Sumiko 20mg trị trầm cảm, rối loạn lo âu (5 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên SUMIKO chứa paroxetin 20 mg (dưới dạng paroxetin hydroclorid khan).

Ngoài ra thuốc còn chứa các tá dược sau: Calci hydrogen phosphat dihydrat, hypromellose, natri starch glycolat, magnesi stearat, titan dioxyd E171, macrogol 400, polysorbat 80 va macrogol 6000.

Công dụng (Chỉ định)

Viên nén bao phim paroxetin được chỉ định trong các trường hợp sau:

- Bệnh trầm cảm nặng.

- Các dạng rối loạn lo âu như bệnh lo âu xã hội (còn gọi là chứng ám ảnh xã hội) hay các rối loạn lo âu phổ biển.

- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế.

- Rối loạn hoảng loạn có kèm hoặc không kèm ám ảnh sợ khoảng trồng.

- Rối loạn căng thẳng sau chấn thương.

Cách dùng - Liều dùng

Khuyến cáo chung đợt điều trị phải đủ dài để đảm bảo không còn triệu chứng bệnh, thường là vài tháng đối với chứng trầm cảm và có thể là lâu hơn đối với trường hợp rối loạn ám ảnh cưỡng chế và rối loạn hoảng loạn.

Trầm cảm: Liều khuyến cáo 20 mg mỗi ngày, liều có thể được tăng dần mỗi 10 mg đến 50 mg mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Bệnh lo âu xã hội/chứng ám ảnh xã hội và các rối loạn lo âu phổ biến: Liều khuyến cáo 20 mg mỗi ngày. Nếu sau vài tuần dùng liều khuyến cáo mà không đáp ứng với thuốc, có thể tăng dần mỗi 10 mg đến tối đa 50 mg /ngày. Dùng lâu dài nên được đánh giá một cách đều đặn.

Rối loạn ám ảnh cưỡng chế: Liều khuyến cáo 40 mg mỗi ngày, nên khởi đầu ở mức liều 20 mg và có thể tăng dần mỗi 10 mg cho đến liều khuyến cáo. Một số bệnh nhân đạt được lợi ích điều trị ở mức liều tối đa 60 mg/ngày.

Rối loạn hoảng loạn: Liều khuyến cáo 40 mg mỗi ngày, nên khởi đầu ở mức liều 10 mg và có thể tăng dẫn mỗi 10 mg cho đến liều khuyến cáo tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Một số bệnh nhân đạt được lợi ích điều trị ở mức liều tối đa 60 mg/ngày. Ghi nhận chung cho thấy có khả năng các triệu chứng hoảng loạn trở nên xấu hơn trong giai đoạn đầu điều trị, vì vậy khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp.

Rối loạn căng thẳng sau chấn thương: Liều khởi đầu khuyến cáo 20 mg/ngày và thường cho đáp ứng tốt ở hầu hết bệnh nhân. Nếu đáp ứng không đủ ở liều này, một số bệnh nhân có thể đạt được lợi ích điều trị sau khi tăng dần liều mỗi 10 mg tùy theo đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa hàng ngày 50 mg. Điều trị lâu dài nên được đánh giá một cách đều đặn.

Suy gan hoặc thận: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng lên ở các bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này nên dùng liều thấp hơn khoảng liều khuyến cáo thông thường cho người lớn.

Người già: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng lên ở người lớn tuổi. Liều nên được bắt đầu ở mức 20 mg/ngày và tăng dần mỗi 10 mg đến liều tối đa 40 mg/ngày tủy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng paroxetin cho trẻ do độ an toàn và hiệu quả điều trị của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.

Cách dùng

Chỉ dùng đường uống

Viên thuốc nên được uống nguyên viên, không nhai

Nên dùng paroxetin một lần mỗi ngày vào buổi sáng kèm với thức ăn.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân được biết là quả mẫn với paroxelin hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong viên thuốc. Bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế Monoamin Oxidase (MAOI).

Dùng phối hợp với thioridazin hay pimozid.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Không nên dùng chung paroxetin với IMAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi kết thúc điều trị với IMAO. Vì vậy việc điều trị nên được khởi đầu một cách thận trọng và tăng liều từ từ cho đến khi đạt được đáp ứng mong muốn. Tương tự không dùng IMAO trong vòng 2 tuân kể từ ngày ngưng điều trị với paroxetin.

Triệu chứng thiếu thuốc sau khi ngưng điều trị với paroxetin: Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng thiếu thuốc có thể tùy thuộc vào thời gian điều trị vả liều điều trị và mức độ giảm liều. Một số triệu chứng thiếu thuốc đã được báo cáo gồm chóng mặt, rối loạn cảm giác (như dị cảm, cảm giác sốc điện và ù tai), rối loạn giấc ngủ, kích thích hay lo âu, buồn nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, nhức đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực... Các triệu chứng này thường từ nhẹ đến trung bình, tuy nhiên có thể nặng hơn ở một vai bệnh nhân. Vì vậy, khi ngưng điều trị với paroxetin nên giảm liều một cách từ từ trong khoảng thời gian vài tuần hoặc vài tháng tùy theo nhu cầu của người bệnh.

Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, nên dùng thận trọng paroxetin trên các bệnh nhân có bệnh sử ám ảnh cưỡng chế.
Ngoài ra, nên dùng paroxefin thận trọng trong các trường hợp sau:

Tim mạch: Paroxetin không gây ra những thay đổi đáng kể về huyết áp, nhịp tim, và ECG. Tuy nhiên, đối với tất cả các thuốc tác động tâm thần được khuyến cáo cần thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân bệnh tim mạch.

Động kinh: Cũng như với các thuốc chống trằm cảm khác, nên sử dụng thận trọng paroxetin ở các bệnh nhân động kinh.

Co giật: Tỉ lệ toàn bộ của các cơn co giật là dưới 0,1% xảy ra ở các bệnh nhân điều trị với paroxetin, do đó cần ngưng điều trị paroxetin ở các bệnh nhân có xuất hiện các cơn co giật.

Liệu pháp sốc điện (ETC): Có rất ít kinh nghiệm khi dùng kèm paroxelin với liệu pháp sốc điện.

Hội chứng serotonin/hội chứng ác tính do thuốc an thần: Trong một số rất ít các trường hợp có thể xảy ra hội chứng serotonin hay hội chứng ác tính do thuốc an thần có liên quan đến sử dụng paroxetin, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc tăng tiết serotonin và/ hoặc thuốc an thần khác. Vì các hội chứng này có thể gây ra các tình trạng đe dọa đến tinh mạng, nên ngưng điều trị với paroxetin nếu có các tình huống này xảy ra (đặc trưng bởi một nhóm các triệu chứng như sốt cao, co cứng, co giật cơ, cáu gắt, kích động quá mức...) và nên bắt đầu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không nên dùng chung paroxetin với các tiền chất của serotonin (như L-tryptophan, oxitriptan) do nguy cơ xảy ra hội chứng tăng tiết serotonin.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê dưới đây theo nhóm cơ quan trong cơ thể và tần suất xảy ra. Các tần suất được quy ước như sau: Rất thường gặp (> 1/10); Thường gặp (> 1100 đến < 1/10); Ít gặp (> 1/1000 đến < 1/100); Hiếm gặp (> 1/10000 đến < 1/1000); Rất hiểm gặp (< 1/10000); Tân suất chưa biết (không thể ước lượng được tử dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Ít gặp: Chảy máu bất thường, chủ yếu ở da và niêm mạc (thường gặp nhất là vết máu bầm).

Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

Rất hiếm gặp: Phản ứng dị ứng (kề cả mày đay và phù mạch).

Rồi loạn nội tiết

Rất hiếm gặp: Hội chứng tiết ADH khôngt hích hợp( SIADH).

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp: Tăng nồng độ cholesterol, giảm thèm ăn.

Hiếm gặp: Giảm natri huyết, được báo cáo chủ yếu ở bệnh nhân lớn tuổi và đôi khi do hội chứng tiết ADH không thích hợp (SIADH).

Rối loạn tâm thần

Thường gặp: Ngủ gà, mắt ngủ, kích động.

Ít gặp: Lú lẫn, ảo giác.

Hiếm gặp: Phản ứng kích thích quả mức, lo âu, mắt nhân cách, cơn hoảng loạn, chứng ngồi nằm không yên.

Tần suất chưa biết: Ý nghĩ và hành vi tự tử.

Rối loạn thần kinh

Thường gặp: Chóng mặt, run, nhức đầu.

Ít gặp: Rối loạn ngoại tháp.

Hiếm gặp: Co giật.

Rất hiếm gặp: Hội chứng serotonin (các triệu chứng có thể gồm kích động, lú lẫn, toát mỗ hôi, ảo giác, tăng phản xạ, co thắt cơ, nhịp tim nhanh, run).

Rối loạn mắt

Thường gặp: Rối loạn thị giác.

Ít gặp: Giãn đồng tử.

Rất hiếm gặp: Giôcôm cấp.

Rối loạn tai và mê đạo

Tần suất chưa biết: Ù tai

Rối loạn tim

Ít gặp: Nhịp nhanh xoang.

Hiếm gặp: Nhịp tim chậm.

Rối loạn mạch máu

Ít gặp: Tăng hoặc hạ huyết áp tạm thời, hạ huyết áp tư thế.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Thường gặp: Ngáp phản xạ.

