TanaMetrol 16mg thuốc kháng viêm (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Hoạt chất: Methylprednisolon 16mg.

Tá dược: Lactose, Avicel PH101, Tinh bột sắn, Tricalci phosphat, PVP.K30, Natri starch glycolat, Talc, Magnesi Stearat.

Công dụng (Chỉ định)

Methylprednisolon được chỉ định cho các trường hợp điều trị bằng liệu pháp glucocorticoid như sau:

Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản thượng thận bẩm sinh.

Rối loạn khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mãn tính ở trẻ em, viêm cột sống dính khớp.

Bệnh tạo keo: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ), thấp tim, bệnh viêm động mạch tế bào khổng lồ, đau đa cơ dạng thấp.

Bệnh về da: Pemphigus thể thông thường.

Tình trạng dị ứng: Viêm mũi dị ứng nặng (dai dẳng hoặc theo mùa), phản ứng quá mẫn của thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da dị ứng tiếp xúc, hen phế quản.

Bệnh về mắt: Viêm màng bồ đào trước (viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi), viêm màng bồ đào sau, viêm dây thần kinh thị giác.

Bệnh về hệ hô hấp: Bệnh sarcoid triệu chứng, lao kê (khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp), viêm phổi hít.

Rối loạn máu: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tan máu (tự miễn dịch).

Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu lympho cấp tính, u lympho ác tính.

Bệnh về hệ tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.

Các trường hợp khác: Lao màng não (khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp), ghép tạng.

Cách dùng - Liều dùng

Cách dùng:

Dùng đường uống.

Liều dùng:

Tổng liều trung bình hàng ngày có thể được dùng làm một lần hoặc chia làm nhiều lần (ngoại trừ điều trị cách ngày có hiệu quả tăng gấp đôi và dùng thuốc cách ngày vào lúc 8 giờ sáng). Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong một thời gian tối thiểu.

Mức liều ức chế ban đầu có thể thay đổi tùy theo tình trạng bệnh. Và được dùng tiếp tục cho đến khi có đáp ứng thỏa đáng trên lâm sàng, thời gian thường là từ 3 đến 7 ngày đối với các bệnh thấp khớp (ngoại trừ bệnh thấp tim cấp), các tình trạng dị ứng ảnh hưởng đến da, đường hô hấp và các bệnh về mắt. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng trong 7 ngày, cần phải đánh giá lại tình trạng để xác định lại chẩn đoán ban đầu.

Ngay sau khi đạt được đáp ứng thỏa đáng trên lâm sàng, liều lượng hàng ngày cần được giảm dần, hoặc chấm dứt điều trị trong trường hợp các bệnh cấp tính (như bệnh hen suyễn theo mùa, viêm da tróc vẩy, viêm mắt cấp tính) hoặc giảm mức liều duy trì hiệu quả đến tối thiểu trong các trường hợp bệnh mãn tính (như viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ toàn thân, hen phế quản, viêm da dị ứng).

Trong các bệnh mạn tính, và đặc biệt là viêm khớp dạng thấp, điều quan trọng là giảm liều từ liều khởi đầu đến các mức liều duy trì phải được thực hiện phù hợp với lâm sàng. Không giảm quá 2 mg trong khoảng cách từ 7 – 10 ngày. Trong viêm khớp dạng thấp, liều duy trì steroid phải ở mức thấp nhất có thể.

Trong liệu pháp cách ngày, nhu cầu corticoid tối thiểu hàng ngày được tăng gấp đôi và dùng một lần duy nhất cách ngày vào lúc 8 giờ sáng. Liều dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự đáp ứng của bệnh nhân.

Bệnh nhân cao tuổi: Điều trị cho các bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là nếu điều trị kéo dài cần lưu ý đến các tác dụng phụ của corticosteroid thường xảy ra nặng hơn ở người cao tuổi, đặc biệt là loãng xương, đái tháo đường, tăng huyết áp, nhạy cảm với nhiễm khuẩn và làm mỏng da.

Trẻ em: Nói chung, liều lượng cho trẻ em phải dựa trên sự đáp ứng lâm sàng và tùy theo quyết định của bác sĩ. Việc điều trị nên được giới hạn ở liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất. Nếu có thể, nên điều trị với liều đơn hay dùng cách ngày.

Liều khuyến cáo:

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Quá mẫn với methylprednisolon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc, loét dạ dày, loãng xương, rối loạn tâm thần, hoặc tâm thần kinh nặng, bệnh nhân đang bị lao hoặc nghi ngờ bị lao trừ trường hợp cần được phối hợp điều trị kèm các thuốc chống lao, đang dùng vaccin virus sống, nhiễm khuẩn (trừ các chỉ định được cho phép trong phần chỉ định), nhiễm virus (bao gồm: viêm gan, herpes, thủy đậu, zona), nhiễm nấm.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Ức chế miễn dịch/ Tăng nhạy cảm với nhiễm trùng

Corticosteroid có thể làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng, có thể che giấu một số dấu hiệu của nhiễm trùng và nhiễm trùng mới có thể xuất hiện trong quá trình sử dụng.

Thận trọng với bệnh thủy đậu, sởi : Bệnh nhân (hoặc cha mẹ của trẻ) chưa từng mắc hai bệnh này được khuyên nên tránh tiếp xúc Với người bệnh thủy đậu hoặc herpes zoster và nếu tiếp xúc với họ nên đến ngay cơ sở y tế để được chăm sóc y tế khẩn cấp.

Nếu chẩn đoán xác định bệnh thủy đậu, bệnh nhân phải được chăm sóc chuyên khoa và điều trị khẩn cấp. Không nên ngừng dùng corticosteroid và liều có thể cần phải được tăng lên.

Corticosteroid nên được sử dụng thật thận trọng ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ nhiễm ký sinh trùng như giun lươn, điều này có thể dẫn đến bội nhiễm giun lươn và ấu trùng di trú phổ biến lan rộng, thường đi kèm với viêm ruột nặng và nhiễm trùng huyết gram âm có khả năng gây tử vong.

Cấm dùng vắc xin sống hay vắc xin sống đã làm yếu đi ở bệnh nhân dùng liều ức chế miễn dịch của corticoid.

Các phản ứng kháng thể với vắc xin khác có thể được giảm bớt.

Việc sử dụng corticoid trong lao ở thể hoạt động nên được giới hạn cho những trường hợp lao phổi hay lao kẽ cấp tính trong đó corticosteroid được sử dụng điều trị kết hợp với một phác đồ kháng lao thích hợp. Trong thời gian điều trị corticosteroid kéo dài, các bệnh nhân cần được điều trị dự phòng.

Kaposi’s sarcoma đã được báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị corticoid. Ngừng corticoid có thể thuyên giảm lâm sàng.

Hệ thống miễn nhiễm: Hiếm xảy ra các phản ứng da và các phản ứng phản vệ ở bệnh nhân điều trị corticoid, các biện pháp phòng ngừa thích hợp cần được thực hiện trước khi dùng, đặc biệt là khi bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất cứ thuốc.

Hiệu ứng nội tiết:

Bệnh nhân điều trị bằng corticosteroid bị căng thẳng bất thường, tăng liều corticosteroid nhanh chóng trước khi, trong khi và sau khi, tình trạng căng thẳng được biểu lộ.

Teo vỏ thượng thận phát triển trong quá trình điều trị kéo dài và có thể kéo dài trong nhiều tháng sau khi ngừng điều trị.

Bệnh nhân dùng corticosteroid đường toàn thân ở liều sinh lý (khoảng 6mg methylprednisolon) hơn 3 tuần, không nên ngừng thuốc đột ngột. Khi liều hàng ngày đạt tới 6 mg methylprednisolon, phải giảm liều dần dần để trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận (HPA) phục hồi.

Ngừng đột ngột điều trị corticosteroid toàn thân: Sử dụng tiếp tục đến 3 tuần là thích hợp cho những bệnh không có khả năng tái phát. Ngừng đột ngột ở liều lên đến 32mg methylprednisolon hàng ngày trong 3 tuần không ức chế trục đồi-tuyến yên-thượng thận (HPA) ở đa số các bệnh nhân.

Trong những trường hợp sau đây, ngừng dần điều trị corticosteroid toàn thân nên được xem xét ngay cả sau khi trải qua quá trình điều trị kéo dài 3 tuần hoặc ít hơn.

