Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Paracetamol 500mg, Cafein 25mg, Phenylephrin HCl 5mg.
Tá dược: pregelatinized starch, tinh bột mì, povidon K30, sunset yellow, natri lauryl sulfat, kali sorbat, avicel PH 101, talc, acid stearic; HPMC 606, polyethylen glycol 400, titan dioxid, quinolin lake.
Công dụng (Chỉ định)
Làm giảm các triệu chứng của cảm cúm như sốt, đau và xung huyết mũi.
Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng: dùng uống. Không dùng quá liều chỉ định, không dùng chung với các thuốc khác có paracetamol, các thuốc chống xung huyết và các thuốc cảm cúm khác.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 1 - 2 viên/lần (500 mg paracetamol/25 mg cafein/5 mg phenylephrin hydrochlorid đến 1000 mg paracetamol/50 mg cafein/10 mg phenylephrin hydrochlorid) x 2 - 4 lần/ngày. Liều tối đa 8 viên/ngày (4000 mg paracetamol/200 mg cafein/40 mg phenylephrin hydrochlorid). Khoảng cách giữa hai lần dùng thuôc ít nhất 4 giờ. Không dùng quá 7 ngày nếu không có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
Trẻ em dưới 12 tuổi: không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân dưới 12 tuổi.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Hay mẫn cảm chéo với pseudoephedrin.
- Người thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase.
- Bệnh tim mạch nặng, nhồi máu cơ tim, bệnh mạch vành. Tăng huyết áp nặng, block nhĩ thất, nhịp nhanh thất.
- Cường giáp nặng hoặc glôcôm góc đóng.
- Dùng thuốc với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp khi dùng chung với phenylephrin.
- Bệnh nhân đang dùng các thuốc kích thích thần kinh giao cảm (thuốc chống xung huyết, thuốc ăn kiêng...).
- U tủy thượng thận.
- Suy gan, suy thận nặng, đái tháo đường.
- Người đang dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc beta-blocker.
- Người đang dùng hoặc đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Sản phẩm có chứa tinh bột mì, vì vậy bệnh nhân có các vấn đề liên quan đến sự không dung nạp gluten (bệnh Coeliac), dị ứng với tinh bột mì không nên dùng thuốc này.
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cao tuổi, người bị bệnh cường giáp, nhịp tim chậm, block tim một phân, bệnh cơ tim, đái tháo đường type 1, suy giảm chức năng gan hoặc thận.
- Không dùng chung với rượu vì tăng độc tính đối với gan.
- Thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân đang dùng các thuốc beta-blocker hoặc các thuốc hạ huyết áp khác. Không nên dùng quá nhiều cafein khi đang dùng thuốc.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tăng kích thước tuyến tiền liệt, bệnh mạch máu tắc nghẽn (như Hội chứng Raynaud), bệnh tim mạch.
- Bác sĩ cần cảnh báo cho bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Paracetamol:
- Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, rối loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận (độc tính thận khi sử dụng dài ngày).
- Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
Đôi khi có các phản ứng phụ trên da măc dù tỉ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Steven- Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Phenylephrin hydrochlorid:
- Thường gặp: kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi, tăng huyết áp, da nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông, tóc, kích ứng tại chỗ.
- Ít gặp: tăng huyêt áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này, suy hô hấp, cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng, giải phóng hạt sắc tố ở mống mắt làm mờ giác mạc.
- Hiếm gặp: viêm cơ tim thành ổ, xuất huyêt dưới màng ngoài tim.
Cafein:
Bồn chồn, chóng mặt. Khi sử dụng thuốc cùng với chế độ ăn uống giàu cafein có thể dẫn đến quá liều cafein: mất ngủ, thao thức, lo lắng, cáu kỉnh, đau đâu, rối loạn tiêu hóa, hồi hộp.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Warfarin và các coumarin khác: sử dụng paracetamol hàng ngày kéo dài làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin và các loại coumarin khác dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu, dùng thuốc không thường xuyên sẽ không có ảnh hưởng đáng kể.
- Các thuốc chống co giật như phenytoin, barbiturat, carbamazepin, thuốc trị lao isoniazid có thể làm tăng độc tính trên gan của paracetamol.
- Không dùng chung thuốc với các thuốc ức chế monoaminoxidase (IMAO) vì có nguy cơ tăng hấp thu phenylephrin gây tăng huyết áp.
- Dùng chung với thuốc chống trầm cảm ba vòng cũng làm tăng tác dụng gây tăng huyết áp của phenylephrin, có thê làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên tim mạch.
- Dùng chung với thuốc cường giao cảm làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên tim mạch.
- Dùng đồng thời với digoxin và các glycosid tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim bất thường hoặc đột quỵ.
- Dùng đồng thời vớicác alkaloid nấm cựa gà như ergotamin và methylsergid tăng nguy cơ của bệnh ergotism.
