Thành phần
Hoạt chất: Lercarlidipin HCI 10mg
Tá dược: Lactose hydrat, Propylen glycol, Povidon, Magnesi stearat, Natri starch glycolat, Silicon dioxid, Natri alginat, Màu vàng Opadry 85F42138
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị cao huyết áp nhẹ đến trung bình
Có thể dùng lercanidipin đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác như: β-blocker (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydroclorothiazid), ức chế men chuyển (captopril, enalapril).
Cách dùng - Liều dùng
Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ ngày.
Lưu ý:
- Uống thuốc ít nhất 15 phút trước bữa ăn, nên uống thuốc cùng thời điểm mỗi ngày
- Liều có thể tăng đến 20 mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Chỉnh liều dần dần vì tác dụng hạ áp tối đa sẽ thể hiện rõ sau khoảng 2 tuần.
- Không dùng quá liều quy định, dùng liều cao hơn sẽ không đem lại hiệu quả cao hơn mà lại có thể làm tụt huyết áp và tăng thêm tác dụng phụ.
- Không được uống nước bưởi hay ăn bưởi trong thời gian dùng thuốc.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Bệnh nhân dị ứng với lercanidipin, các dihydropyridin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
- Sốc do tim.
- Hẹp động mạch chủ nặng.
- Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng
- Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, nhất là trong đau thắt ngực không ổn định
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin
- Bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc Cyclosporin
- Suy gan hoặc thận nặng ( GFR < 30 ml/phút)
- Phụ nữ có thai và cho bú
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc đơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.
- Phải dùng thận trọng Lercanidipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc
- Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường
- Lercanidipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.
- Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc
- Người già: thận trọng khi điều trị khởi đầu ở người già
- Phối hợp với: chất ức chế men CYP3A4 mạnh.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
- Thường gặp: đau đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng.
- Hiếm gặp: buồn ngủ, đau thắt ngực, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, ói mửa, phát ban, đau cơ, tiểu nhiều, suy nhược, mệt mỏi.
- Rất hiếm gặp: tăng huyết áp, ngất, phì nướu răng, tăng transaminase máu có hồi phục, hạ huyết áp, tiểu nhiều, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Nước bưởi, rượu: tăng tác dụng hạ huyết áp
- Các chất cảm ứng men CYP3A4 như thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của lercanidipin.
- Các chất ức chế men CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) có thể tăng nồng độ trong huyết tương của lercanidipin.
- Cyclosporin: tăng nồng độ trong huyết tương của Lercanidipin và cyclosporin.
- Midazolam: tăng sự hấp thu lercanidipin và giảm tốc độ hấp thu lercanidipin (thời gian đạt nồng độ tối đa kéo dài).
- Thận trọng khi dùng phối hợp với các thuốc như terfenadin, astemizol, digoxin, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.
- Metoprolol: sinh khả dụng của lercanidipin giảm 50%.
- Liều cao Cimetidin (trên 800 mg/ngày) có thể làm tăng sinh khả dụng và tác dụng hạ áp của lercanidipin.
Quá liều
- Triệu chứng quá liều: Quá liều có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức với biểu hiện hạ huyết áp tim đập nhanh
- Xử trí: Rửa dạ dày, than hoạt và dùng biện pháp hỗ trợ. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim và bất tỉnh, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ tim mạch, tiêm tĩnh mạch atropin khi chậm nhịp tim. Nên theo dõi tình trạng tim mạch của bệnh nhân bị quá liều ít nhất trong 24 giờ. Vì tính thân dầu cao nên việc thẩm phân sẽ không có hiệu quả.
Lái xe và vận hành máy móc
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Lercanidipin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy móc, tuy nhiên có thể xảy ra chóng mặt, suy nhược, mệt mỏi. Bệnh nhân nên được cảnh báo không nên lái xe hay sử dụng máy móc nếu thấy mệt mỏi hay chóng mặt
Thai kỳ và cho con bú
- Giống như các thuốc chẹn canxi khác, Lercanidipin không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ có thai hay nghi ngờ có thai
- Lercanidipin có tính thân dầu caò nên có thể bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, không nên chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú, hoặc không cho con bú khi đang dùng thuốc.
Bảo quản
Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Lercanidipin là thuốc chẹn kênh canxi chọn lọc, thuộc nhóm dihydropyridin.
Cơ chế tác dụng: ức chế dòng canxi ngoại bào đi vào màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Sự giảm canxi nội bào ức chế quá trình co cơ trơn tim, gây giãn mạch vành và động mạch toàn thân, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim dẫn đến giảm toàn bộ sức cản ngoại biên, làm hạ huyết áp hệ thống, và làm giảm hậu gánh.
Dược động học
- Lercanidipin HCI được hấp thu hoàn tòan sau khi uống liều 10 - 20 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 3,30 ng/ml ± 2,09 và 7,66 ng/ml ± 5,90 đạt được 1,5 đến 3 giờ sau khi uống. Tính khả dụng của lercanidipin tăng gấp 4 lần khi uống khoảng 2 giờ sau bữa ăn có nhiều chất béo. Vì vậy, nên uống lercanidipin trước bữa ăn.
- Lercanidipin phân bố nhanh chóng và rộng rãi đến các mô và các cơ quan. Mức độ gắn protein huyết thạnh trên 98%. Chuyển hóa nhiều nhờ men CYP3A4, không tìm thấy lercanidipin nguyên bản trong phân và nước tiểu. Thuốc được chuyển hóa phần lớn thành dạng chuyển hóa không có hoạt tính và khoảng 50% liều sử dụng được thải trừ qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải khoảng 8-10 giờ, tác dụng trị liệu kéo dài khoảng 24 giờ vì gắn kết nhiều với lipid màng tế bào. Không tích lũy khi lặp lại liều chỉ định. Tính khả dụng tăng theo liều dùng.
- Ở người già, người suy gan hoặc thận từ nhẹ đến trung bình các tính chất dược động không đổi so với người bình thường, còn ở người suy thận nặng hoặc đang thẩm phân thì cao hơn (khoảng 70%)
- Ở người suy gan trung bình đến nặng, tính sinh khả dụng của thuốc tăng lên vì thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan
