Thành phần
Mỗi viên chứa:
Hoạt chất: Losartan potassium 50 mg
Tá dược: Microcrystalline cellulose PH-101, Lactose monohydrate, Pregelatinized starch, Magnesium stearate, Hypromellose 2910, Polyethylene glycol 400, Titanium dioxide.
Công dụng (Chỉ định)
- Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 - 18 tuổi.
- Điều trị bệnh thận ở người lớn bị tăng huyết áp đi kèm đái tháo đường (ĐTĐ) týp 2 và protein niệu ≥ 0,5 g/ngày như một phần của liệu trình điều trị tăng huyết áp.
- Điều trị suy tim mạn tính ở người lớn khi thuốc ức chế men chuyển (ACE) không phù hợp do tương kỵ, đặc biệt là do ho hoặc chống chỉ định. Người bệnh suy tim đã điều trị ổn định với thuốc ức chế ACE không nên chuyển sang losartan. Người bệnh cần có phân suất tống máu thất trái ≤ 40%, tình trạng bệnh ổn định trên lâm sàng và đang dùng một phác đồ điều trị suy tim mạn tính.
- Giảm nguy cơ đột quỵ ở người lớn bị tăng huyết áp đi kèm phì đại thất trái trên điện tâm đồ (ECG).
Cách dùng - Liều dùng
Liều lượng
Tăng huyết áp
Liều khởi đầu và duy trì thông thường ở hầu hết người bệnh là 50 mg x 1 lần/ ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 3 - 6 tuần điều trị. Một số người bệnh có thể nhận thêm nhiều lợi ích khi tăng liều đến 100 mg x 1 lần/ngày (vào buổi sáng).
Có thế dùng chung losartan với các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu (như hydroclorothiazid).
Người bệnh tăng huyết áp đi kèm đái tháo đường týp 2 và protein niệu >0,5 g/ ngày
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ngày. Liều có thể tăng lên 100 mg x 1 lần/ngày dựa vào đáp ứng huyết áp sau một tháng điều trị.
Có thể dùng losartan chung với các thuốc trị tăng huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci, thuốc chẹn alpha hoặc beta, và các thuốc tác động thần kinh trung ương) cũng như insulin và các thuốc hạ đường huyết thông dụng khác (như sulfonylurea, glitazon và chất ức chế glucosidase).
Suy tim
Liều khởi đầu thông thường của losartan ở người bệnh suy tim là 12,5 mg x 1 lần/ ngày. Thông thường, nên điều chỉnh liều mỗi tuần (ví dụ như 12,5 mg/ ngày, 25 mg/ ngày, 50 mg/ ngày, 100 mg/ ngày, lên đến tối đa 150 mg x 1 lần/ ngày) theo sự dung nạp của người bệnh.
Giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp đi kèm phì đại thất trái trên ECG
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg x 1 lần/ ngày. Nên bổ sung hydroclorothiazid liều thấp và/ hoặc tăng liều losartan lên 100 mg x 1 lần/ ngày dựa vào đáp ứng huyết áp.
Đối tượng đặc biệt
- Người bệnh suy giảm thể tích nội mạch (như người đang điều trị với thuốc lợi tiểu): Nên dùng liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ ngày.
- Người bệnh suy thận và người cần thẩm phân máu: Không cần chỉnh liều khởi đầu ở người bệnh suy thận và người bệnh thẩm phân máu.
- Người bệnh suy gan: Nên dùng liều thấp hơn đối với người có tiền sử suy gan. Chưa có kinh nghiệm điều trị ở người suy gan nặng. Do đó, chống chỉ định losartan ở người suy gan nặng.
- Trẻ em và thanh thiếu niên
+ 6 tháng - dưới 6 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở nhóm này chưa được xác định.
+ 6 - 18 tuổi:
Đối với người bệnh có thể nuốt viên thuốc, liều khuyến cáo là 25 mg x 1 lần/ ngày nếu cân nặng từ trên 20 kg đến dưới 50 kg. (Trong những trường hợp ngoại lệ, có thể tăng liều lên tối đa 50 mg x 1 lần/ ngày). Nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp.
Ở người bệnh > 50 kg, liều thông thường là 50 mg x 1 lần/ ngày. Trong những trường hợp ngoại lệ, có thể điều chỉnh liều lên tối đa 100 mg x 1 lần/ ngày. Liều cao hơn 1,4 mg/ kg (hoặc trên 100 mg/ ngày) chưa được nghiên cứu ở trẻ em và thanh thiếu niên.
+ Không khuyến cáo dùng losartan cho trẻ dưới 6 tuổi vì dữ liệu ở nhóm trẻ này còn hạn chế.
+ Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ có độ lọc cầu thận (GFR) < 30 mL/phút/1,73 m2 vì chưa có dữ liệu.
+ Losartan cũng không được khuyến cáo dùng cho trẻ bị suy gan.
- Sử dụng ờ người cao tuổi: Mặc dù nên cân nhắc khởi đầu điều trị với liều 25 mg ở người bệnh trên 75 tuổi, nhưng việc điều chỉnh thường không cần thiết đối với người cao tuổi.
Cách dùng thuốc
Viên thuốc losartan nên được nuốt nguyên viên với 1 ly nước.
Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Quá mẫn với losartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ.
- Suy gan nặng.
- Phối hợp với các chế phẩm chứa aliskiren ở người bệnh đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 mL/ phút/ 1,73 m2).
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Quá mẫn
Nên theo dõi chặt chẽ người bệnh có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, cố họng, và/ hoặc lưỡi).
Tụt huyết áp
Tụt huyết áp, nhất là sau khi dùng liều đầu tiên và sau khi tăng liều, có thể xảy ra ở người bệnh suy giảm thể tích và/ hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, hạn chế dung nạp muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa nặng. Nên điều chỉnh lại tình trạng này trước khi dùng losartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn. Điều này cũng áp dụng cho trẻ từ 6 đến 18 tuổi.
Mất cân bằng điện giải
Sự mất cân bằng điện giải thường xảy ra ở người bệnh suy thận, đi kèm hoặc không kèm theo đái tháo đường, nên cần được lưu ý. Nên theo dõi chặt chẽ nồng độ kali cũng như độ thanh thải creatinin, nhất là người bệnh suy tim và người có độ thanh thải creatinin trong khoảng 30-50 mL/ phút.
Không khuyến cáo phối hợp losartan với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chế phẩm bổ sung kali và muối thế chứa kali.
Suy gan
Nên cân nhắc dùng liều thấp cho người bệnh có tiền sử suy gan. Chưa có kinh nghiệm điều trị ở người suy gan nặng. Do đó không được dùng thuốc cho những người bệnh này.
Không khuyến cáo dùng losartan cho trẻ bị suy gan.
Suy thận
Sự thay đổi chức năng thận, hậu quả của việc ức chế hệ thống renin - angiotensin đã được báo cáo, kể cả suy thận (đặc biệt là ở người có chức năng thận phụ thuộc vào hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (RAA) như người suy tim nặng hoặc đã từng bị rối loạn chức năng thận trước đây).
Đã có báo cáo về sự gia tăng ure máu và creatinin huyết thanh ở người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận khi chỉ còn một thận. Những thay đổi này có thể được hồi phục khi ngưng thuốc. Thận trọng khi dùng thuốc cho người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận khi chỉ còn một thận.
Không khuyến cáo dùng losartan ở trẻ có GFR < 30 mL/ phút/ 1,73m2 vì chưa có đầy đủ dữ liệu.
Nên theo dõi chức năng thận thường xuyên trong quá trình điều trị với losartan vì nó có thể trở nên xấu đi, đặc biệt là khi có kèm theo các tình trạng khác (sốt, mất nước) có thể làm suy giảm chức năng thận.
Không khuyến cáo dùng đồng thời losartan và thuốc ức chế ACE vì sẽ làm giảm chức năng thận.
Ghép thận
Chưa có kinh nghiệm dùng thuốc ở người bệnh ghép thận trước đó không lâu.
Cường aldosteron nguyên phát
Người bệnh cường aldosteron nguyên phát không đáp ứng với thuốc trị tăng huyết áp thông qua hệ renin - angiotensin. Do đó, không khuyến cáo dùng losartan cho nhóm người này.
Bệnh tim do mạch vành và bệnh mạch máu não
Giống như các thuốc hạ huyết áp khác, tình trạng tụt huyết áp quá mức ở người bệnh thiếu máu cục bộ và bệnh mạch máu não có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Suy tim
Người bệnh suy tim kèm hoặc không kèm theo suy thận có nguy cơ tụt huyết áp động mạch nặng và suy thận (thường là cấp tính)
Chưa có đầy đủ kinh nghiệm điều trị với losartan ở người suy tim kèm theo suy thận nặng, người suy tim nặng (NYHA độ IV) cũng như người suy tim và loạn nhịp tim đe dọa tính mạng. Do đó, nên sử dựng losartan thận trọng ở các nhóm người bệnh này.
