole chuyển hóa mạnh trong gan và tốc độ thải trừ kéo dài hơn so với bệnh nhân bình thường.
Đối với bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Bệnh nhân quá mẫn với omeprazol hoặc các tá dược khác có trong công thức.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Phải loại trừ khả năng u ác tính trước khi bắt đầu điều trị với viên nang omeprazol khi chẩn đoán loét dạ dày, vì omeprazol làm giảm nhẹ triệu chứng làm cho chẩn đoán bệnh bị trễ. Đã có thông báo viêm dạ dày teo cơ trên những bệnh nhân điều trị dạ dày dài ngày với viên nang omeprazol.
Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Omeprazol được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn xảy ra ≥ 1% không đánh giá được mối quan hệ nhân quả có thể là: đau bụng (5.2%), suy nhược (1.3%), táo bón (1.5%), ỉa chảy (3.7%), đầy hơi (2.7%), buồn nôn (4.0%), nôn (1.9%), ợ chua (1.9%), đau đầu (2.9%).
Các tác dụng không mong muốn khác < 1% trên cơ thể bệnh nhân hoặc người tình nguyện mà mối liên quan với omeprazol chưa rõ:
Toàn thân: Các phản ứng dị ứng bao gồm: quá mẫn, sốt, đau, mệt mỏi, khó chịu, chướng bụng.
Tim mạch: Đau ngực, hoặc tức ngực, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, hồi hộp, huyết áp tăng, phù ngoại vi.
Dạ dày ruột: Viêm tuyến tụy, chán ăn, kích thích ruột kết, đầy hơi, phân biến màu, bệnh nấm Candida, teo chất nhầy của lưỡi, khô miệng. Trong quá trình điều trị với omeprazol, có thông báo về các u nhỏ tuyến đáy dạ dày, tuy ít. Những u này lành tính và mất đi khi dừng thuốc. Khi điều trị lâu với omeprazol trên các bệnh nhân có hội chứng Zollinger - Ellison (ZE) có báo cáo về các hạch dạng ung thư dạ dày - tá tràng. Phát hiện này làm cho người ta tin đó là biểu hiện cơ bản của u ác tính.
Gan: Kết quả các phép thử chức năng gan tăng lên ở mức nhẹ, ít khi và rõ ràng [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamyl transpeptidase, phosphatase kiềm, và bilirubin (bệnh vàng da). Trong các ví dụ hiếm hoi, bệnh gan rõ ràng đã xảy ra bao gồm bệnh vàng da, ứ mật hoặc viêm gan hỗn hợp, xơ gan, suy gan, và bệnh não - gan.
Chuyển hóa/dinh dưỡng: Thiếu natri, giảm đường huyết, tăng cân.
Hệ xương cơ: Co cơ, đau cơ, yếu cơ, đau khớp, đau cẳng chân.
Hệ thần kinh/tâm thần: Rối loạn tâm thần, bao gồm: trầm cảm, kích động, ảo giác, lú lẫn, mất ngủ, bồn chồn, run, lãnh cảm, buồn ngủ, lo lắng, ác mộng, hoa mắt, dị cảm, loạn cảm giác nửa mặt.
Hệ hô hấp: Chảy máu cam, đau thực quản.
Da: Phát ban và một số ít trường hợp có các phản ứng da nói chung là trầm trọng bao gồm ban hoại tử biểu bì do thuốc, hội chứng Stevens - Johnson, viêm da, mày đay, phù mạch, bệnh ngứa, rụng tóc, khô da, tăng tiết mồ hôi.
Giác quan đặc biệt: ù tai, vị giác khác thường.
Tiết niệu: Viêm thận kẻ (đôi khi tái phát khi tái sử dụng thuốc), nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nước tiểu có mủ, đi tiểu nhiều, creatinin trong huyết tương tăng, protein niệu, nước tiểu có máu, có glucose, đau tinh hoàn, vú to ở đàn ông.
Chảy máu: Có ít các trường hợp giảm huyết cầu toàn thể, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, tăng bạch cầu, và thiếu máu tan huyết cũng đã có báo cáo.
Báo cho Bác sỹ của bạn nếu xảy ra bất kỳ tác dụng không mong muốn nào liên quan tới việc sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Tiềm năng tương tác chuyển hóa giữa omeprazol và các thuốc khác là rất hạn chế. Tuy nhiên, vì omeprazol kìm hãm sự chuyển hóa thuốc vi lạp thể trong gan (hệ thống men cytochrom P450), nên sự đào thải các thuốc khác bị giảm đi vì chúng phải chuyển hóa trong gan qua hệ thống men cytochrom P450 hoặc các thuốc đó được chiết xuất mạnh qua gan và tranh chấp hệ thống men với omeprazol. Hiệu quả đó dẫn đến sự đào thải chậm và làm tăng nồng độ trong máu của diazepam, phenytoin và các chất chống đông máu như warfarin, cần giám sát nồng độ trong máu hoặc thời gian đông máu (prothrombin time) để phân liều, vì sự điều chỉnh liều có thể cần thiết trong quá trình điều trị với omeprazol.
