Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Losartan Potassium 25 mg
Tá dược: Microcrystalline Cellulose, Croscarmellose Sodium, Talc tinh khiết, Colloidal Anhydrous Silica, Magnesium stearat, Hypromellose (6cps), Macrogol (Polyethylene glycol 400), Titan Dioxid.
Công dụng (Chỉ định)
Losartan được chỉ định trong điều trị cao huyết áp, đơn trị hoặc phối hợp với các chống cao huyết áp khác.
Cách dùng - Liều dùng
Liều thông thường của Losartan là 50 mg/1 lần/ngày.
Liều khởi đầu 25 mg có thể được sử dụng cho bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc lợi tiểu hoặc bệnh nhân có tiền sử suy gan.
Losartan có thể được uống một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày từ 25-100 mg. Losartan có thể được uống cùng lúc với thức ăn hay không có thức ăn.
Losartan nên được sử dụng đồng thời với các thuốc hạ áp khác nếu không kiểm soát được mức huyết áp cần thiết bằng chế độ đơn trị liệu.
Bệnh nhân lớn tuổi:
Đối với bệnh nhân ≤ 75 tuổi: không cần điều chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân ≥ 75 tuổi: nên khởi đầu với liều 25 mg.
Bệnh nhân suy thận: không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ. Đối với bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc bệnh nhân đang thẩm phân, nên khởi đầu với tiều 25 mg.
Bệnh nhân suy kiệt thể tích nội mạch: (ví dụ: các bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc lợi tiểu ở liều rất cao), nên khởi đầu với liều 25 mg.
Bệnh nhân suy gan: nên giảm liều ờ những bệnh nhân này.
Phụ nữ có thai: Không được sử dụng Losartan cho phụ nữ có thai. Nếu phát hiện có thai phải ngưng dùng thuốc ngay lập tức.
Phụ nữ đang cho con bú: Vì người ta vẫn chưa biết được Losartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, do đó phải ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng Losartan sau khi cân nhắc giữa lợi ích của việc dùng thuốc cho người mẹ và tác hại nếu có của thuốc gây ra đối với đứa trẻ.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Losartan trên bệnh nhân nhi vẫn chưa được thiết lập.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Phụ nữ có thai. Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào có trong thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Đối với trẻ em có nhiều khả năng đã tiếp xúc với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin khi còn ở trong tử cung, cần phải theo
dõi cẩn thận các chứng hạ huyết áp, thiểu niệu, tăng kali huyết, (bệnh nhân cần phải được truyền dịch hoặc thẩm phân để điều chỉnh huyết áp hoặc / và các rối loạn của chức năng thận).
Trên bệnh nhân bị suy kiệt thể tích (ví dụ: bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu), có thể xảy ra tình trạng hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng Losartan.
THẬN TRỌNG:
Trong tình trạng suy kiệt thể tích nội mạch (ví dụ: các bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc lợi tiểu ở liều rất cao), hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Phải điều chỉnh tình trạng này trước khi bắt đầu điều trị với Losartan hoặc phải giảm liều khởi đầu.
Chứng hẹp động mạch thận: Các thuốc có tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone có thể làm tăng ure máu và creatinin trong huyết thanh trên bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch dẫn đến thận riêng rẽ, người ta nghĩ rằng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II cũng có thể gây ra những tác động nói trên.
Resilo (Losartan) không nên sử dụng với các thuốc lợi tiểu làm mất kali.
Nên giảm liều cho bệnh nhân suy gan vì có sự gia tăng nồng độ của Losartan trong huyết tương.
Việc điều trị bằng Losartan cho các bệnh nhân suy tim sung huyết có liên quan đến chứng thiểu niệu, tăng ure huyết và hiếm khi gây suy thận cấp tính và/hoặc tử vong.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Losartan nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ỷ thường gặp như (ít nhất là 1 %): buồn nôn, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, co rút cơ, đau cơ xương, chóng mặt, mất ngủ, ho, nghẹt mũi, phù mạch (bao gồm sưng mặt, môi và / hoặc lưỡi).
Ghi chú: Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Những thay đổi về giá trị điều tra trong phòng thí nghiệm:
Tăng kali huyết đã được báo cáo. Có sự gia tăng nhẹ BUN hoặc creatinine huyết thanh được ghi nhận dưới 0,1 % bệnh nhân.
Có thể xảy ra việc giảm nhẹ haemoglobin và haematocrit. Đôi khi có sự gia tăng nhẹ các enzyme gen hoặc bilirubin huyết
thanh.
Thông báo cho Bác sỹ của bạn bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải trong quá trình dùng thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Về mặt dược động học, Losartan không có những tương tác thuốc đáng kể đối với các thuốc như: hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine & phenobarbital. Những tương tác với các chất ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 & 2C9 chưa được nghiên cứu trên lâm sàng nhưng các nghiên cứu in vitro cho thấy các chất ức chế P450 3A4 (ketoconazole, troleandomycin) hoặc P450 2C9 (sulfaphenazole) ức chế đáng kể việc hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và gần như ức chế hoàn toàn khi phối hợp với sulfaphenazole và ketoconazole. Dược động lực học của việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế này với Losartan vẫn chưa được kiểm tra.
Quá liều
Những biểu hiện thường gặp nhất của quá liều Losartan có thể là: hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do sự kích thích phó giao cảm. Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, nên được điều trị bằng các biện pháp hỗ trợ. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không thể thẩm phân được.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai: Khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai trong 6 tháng cuối thai kỳ, thuốc có tác động trực tiếp trên hệ renin - angiotensin có thể làm tổn thương, thậm chí làm chết bào thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, phải lập tức ngưng dùng Losartan càng sớm càng tốt.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°c, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Resilo 25: Hộp gồm 2 vỉ X10 viên nén.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Cơ chế tác động:
Losartan gắn kết chọn lọc và cạnh tranh với thụ thể angiotensin II tại týp phụ 1, do đó ngăn chặn được tác động sinh lý gây ra bởi angiotensin II.
Losartan và chất chuyển hóa chính của nó ức chế sự co mạch và ức chế tác động gây bài tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT, trong nhiều loại mô khác nhau.
Chất chuyển hóa chủ yếu của Losartan - E 3147 gây được tác động hạ áp đáng kể và kéo dài trong suốt 24 giờ sau liều uống một lần duy nhất trong ngày.
Dược động học
Sau khi uống, Losartan được hấp thu tốt và trải qua một quá trình chuyển hóa quan trọng. Khả dụng sinh học toàn thân vào khoảng 33% và có khoảng 14% liều uống vào của Losartan được biến đổi thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình của Losartan trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 3- 4 giờ.
Thức ăn làm chậm sự hấp thu & làm giảm nồng độ tối đa của Losartan, nhưng chỉ gây ảnh hưởng nhẹ đến vùng diện tích dưới đường cong của Losartan và chất chuyển hóa chính (giảm 10%).
Losartan và chất chuyển hóa của nó gắn kết rất mạnh với protein của huyết tương (chủ yếu là albumin). Khoảng 4% liều uống vào của Losartan được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và 6% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Một phần Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được bài tiết qua mật. Sau liều uống, có khoảng 35% được tìm thấy trong nước tiểu và 60% trong phân.