Nên thận trọng khi phối hợp losartan với thuốc chẹn beta.
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Giống như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt thận trọng khi dùng cho người hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá hoặc phì đại cơ tim tắc nghẽn.
Thuốc nào có chứa lactose
Người bệnh có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.
Các thận trọng khác
Losartan dường như kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen so với người có màu da khác, có thể là do tình trạng renin thấp phổ biến hơn ở người da đen.
Khóa kép hệ renin - angiotensin - aldosterone
Có bằng chứng cho thấy sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Không khuyến cáo gây tác động khoá kép hệ RAA do phối hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren.
Nếu thật sự phải dùng đến liệu pháp khóa kép thì cần có sự giám sát của cán bộ y tế và theo dõi chức năng thận, chất điện giải và huyết áp thường xuyên. Không nên dùng đồng thời thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II ở người bệnh thận do đái tháo đường.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Phân loại tần suất dùng trong bảng như sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).
Hệ cơ quan
|
Tần suất
|
Tác dụng phụ
|
Rối loạn (RL) về máu và hệ bạch huyết
|
Thường gặp
|
Thiếu máu
|
Chưa rõ
|
Giảm tiểu cầu
|
RL về hệ miễn dịch
|
Hiếm gặp
|
Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ, phù mạch*, viêm mạch**
|
RL về tâm thần
|
Chưa rõ
|
Trầm cảm
|
RL về hệ thần kinh
|
Thường gặp
|
Xây xẩm
|
Ít gặp
|
Buồn ngủ, đau đầu, rối loạn giấc ngủ
|
Hiếm gặp
|
Dị cảm
|
Chưa rõ
|
Đau nửa đầu, loạn vị giác
|
RL về tai và ốc tai
|
Thường gặp
|
Chóng mặt
|
Chưa rõ
|
Ù tai
|
RL về tìm
|
Ít gặp
|
Đánh trống ngực, đau thắt ngực
|
Hiếm gặp
|
Ngất, rung nhĩ, tai biến mạch máu não
|
RL về mạch máu
|
Thường gặp
|
Tụt huyết áp (nhất là ở người bệnh suy giảm thể tích dịch như người bị suy tim nặng, đang điều trị liều cao với thuốc lợi tiểu)
|
RL về hô hấp, lòng ngực và trung thất
|
Ít gặp
|
Khó thở, ho
|
RL về dạ dày - ruột
|
Ít gặp
|
Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn
|
RL về gan - mật
|
Hiếm gặp
|
Viêm gan
|
Chưa rõ
|
Viêm tụy, chức năng gan bất thường
|
RL về da và mô dưới da
|
Ít gặp
|
Nổi mề đay, ngứa, phát ban
|
Chưa rõ
|
Nhạy cảm ánh sáng
|
RL về hệ cơ xương và mô liên kết
|
Chưa rõ
|
Đau cơ, đau khớp, tiêu cơ vân
|
RL về thận và tiết niệu
|
Thường gặp
|
Giảm chức năng thận, suy thận
|
RL về vú và hệ sinh sản
|
Chưa rõ
|
Bất lực/ rối loạn cương dương
|
RL chung và vị trí dùng thuốc
|
Thường gặp
|
Suy nhược, kiệt sức
|
Ít gặp
|
Phù
|
Chưa rõ
|
Mệt mỏi
|
Chỉ số xét nghiệm
|
Thường gặp
|
Tăng kali máu, tăng ure máu, tăng creatinin máu, hạ đường huyết
|
Hiếm gặp
|
Tăng ALT***
|
Chưa rõ
|
Hạ natri máu
|
** Bao gồm Ban xuất huyết Henoch-Schonlein* Bao gồm phù thanh quản, thanh môn, mặt, môi, họng và/ hoặc lưỡi (gây tắc nghẽn đường hô hấp); ở những người bệnh này, phù mạch đã từng xuất hiện trong quá khứ do các thuốc khác, bao gồm thuốc ức chế ACE.
*** Thường hết khi ngưng thuốc
Các rối loạn về thận và đường tiết niệu
Là hậu quả của việc ức chế hệ RAA, các thay đổi trong chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo ở những người bệnh có nguy cơ. Những thay đổi trong chức năng có thể đảo ngược được khi ngừng thuốc.
Trẻ em
Các tác dụng phụ ở trẻ em thường tương tư như ở người lớn. Dữ liệu ở trẻ em còn hạn chế.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc, kế cả các tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ hướng dẫn này.
Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể làm tăng hoạt tính hạ huyết áp của losartan. sử dụng losartan đồng thời với các thuốc có tác dụng phụ là hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen và amifostin) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
- Losartan được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 (CYP) 2C9 thành chất chuyển hóa acid carbonic có hoạt tình. Fluconazol (chất ức chế CYP2C9) làm giảm hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 50%. Dùng chung với rifampicin (chất cảm ứng enzym chuyển hoá) làm giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tình trong huyết tương. Chưa thấy tác động của hiệu ứng này trên lâm sàng. Không có sự khác biệt đáng kể nào khi điều trị đồng thời với fluvastatin (chất ức chế CYP2C9 yếu).
- Dùng chung thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, heparin, chế phẩm bổ sung kali hoặc muối thế chứa kali có thế dẫn đến tăng kali máu. Do đó không khuyến cáo dùng chung các sản phẩm này.
- Thận trọng khi dùng lithi đồng thời với losartan. Nếu sự kết hợp này thật sự cần thiết, nên theo dõi nồng độ lithi máu khi phối hợp thuốc.
- Khi sử dụng các chất đối kháng angiotensin II đồng thời với NSAID (như thuốc ức chế chọn lọc COX-2, acid acetylsalicylic ở liều kháng viêm và các NSAID không chọn lọc), tác dụng hạ huyết áp có thế bị giảm, sử dụng đồng thời các chất đối kháng angiotensin II hoặc thuốc lợi tiểu với NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm tồi tệ thêm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp, và làm tăng kali máu, đặc biệt là ở người bệnh có chức năng thận kém. Nên thận trọng khi phối hợp thuốc, đặc biệt là ở người cao tuổi. Nên đảm bảo cơ thể người bệnh không bị mất nước, cân nhắc việc theo dõi chức năng thận khi bắt đầu dùng phối hợp hợp thuốc và định kỳ sau đó.
- Sự khoá kép hệ RAA do phối hợp thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm gia tăng tần suất gặp tác dụng phụ như tụt huyết áp, tăng kali máu, và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) so với việc dùng đơn lẻ một tác nhân tác động lên hệ RAA.
Quá liều
- Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều có thể nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích thần kinh đối giao cảm (thần kinh phế vị).
- Nếu xảy ra triệu chứng tụt huyết áp, nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ dựa vào thời điểm uống thuốc, loại và mức độ nghiêm trọng của triệu chứng. Nên ưu tiên ổn định hệ tim mạch. Nếu thuốc được dùng đường uống thì nên dùng một lượng than hoạt phù hợp. Sau đó cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn và điều chỉnh lại nếu cần.
- Cả losartan lẫn chất chuyển hóa có hoạt tình đều không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.
Lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về các tác động lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc, nên nhớ rằng chóng mặt hoặc buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra khi dùng thuốc trị tăng huyết áp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Không khuyến cáo dùng losartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ và chống chỉ định ở phụ nữ có thai trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ.
- Trừ khi việc tiếp tục dùng losartan là rất cần thiết, nên đổi sang thuốc trị tăng huyết áp khác được xác định là an toàn trong thai kỳ cho người đang có kế hoạch mang thai. Khi phát hiện có thai, nên ngừng losartan ngay lập tức, và nếu có thể, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
- Nếu losartan bị sử dụng trong 3 tháng giữa thai kỳ thì nên kiểm tra chức năng thận và sọ của thai nhi bằng siêu âm.
- Trẻ sơ sinh có mẹ dùng losartan nên được theo dõi chặt chẽ tình trạng tụt huyết áp.
Khi cho con bú
Do chưa có thông tin về việc dùng losartan trong thời kỳ cho con bú, nên không khuyến cáo dùng losartan và nên đổi sang thuốc trị tăng huyết áp khác được xác định là an toàn trong trong thời kỳ cho con bú, đặc biệt là khi cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ non tháng bú.
Bảo quản
Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 3 vỉ x 10 viên.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Phân nhóm dược lý: Đối kháng thụ thể angiotensin II.
Mã ATC: C09CA01
- Losartan là thuốc tổng hợp dùng đường uống có tác dụng đối kháng thụ thể angiotensin II (loại Atl). Angiotensin II, một chất co mạch mạnh, là hormon kích hoạt chính của hệ renin-angiotensin và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 có ở nhiều mô (như cơ trơn thành mạch, tuyến thượng thận, thận và tIm) và kích hoạt nhiều phản ứng sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và giải phóng aldosteron. Angiotensin II cũng kích thích tăng sinh tế bào cơ trơn.