Rối loạn dạ dày-ruột

Rất thường gặp: Buồn nôn.

Thường gặp: Táo bón, tiêu chảy, khô miệng.

Rất hiếm gặp: Xuất huyết dạ dày-ruột.

Rối loạn gan-mật

Hiếm gặp: Tăng men gan.

Rất hiếm gặp: Các biến cố về gan (như viêm gan, đôi khi kèm theo vàng da và/hoặc suy gan).

Rối loạn da và mô dưới da

Thường gặp: Chảy mồ hôi.

Ít gặp: Nỗi mẫn da, ngứa.

Hiếm gặp: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.

Rối loạn thận và tiết niệu

Ít gặp: Giữ nước tiểu, tiểu không tự chủ.

Rối loạn vú và hệ sinh sản

Thường gặp: Rối loạn sinh dục.

Hiếm gặp: Tăng prolactin máu/ tăng tiết sữa.

Rất hiếm gặp: Cương dương vật.

Rối loạn cơ-xương và mô liên kết

Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.

Rối loạn chung

Thường gặp: Suy nhược, tăng cân.

Rất hiếm gặp: Phù ngoại biên.

Ngưng sử dụng và báo ngay với bác sĩ nếu các phản ứng phụ trở nên trầm trọng hơn hoặc có bất kỳ phản ứng nào khác xảy ra ngoài các tác dụng đã kể trên.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc tăng tiết serotonin: Như các thuốc SSRI khác, sử dụng đồng thời với các thuốc tăng tiết serotonin có thể dẫn đến các hội chứng serotonin. Nên khuyên bệnh nhân dùng thuốc thận trọng và theo dõi lâm sàng chặt chẽ khi dùng phối hợp các thuốc tăng tiết serotonin (như L-tryptophan, triptan, tramadol, linezolid, SSRI, và lithi) với paroxetin. Chống chỉ định dùng đồng thởi paroxetin với MAOI do nguy cơ gây ra hội chứng serotonin.

Pimozid: Nồng độ pimozic tăng trung bình gấp 2,5 lần trong một nghiên cứu với pimozid liều đơn thấp (2mg) phối hợp với 60mg paroxetin. Chống chỉ định phối hợp pimozid với paroxetin.

Enzym chuyển hóa thuốc: Sự chuyển hóa và đặc tính dược động học của paroxetin có thể bị tác động bởi sự cảm ứng hoặc ức chế các enzym chuyển hóa thuốc. Khi dùng chung paroxetin với các thuốc ức chế enzym chuyển hóa, nên dùng paroxetin với liều thấp nhất trong khoảng liều khuyến cáo. Không cần điều chỉnh liều khi dùng chung paroxefin với thuốc cảm ứng enzym chuyển hóa (như carbamazepin, rifampicin, phenobarbital, phenytoin) hay với fosamprenavir/ritonavir.

Procyolidin: Sử dụng hàng ngày paroxetin làm tăng đáng kể nồng độ procyclidin huyết tương. Nên giảm liều procyclidin nếu cỏ tác dụng kháng tiết cholin.

Thuốc bị chuyển hóa bởi enzym CYP2D6: Paroxetin We ché enzym CYP2D6 của hệ thống enzym cytochrom P450 ở gan. Sự ức chế này có thể dẫn đến tăng nồng độ huyết tương của các thuốc dùng phối hợp bị chuyển hóa bởi enzym này. Các thuốc này bao gồm một số thuốc chống trầm cảm 3 vòng (như clomipramin, nortriptylin, và desipramin), thuốc an thần nhóm phenothiazin (như perphenazin và thioridazin), risperidon, atomoxetin, một số thuốc chống loạn nhịp typ 1c (như propafenon và flecainid) và metoprolol.

Thuốc chống đông đường uống: Dùng đồng thời paroxetin với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng tác dụng chống đông và tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc kháng viêm không sleroid (NSAID), acid acelylsalicylic và các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác: Dùng chung paroxetin với thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) hay acid acetylsalicylic có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc tác động lên pH dạ dày: Các thuốc ảnh hưởng lên pH dạ dày (như thuốc kháng acid, thuốc ức chế bơm proton hay thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin) có thể ảnh hưởng lên nồng độ paroxetin huyết tương ở bệnh nhân dùng dạng hỗn dịch uống.

Rượu: Nên tránh uống rượu trong thời gian dùng paroxetin.

