Thành phần
Hoạt chất: Rosuvastatin 20mg.
Tá dược: Anhydrous lactose, cellulose vi tinh thể, calci hydrophosphat, magnesi stearat, PVP K30, hypromellose, glycerol triacetat, titan dioxid.
Công dụng (Chỉ định)
-Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lla kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại lIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân).
-Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
Cách dùng - Liều dùng
Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.
Liều khởi dầu khuyến cáo là 5mg hoặc 10mg, ngày 1 lần. Liều dùng khởi dầu tùy thuộc vào mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra tác dụng phụ không mong muốn. Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần. Liều dùng 40mg chỉ nên được xem xét ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt dược mục tiêu diều trị ở liều dùng 20mg và cần theo dõi thường xuyên ở những bệnh nhân này.
Người già: Nên dùng liều khởi dầu 5mg/ngày.
Bệnh nhân suy thận:
-Độ thanh thải creatinin (CC) 30 - 60ml/phút: Liều ban đầu 5mg/lần/ngày và liều tối đa 20mg/ngày.
-Độ thanh thải creatinin (CC) < 30ml/phút: Chống chỉ định.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.
Điều trị phối hợp:
Giới hạn liều rosuvastatin tối da 10mg/ lần/ngày khi dùng đồng thời với atazanavir, phối hợp atazanavir và ritonavir, phối hợp lopinavir và ritonavir.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
-Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.
-Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lẩn giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
-Suy thận nặng (dộ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
-Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
-Đang dùng cyclosporin.
-Phụ nữ có thai và cho con bú.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
-Cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận và theo dõi chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được diều trị với liều 40mg.
-Thận trọng dối với bệnh nhân cao tuổi.
-Không nên dùng rosuvastatin ở bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết, hạ huyết áp, dại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng, hoặc co giật không kiểm soát được).
-Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt dầu diều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
-Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
+Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên dược tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước dó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số dối tượng bệnh nhân dặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích / nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
+ Trong quá trình diều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như dau cơ, cứng cơ, yếu cơ... Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK dể có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Tác dụng không mong muốn thường gặp như nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, dau bụng, đau cơ, suy nhược. Hiếm gặp quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, đau khớp, tăng men gan, bệnh đa dây thần kinh, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...), tăng đường huyết, tăng HbA1C
Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
-Chất đối kháng vitamin K (warfarin): Có thể làm tăng trị số INR khi dùng đồng thời.
-Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng dồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.
-Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxyd làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.
-Erythromycin: Dùng đồng thời rosuvastatin với erythromycin làm giảm khoảng 20% AUC và 30% cmax của rosuvastatin, có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.
-Thuốc ngừa thai / liệu pháp thay thế hormon: Sẽ làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel khi dùng đồng thời.
-Sử dụng dồng thời với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg/lần/ngày khi dùng đồng thời với atazanavir, phối hợp atazanavirva ritonavir, phối hợp lopinavir và ritonavir.
Quá liều
Không có phương pháp diều trị dặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên dược diều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.
Lái xe và vận hành máy móc
Chóng mặt có thể xảy ra do dó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Bảo quản
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ, vỉ 14 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
Dược động học
Hấp thu: Nồng dộ đỉnh trong huyết tương của Rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng sau khi uống khoảng 20%.
Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan, là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố khoảng 134L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%), là một chất nển yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP 2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin dược thải trừ ờ dạng không dổi qua phân, phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ. Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất chuyển vận qua màng OATP-C. Chất chuyển vận này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.