- Omeprazol làm tăng pH của dạ dày, nên có khả năng ảnh hưởng đến sinh khả dụng của bất cứ thuốc nào mà sự hấp thu phụ thuộc pH và omeprazol cũng có thể ngăn cản sự phân hủy của thuốc không bền với acid. Do vậy, khi sử dụng đồng thời itoaconazol, ketoconazol với omeprazol có thể dẫn đến sự hấp thu của các thuốc này bị giảm.
- Omeprazol không ảnh hưởng lên bất cứ các dạng đồng phân nào có liên quan của CYP ( hệ thống men cytochrom P450) như không có tương tác chuyển hóa với các chất nền đối với CYPA2 (cafein, phenacetin, theophylin), CYP C9 (S-warfarin, piroxicam, diclofenac và naproxen), CYPD6 (metoprolol, propanolol), CYP2E1 (ethanol), và CYP3A (cyclosporin, lidocain, quinidin, estradiol, erytahromycin, budesonid).
Quá liều
Không có đủ thông tin về sự cố ý dùng quá liều omeprazol. Không có chất chống độc đặc hiệu để xử lý quá liều omeprazol. Omeprazol gắn chặt với protein nên không sẵn sàng thẩm tách được. Xử lý sự quá liều do thuốc thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Hiếm có báo cáo về sự quá liều omeprazol từ 320 đến 900mg. Những biểu hiện thông thường ở liều cao này là lú lẫn, chóng mặt, nhìn mờ, nhịp tim nhanh, buồn nôn, ra mồ hôi, đỏ bừng mặt, đau đầu, khô miệng.
Lái xe và vận hành máy móc
Đã có báo cáo về những tác đụng không mong muốn như buồn ngủ và hoa mắt. Những bệnh nhân gặp phải những tác dụng không mong muốn này, phải thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Không dùng omeprazol cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú vì độ an toàn và hiệu quả không được thiết lập.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25°C.Tránh ánh sáng và độ ẩm.
Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 10 viên nang cứng.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Tác dụng dược lý:
Omeprazol là một dẫn chất thế của benzimidazol, kìm hãm các men của dạ day H +, K+, -ATP (bơm proton) mà các men này xúc tác sự trao đổi H+ và K+. Vì men này được coi là cái bơm acid (proton) của màng nhầy dạ dày, omeprazol có đặc tính như là chất làm hãm bơm acid. Omeprazol kìm hãm cả sự bài tiết acid cơ bản và sự bài tiết acid do kích thích với khoảng thời gian tác động kéo dài. Mức độ kìm hãm sự bài tiết acid của dạ dày đối với omeprazol tương quan với diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương và thời gian và không liên quan trực tiếp với nồng độ trong huyết tương của thuốc tại bất cứ thời gian nào.
Cơ chế tác động:
Omeprazol được hấp thu ở ruột và đến các tế bào vách dạ dày. Trong môi trường acid của tế bào vách dạ dày thuốc trở nên đậm đặc và được hoạt hóa (proton hóa) thành dạng có hoạt tính sulphenamid. Sự kìm hãm phụ thuộc liều. Liều uống hàng ngày của Omeprazol là 20mg và cao hơn chứng tỏ sự kiểm soát acid ổn định và hiệu quả.
Dược động học
Omeprazol nhạy cảm và phân hủy ở môi trường acid của dạ dày, vì vậy, Omeprazol phải chế tạo hạt cốm bao tan trong ruột và đóng nang.
Thực phẩm không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc. Sinh khả dụng đã được báo cáo vào khoảng 40% ở liều 20 đến 40mg. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là từ 0.5 đến 3.5 giờ. 95% Omerazol liên kết với protein huyết tương. Viên nang omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn và nhanh chóng, vì không tìm thấy dạng thuốc ban đầu trong phân và nước tiểu. Men chính tham gia quá trình chuyển hóa omeprazol là dạng đa hình được biểu thị dưới dạng cytochrom P450 (CYP), dạng đồng phân S-mephenytoin hydroxylase, CYP2C19. Nửa đời thải trừ trong huyết tương không thay đổi đáng kể trong khi sử dụng nhắc lại.
Mặc dù loại trừ nhanh (nửa đời trung bình là 0.5 đến 1 giờ), hiệu quả chống bài tiết của omeprazol là kéo dài do ái lực mạnh của nó đối với bơm acid trong tế bào vách dạ dày.
Thông tin khác
Dạng bào chế: Viên nang cứng.