Quá liều

Triệu chứng: Ngoài các phản ứng đã nêu ở mục tác dụng không mong muốn của thuốc, các triệu chứng quá liều còn bao gồm nôn, sốt và co thắt cơ trơn. Thông thường bệnh nhân hồi phục không có di chứng nào nghiêm trọng ngay cả khi dùng liều 2000mg. Các trường hợp hôn mê hay thay đổi điện tâm đồ đôi khi được báo cáo và rất hiếm kèm theo hậu quả gây chết người, nhưng thường chỉ gặp khi dùng chung paroxetin với các thuốc tác động đến tâm thần khác có hoặc không uống rượu kèm theo.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Việc điều trị chỉ nên áp dụng các biện pháp thông thường dùng trong xử trí quá liều do bất kỳ thuốc chống trầm cảm nào. Nếu thích hợp nên làm rỗng dạ dày hoặc bằng cách gây nôn, rửa dạ dày hoặc cả hai. Sau khi làm rỗng dạ dày, cho uống 20-30 g than hoạt mỗi 4-6 giờ trong suốt 24 giờ đầu sau dùng thuốc quá liều. Bệnh nhân cần được chăm sóc hỗ trợ kèm theo kiểm tra thường xuyên các dấu hiệu sống và theo dõi chặt chẽ.

Lái xe và vận hành máy móc

Điều trị với paroxelin không cho thấy có ảnh hưởng đến tinh thần hay kỹ năng vận động, tuy nhiên cũng như tất cả các thuốc có tác động đến trí tuệ, bệnh nhân nên được lưu ý về khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mặc dù paroxetin không làm tăng sự suy yếu về kỹ năng vận động và tinh thần, không khuyến cáo dùng chung paroxetin với rượu.

Thai kỳ và cho con bú

Mặc dù các nghiên cứu trên súc vật không cho thấy có bất kỳ tác hại gây quái thai hoặc gây độc nào cho phôi thai, tuy nhiên độ an toản của paroxetin ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Do đó khuyến cáo không sử dụng paroxetin cho phụ nữ có thai và đang nuôi con bú trừ khi lợi ích điều trị cao hơn các nguy hại có thể xảy ra.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp chứa 5 vỉ, mỗi vỉ chứa 10 viên nén bao phim.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống trằm cảm — ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.

Mã ATC: NO6A B085.

Cơ chế tác động: Paroxetin là thuốc ức chế thu hồi 5-hydroxytryptamin mạnh và có chọn lọc và tác dụng chống trầm cảm của thuốc được cho là có liên quan với tác dụng ức chế đặc hiệu 5-HT ở các tế bào não.

Cấu trúc hóa học của paroxetin không liên quan đến cấu trúc của các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, 4 vòng và hầu hết các thuốc chống trầm cảm hiện có khác.

Dược động học

Hấp thu

Paroxetin được dung nạp tốt sau khi dùng đường uống và chịu sự chuyển hóa làn đầu qua gan. Do chuyén hóa qua gan lần đầu, nồng độ paroxetin hiện diện trong hệ thống tuần hoàn chung thắp hơn nồng độ thuốc được hấp thu qua đường uống. Nồng độ ổn định đạt được từ 7-14 ngày sau khi khởi đầu điều trị và dược động học không thay đổi trong suốt thời gian điều trị.

Phân bố

Paroxetin được phân bố rộng khắp các mô và các chỉ số dược động học cho thấy lượng paroxetin phân bố trong huyết tương chỉ chiếm 1% tổng lượng paroxetin trong cơ thể.

Paroxetin gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương ở các nồng độ điều trị. Không thấy có sự tương quan giữa nồng độ huyết tương của paroxetin và tác dụng lâm sàng.

Thuốc phân bố vào sữa người mẹ và bào thai của động vật thử nghiệm với lượng nhỏ.

Chuyển hóa sinh học

Các chất chuyển hóa chính của paroxetin có tính phân cực, là sản phẩm liên hợp của sự oxy hóa và methyl hóa và được loại bỏ dễ dàng. Do đó, chúng hầu như không góp phân vào tác dụng trị liệu của paroxetin.

Sự chuyển hóa không làm giảm tác động chọn lọc của paroxetin trên sự thu hồi 5-HT.

Thải trừ

Sự bài tiết qua nước tiểu của paroxetin dạng không đổi thường thấp hơn 2% liều, còn của các chất chuyển hóa là khoảng 64% liều. Khoảng 36% liều được bài tiết trong phân trong đó paroxetin dạng không đổi thấp hơn 1% liều. Vì vậy paroxetin bị thải trừ hầu như hoàn toàn bởi sự chuyển hóa.

Sự bài tiết các chất chuyển hóa trải qua 2 pha, đầu tiên là kết quả của sự chuyển hóa qua gan làn đầu và được kiểm soát tiếp theo bởi sự thải trừ paroxetin ra khỏi cơ thể.

Thời gian bán thải rất khác nhau nhưng nhìn chung khoảng 1 ngày.

Các đối tượng đặc biệt

Người già và bệnh nhân suy gan-thận: Nồng độ paroxetin huyết tương tăng ở người già và người suy thận nặng hoặc suy gan.