Thành phần
Mỗi 1ml sirô chứa:
Hoạt chất: Desloratadin 0,5mg/ml.
Tá dược: Acid citric, natri citrat, đường trắng, natri benzoat, acid fumaric, betacyclodextrin, mùi trái cây, sunset yellow, nước tinh khiết vừa đủ 1ml.
Công dụng (Chỉ định)
BOSTANEX được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
BOSTANEX được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban.
Cách dùng - Liều dùng
BOSTANEX được dùng bằng đường uống, cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Liều lượng:
Sirô BOSTANEX
Trẻ từ 6 đến 11 tuổi: 5ml x 1 lần/ngày.
Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: 2,5ml x 1 lần/ngày Trẻ từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: 2ml x 1lần/ngày.
Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân nên ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng. Trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện > 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của desloratadin dạng viên nén bao phim ở trẻ dưới 12 tuổi.
Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của desloratadin dạng sirô ở trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Với các chỉ định về viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều đề nghị 5mg/ngày, những tác dụng ngoại ý do BOSTANEX viên nén bao phim được báo cáo ở 3% bệnh nhân và cao hơn so với bệnh nhân dùng placebo. Những tác dụng thường gặp nhất là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%), nhức đầu (0,6%). Rất hiếm báo cáo về phản ứng quá mẫn (kể cả phản vệ và phát ban), nhanh nhịp tim, đánh trống ngực, tăng hoạt động tâm thần vận động, cơn động kinh, tăng các men gan, viêm gan và tăng bilirubin.
Tỷ lệ tác dụng bất lợi ở trẻ 2 đến 11 tuổi tương tự ở cả 2 nhóm dùng BOSTANEX sirô và placebo. Ở trẻ em và trẻ nhỏ từ 6 đến 23 tháng, những tác dụng bất lợi thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn so với placebo là tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với BOSTANEX trong các thử nghiệm lâm sàng.
Thức ăn hoặc nước bưởi không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin.
Uống desloratadin cùng với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm hành vi của rượu.
Quá liều
Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadin lên đến 45mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.
Desloratadin không được bài tiết qua thẩm phân máu: chưa rõ liệu có được bài tiết qua thẩm phân phúc mạc hay không.
Thai kỳ và cho con bú
Nhìn chung không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột với liều desloratadin cao gấp 3 - 4 lần liều lâm sàng đề nghị cho người.
Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadin. Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadin trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn của desloratadin trong thời kỳ mang thai. Không sử dụng desloratadin trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Không được dùng desloratadin cho phụ nữ cho con bú do desloratadin được tiết vào sữa mẹ.
Bảo quản
Sirô BOSTANEX: Nơi khô ráo, dưới 25°C, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp 1 chai x 60ml.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Sau khi uống, Desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại biên do thuốc không thấm vào hệ thần kinh trung ương (CNS).
Với liều điều trị 5mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả dược (placebo).
Không quan sát thấy những thay đổi lâm sàng liên quan đến nồng độ Desloratadin huyết tương trong những thử nghiệm tương tác đa liều với ketoconazol, erythromycin, azithromycin, fluoxetin và cimetidin.
Sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy yếu hành vi do rượu hoặc tăng buồn ngủ.
Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis-AR), desloratadin có tác dụng làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Desloratadin kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.
Việc giải phóng histamin là yếu tố nguyên nhân của các bệnh mày đay nên desloratadin được cho là có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với bệnh mày đay khác ngoài mày đay tự phát mạn tính.
Dược động học
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadin trong vòng 30 phút dùng desloratadin. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều dùng 5mg đến 20mg.
Desloratadin gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20mg) trong 14 ngày.
Chưa xác định được men chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadin, và vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadin. Desloratadin không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Thức ăn (nhiều chất béo, giàu calori) và nước bưởi không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin.
Sử dụng desloratadin đơn liều cho thấy dạng bào chế viên nén bao phim và sirô có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (nhiều chất béo, giàu calori).