- Losartan có tác dụng khoá chọn lọc trên thụ thể AT1. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tình E-3174 ngăn chặn các phản ứng sinh lý liên quan đến angiotensin II, bất kể nguồn gốc hay cách thức tổng hợp angiotensin II.
- Losartan không kích hoạt hay khoá các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hoà tim mạch. Ngoài ra, losartan không ức chế ACE (kininase II), men phân hủy bradykinin. Do đó, thuốc không gây tác dụng phụ tiềm ẩn liên quan đến bradykinin.
- Khi sử dụng losartan, sự điều hoà ngược âm tính lên sự bài tiết renin bị mất nên làm tăng hoạt động của renin trong huyết tương (PRA). Tăng PRA dẫn đến tăng
angiotensin II trong huyết tương. Tuy nhiên, hoạt tính hạ huyết áp và ức chế nồng độ aldosteron trong huyết tương vẫn được duy trì, cho thấy tác động chẹn thụ thể angiotensin II vẫn có hiệu quả. Sau khi ngưng dùng losartan, PRA và nồng độ angiotensin II giảm xuống giá trị bình thường trong vòng ba ngày.
- Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính có ái lực đối với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều so với thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10-40 lần tính theo trọng lượng.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và bị chuyển hóa lần đầu thành chất chuyển hoá acid carboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính. Sinh khả dụng của viên nén losartan khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đạt được sau khi uống tương ứng là 1 giờ và 3-4 giờ.
Phân bố
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết với protein huyết tương ≥ 99%, chủ yếu là albumin. Thế tích phân bố của losartan là 34 lít.
Chuyển hóa
Khoảng 14% liều losartan uống hoặc tiêm tĩnh mạch chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Ngoài chất chuyển hoá có hoạt tính, các chất chuyển hóa không hoạt tính cũng được tạo thành.
Thải trừ
- Độ thanh thải trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là khoảng 600 mL/ phút và 50 mL/ phút. Độ thanh thải tại thận của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là khoảng 74 mL/ phút và 26 mL/ phút. Khi dùng losartan đường uống, khoảng 4% liều được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi, và khoảng 6% liều được bài tiết qua nước tiểu ở dạng có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính có tương quan tuyến tính với khoảng liều lên đến 200 mg losartan kali đường uống.
- Sau khi uống, nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán hủy tương ứng là khoảng 2 giờ và 6-9 giờ. Khi dùng liều 100 mg/ lần/ ngày, cả losartan và chất chuyển hóa hoạt tính đều tích lũy không đáng kể trong huyết tương.
- Losartan và các chất chuyển hóa đều được bài tiết qua mật và nước tiểu. Sau khi uống/ tiêm tĩnh mạch losartan có đánh dấu 14C ở người nam, khoảng 35%/ 43% chất đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu và 58%/ 50% trong phân.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
- Nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương không khác biệt nhiều giữa người bệnh tăng huyết áp lớn tuổi và trẻ tuổi.
- Nồng độ losartan trong huyết tương ở người nữ bị tăng huyết áp cao gấp đôi so với nam, trong khi nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương không có sự khác biệt.
- Ở người bị xơ gan nhẹ đến trung bình do rượu, nồng độ losartan và chất chuyển hóa hoạt tính trong huyết tương cao gấp 5 lần và 1,7 lần so với người nam tình nguyện trẻ tuổi.
- Nồng độ losartan trong huyết tương không thay đổi ở người bệnh có độ thanh thải creatinin > 10 mL/ phút. So với người có chức năng thận bình thường, AUC của losartan cao gấp 2 lần so với người cần thấm phân máu.
- Nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương không thay đổi ở người suy thận hoặc người cần thẩm phân máu.
- Cả losartan lẫn chất chuyển hóa có hoạt tính đều không bị loại bỏ bằng thấm phân máu.
Dược động học ở trẻ em
Losartan chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính ở mọi lứa tuổi. Các thông số dược động học của losartan sau khi uống gần như tương tự nhau ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi, trẻ mẫu giáo, trẻ vị thành niên và thanh thiếu niên. Các thông số dược động học của chất chuyển hóa có sự khác nhau nhiều hơn giữa các nhóm tuổi. Khi so sánh trẻ ở lứa tuổi mẫu giáo với thanh thiếu niên, sự khác biệt này đã có ý nghĩa thống kê. Sự phơi nhiễm ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi tương đối cao.
Đặc điểm
Viên nén bao phim hình bầu dục, màu trắng, một mặt khắc chữ "S/P", mặt kia khắc chữ "LNK".