Thành phần
Hoạt chất: Paracetamol 500 mg.
Tá dược: Maize starch, colloidal anhydrous silica, nipagin, nipasol, gelatin, sodium lauril sulfate, talc, magnesium stearate.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị triệu chứng đau từ nhẹ đến vừa và/hoặc các tình trạng sốt.
Cách dùng - Liều dùng
Dạng bào chế này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em cân nặng trên 25kg (khoảng 8 tuổi)
Người lớn và trẻ em cân nặng trên 50 kg (tức khoảng 15 tuổi trở lên);
Liều thường dùng là một đến hai viên 500 mg uống mỗi lần, nếu cần có thể uống lặp lại sau ít nhất là 4 giờ.
Nói chung, không cần thiết dùng hơn 3 g paracetamol (tức 6 viên) mỗi ngày. Tuy nhiên, trong trường hợp đau nặng, và theo lời khuyên bác sĩ của bạn, tổng liều có thể tăng đến 4g paracetamol (tức 8 viên) mỗi ngày.
Tuy nhiên:
- Liều paracetamol cao hơn 3 g/ngày cần có ý kiến của bác sĩ.
- Không bao giờ được dùng hơn 4 g paracetamol mỗi ngày (tính trên tất cả các thuốc có chứa paracetamol). Khoảng cách tối thiểu giữa hai lần uống là 4 giờ.
Trên trẻ em: liều dùng paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ; tuổi chỉ để tham khảo; và cần dùng dạng thuốc thích hợp hơn.
Liều khuyên dùng mỗi ngày của paracetamol vào khoảng 60 mg/kg/ngày, chia uống trong 4 hoặc 6 lần, tức khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ hoặc 10 mg/kg mỗi 4 giờ.
Đối với trẻ em cân nặng từ 27 đến 40 kg: (khoảng 8 đến 13 tuổi): liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 6 giờ, nhưng không quá 4 viên mỗi ngày.
Đối với trẻ em cân nặng từ 41 đến 50 kg: (khoảng 12 đến 15 tuổi); liều dùng là mỗi lần uống một viên 500 mg, nếu cần có thể lặp lại mỗi 4 giờ, nhưng không quá 6 viên mỗi ngày.
Số lần uống thuốc
Uống thuốc theo một lịch trình đều đặn có thể tránh được sự dao động của triệu chứng đau hoặc sốt.
Khoảng thời gian giữa hai lần uống thuốc:
- Trẻ em phải được cho uống thuốc đều đặn, kể cả ban đêm, và tốt nhất là cách nhau 6 giờ, hoặc tối thiểu là 4 giờ;
- Người lớn phải uống các liều thuốc cách nhau tối thiểu là 4 giờ.
Trường hợp suy chức năng thận
Khi bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), khoảng cách giữa hai lần uống thuốc phải là 8 giờ, và ít nhất cũng là 4 giờ. Liéu lượng paracetamol không thể vượt quá 3 g (tức 6 viên) mỗi ngày.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Thuốc này không được dùng trong các trường hợp sau:
Dị ứng với paracetamol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc,
Thiếu hụt men glucose-6-phosphate dehydrogenase.
Bênh nhân suy gan nặng.
Nếu có điều gì nghi ngờ, xin hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Lưu ý đặc biệt
Tuy hiếm gặp, nhưng paracetamol có thể gây phản ứng da nghiêm trọng. Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven Johnson (SJS), hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Thuốc này có chứa paracetamol, những thuốc khác cũng có thể chứa paracetamol. Không nên dùng thuốc này cùng với những thuốc khác có chứa paracetamol để tránh quá liều được khuyên dùng hàng ngày (xem mục LIẾU DÙNG).
Thận trọng khi dùng
Nếu đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày, hoặc nếu thuốc không có hiệu quả thỏa đáng hoặc xảy ra bất kỳ triệu chứng nào khác, đừng tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ.
Nếu có bệnh gan hoặc bệnh thận nặng, nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng paracetamol.
Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu. Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan cua paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Thuốc có thể có tác dụng gây khó chịu ở những mức độ khác nhau trên một số bệnh nhân. Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban mụn mủ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong.
Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngưng dùng thuốc và cần bác sĩ thăm khám.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, cần phải ngưng thuốc và liên hệ bác sĩ ngay.
Quá liều paracatamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp (xem thêm phần "Quá liều và cách xử trí")
Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan.
Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu, có thể biểu hiện bằng chảy máu cam hoặc chảy máu nướu răng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Da: Ban
Dạ dày-ruột: buồn nôn và nôn.
Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phát ban mụn mủ toàn thân cấp.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngưng dùng paracetamol. Về điều trị, xin đọc phần "Quá liều và cách xử trí".
Khuyến cáo: các bác sĩ nếu kê đơn các chế phẩm phối hợp chứa paracetamol thì chế phẩm này chỉ chứa bằng hoặc ít hơn 325 mg paracetamol. Tuy liều 2 viên vẫn có thể kê đơn, nếu thích hợp, nhưng trong trường hợp này, tổng liều paracetamol là 650 mg. Phải luôn nhớ đến liều thuốc thứ 2 phối hợp.
Tương tác với các thuốc khác
Hãy báo cho bác sĩ biết là bạn đang dùng thuốc này nếu bác sĩ đề nghị bạn xét nghiệm lượng acid uric trong máu.
Cần phải chu ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng men ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan.
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
Metoclopramide, Domperidone có thể làm tăng tốc độ hấp thu paracetamol.
Colestyramine có thể làm giảm hấp thu paracetamol nếu cho trong vòng 1 giờ sử dụng paracetamol.
Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính ở gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng isoniazid.
Quá liều
Biểu hiện của quá liều: Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều duy nhất, hoặc do dùng lặp lại liều cao (ví dụ 7,5-10g mỗi ngày, trong 1-2 ngày), hoặc do dùng thuốc kéo dài. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay. Kích động, mê sảng, hạ thân nhiệt, suy hô hấp-tuần hoàn.
Xử trí: Điều trị hỗ trợ tích cực, cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp uống paracetamol tốt nhất là trong vòng 4 giờ sau khi uống. Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa quá 36 giờ kể từ khi dùng paracetamol. N-acetylcystein dùng liều đầu tiên 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau mỗi 4 giờ. Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
Lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đáng kể.
Thai kỳ và cho con bú
Chưa xác định tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén. Những nghiên cứu về dịch tể cho thấy không có khuyết tật thai nhi do việc sử dụng paracetamol với liều khuyến cáo. Trong điều kiện sử dụng bình thường, có thể sử dụng paracetamol trong thời gian có thai khi cần thiết. Người nuôi con bằng sữa mẹ dùng paracetamol với liều điều trị thông thường không thấy nguy cơ gì ở trẻ nhỏ bú mẹ.
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
Quy cách đóng gói
Hộp 10 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Thuốc hạ sốt, giảm đau ngoại biên.
ATC code: N02B E01 (N: hệ than kinh trung ương)
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau-hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol được biết la do cơ chế ức chế sinh tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid-base, không gây kích ứng, loét hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng saiicylat. Tác dụng của paracetamol trên hoạt tính cyclooxygenase-1 yếu. Paracetamol thường được chọn làm thuốc giảm đau và hạ sốt, đặc biệt ở người cao tuổi và ở người có chống chỉ định dùng salicylat hoặc NSAID khác, như người bị hen, có tiền sử loét dạ dày tá tràng và trẻ em.
Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQ1). NAPQ1 được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQ1 được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQ1. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQ1 có thể tích lũy gây độc cho gan.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, paracetamol được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30-60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ: Thời gian bán thải của paracetamol là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90-100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucoro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn. Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nen N-acetyl-benzoquinonimin (NAPQ), một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, chất NAPQ không được liên hợp với glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm và có thể dẫn đến hoại tử gan.