- Dùng đồng thời với các thuốc beta-blocker và thuốc chống tăng huyết áp khác (bao gồm cả debrisoquin, guanethidin, reserpin, methyldopa): phenylephrin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc beta-blocker và thuốc chống tăng huyết áp. Nguy cơ bị tăng huyết áp và bị các tác dụng phụ trên tim mạch có thể tăng lên.
Quá liều
Paracetamol: các triệu chứng của quá liều paracetamol trong 24 giờ đầu tiên là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Tổn thương gan có thể trở nên rõ ràng 12 - 48 giờ sau khi uống. Các bất thường của quá trình chuyển hóa glucose và toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trong nhiễm độc nặng, suy gan có thể tiến triển đến bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp tính cùngvới hoại tử ống thận cấp, biểu hiện đau thắt lưng nặng, tiểu ra máu và protein niệu, có thể tiến triển ngay cả trong trường hợp không có tổn thương gan nghiêm trọng. Loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo.
Cafein: quá liều cafein có thể đau thượng vị, nôn, tăng bài niệu, nhịp tim nhanh, kích thích thần kinh trung ương.
Phenylephrin hydrochlorid: khi quá liều có thể làm tăng huyết áp, nhức đầu, cơn co giật, xuất huyết não, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, dị cảm, nhịp tim chậm.
XỬ TRÍ:
Paracetamol: khi ngộ độc paracetamol cần được điều trị hỗ trợ tích cực, rửa dạ dày trong mọi tình huống, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Cho uống các hợp chất sulfhydryl như N-acetỵl cystein ngay lập tức trong vòng 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ngoài ra, có thể dùng methionin, than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối.
Cafein: chưa có thuốc giải độc đặc hiệu nhưng có thể dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
Phenylephrin hydrochlorid: dùng thuốc chẹn α1-adrenergic (phentolamin 5 - 10 mg), cần chú ý điều trị triệu chứng, hỗ trợ chung, chăm sóc y tế.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai: Không khuyến nghị dùng thuốc cho phụ nữ có thai vì nguy cơ tích lũy cafein trong cơ thể dẫn đến tăng nguy cơ sẩy thai tự nhiên.
Phụ nữ đang cho con bú: Nếu không có chỉ định của bác sĩ thì không nên dùng thuốc này trong thời gian cho con bú vì cafein có thể qua được sữa mẹ sẽ gây kích thích cho trẻ bú mẹ, phenylephrin cũng có thể bài tiết vào sữa mẹ.
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 10 vỉ x 12 viên.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Paracetamol: là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin nhưng không có tác dụng kháng viêm. Paracetamol tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch, tăng lưu lượng máu ngoại biên. Paracetamol chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương không tác dụng lên cyclooxygenase toàn thân, do đó ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân băng acid-base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat. Không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Cafein: hoat động như một chất tăng cường tác dụng giảm đau của paracetamol. Các thử nghiệm cho thấy sự kêt hợp paracetamol và cafein giúp tăng hiệu quả tác dụng giảm đau của paracetamol.
Phenylephrin hydrochlorid: phenylephrin tác dụng trực tiếp lên α1-adrenergic có tác dụng làm co mạch máu và làm tăng huyêt áp, có tác dụng chống xung huyết mũi, được sử dụng trong điều trị triệu chứng xung huyết mũi kèm theo cảm lạnh và cảm cúm.
Dược động học
Paracetamol: được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thức ăn nhất là thức ăn giàu carbohydrat làm giảm hấp thu paracetamol. Nồng độ đỉnh đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi dùng liều điều trị. Phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô. Khoảng 25% gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1,25 - 3 giờ (kéo dài hơn nếu dùng liều độc hay có tổn thương gan). Thải trừ qua nước tiểu dạng liên hợp acid glucuronic, acid sulfuric, cystein, hydroxyl hóa và khử acetyl. Paracetamol bị chuyển hóa thành N-acetyl-p-benzoquinonimin có khả năng gây hoại tử gan.
Cafein: hấp thu nhanh chóng bằng đường uống và phân bố rộng khắp cơ thể, qua được nhau thai, dịch não tủy, nước bọt, sữa. Chuyển hóa ở gan qua sự oxi hóa, demetỵl hóa, acetyl hóa và đào thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa và dạng không chuyển hóa (1%). Thời gian bán thải khoảng 3 - 7 giờ và giảm ở người hút thuốc, luyện tập thể thao, tăng khi bệnh gan: gan mãn tính, viêm gan siêu vi và thai kỳ, thời gian bán thải không liên quan đến tuổi tác, béo phì.
Phenylephrin hydrochlorid: phenylephrin có sinh khả dụng đường uống thấp do sự hấp thu bất thường và chuyển hóa lần đầu ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO), tác dụng chống xung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15 - 20 phút và kéo dài 2 - 4 giờ. Phenylephrin được bài tiêt qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với sulfat.