Những bệnh nhân đã sử dụng liên tục corticosteroid toàn thân, đặc biệt dùng hơn 3 tuần.

Sử dụng thuốc ngắn hạn trong vòng một năm ngừng điều trị dài hạn (tháng hoặc năm).

Bệnh nhân có thể có lý do khác làm suy vỏ thượng thận so với điều trị corticosteroid ngoại sinh. Ngồi ra, suy thượng thận cấp tính có thể dẫn đến gây tử vong nếu glucocorticoid được ngừng đột ngột.

Bệnh nhân dùng liều corticosteroid toàn thân hàng ngày lớn hơn 32 mg methylprednisolone.

Bệnh nhân liên tục dùng liều vào buổi tối.

“Hội chứng ngừng thuốc” steroid bao gồm chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, hôn mê, đau đầu, sốt/ đau khớp, bong vảy, đau cơ, giảm cân và/hoặc tụt huyết áp. Các triệu chứng này do thay đổi đột ngột nồng độ glucocorticoid hơn mức corticosteroid thấp.

Glucocorticoid có thể làm nặng thêm hội chứng Cushing, nên tránh dùng cho người bệnh Cushing.

Theo dõi và chăm sóc đặc biệt người bị suy giáp khi dùng corticosteroid toàn thân.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Corticosteroid, bao gồm methylprednisolon, có thể làm tăng lượng đường trong máu, làm trầm trọng thêm bệnh đái tháo đường, và dẫn đến bệnh đái tháo đường khi điều trị corticoid lâu dài. Nên thường xuyên theo dõi và chăm sóc người bệnh đái tháo đường (hoặc tiền sử gia đình có bệnh đái tháo đường) khi dùng corticosteroid toàn thân.

Hiệu ứng tâm thần

Bệnh nhân và / hoặc người chăm sóc phải được cảnh báo rằng các phản ứng bất lợi có khả năng tâm thần nghiêm trọng có thể xảy ra với steroid. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng vài ngày hoặc vài tuần bắt đầu điều trị. Rủi ro có thể cao hơn với liều cao. Bệnh nhân và/ hoặc người chăm sóc nên cảnh giác với các rối loạn tâm thần có thể xảy ra trong hoặc ngay sau khi giảm liều/ ngừng steroid.

Ảnh hưởng hệ thống thần kinh

Chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân có rối loạn co giật và nhược cơ nặng.

Ảnh hưởng thị giác

Cần chăm sóc đặc biệt với bệnh nhân bị tăng nhãn áp và herpes simplex khi dùng corticosteroid đường toàn thân.

Sử dụng kéo dài corticosteroid có thể gây đục thủy tinh thể dưới bao sau và đục thủy tinh thể hạt nhân (đặc biệt là 6 trẻ em), lồi mắt hoặc tăng nhãn áp, có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp với tổn thương thần kinh thị giác, bệnh nấm thứ cấp và nhiễm virus của mắt.

Corticosteroid kết hợp với chorioretinopathy có thể dẫn đến bong võng mạc.

Ảnh hưởng trên tim

Các tác dụng phụ của glucocorticoid trên hệ thống tim mạch, như rối loạn lipid máu và tăng huyết áp.

Sử dụng corticosteroid đường toàn thân một cách thận trọng, và chỉ khi thực sự cần thiết, trong trường hợp suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim; chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim.

Cẩn thận ở bệnh nhân dùng thuốc điều trị tim như digoxin, vì steroid gây xáo trộn mất kali.

Ảnh hưởng mạch máu

Các bệnh nhân được theo dõi thường xuyên khi dùng corticosteroid đường toàn thân: Tăng huyết áp, khuynh hướng huyết khối; Huyết khối bao gồm huyết khối tĩnh mạch.

Ảnh hưởng hệ tiêu hóa:

Các bệnh nhân được theo dõi thường xuyên khi dùng corticosteroid đường toàn thân: Loét dạ dày tá tràng, vừa mới nối ruột; Áp xe hoặc nhiễm trùng sinh mủ khác; Viêm loét đại tràng, Viêm túi thừa.

Dùng kết hợp với NSAID, có nguy cơ tăng phát triển viêm loét đường tiêu hóa.

Ảnh hưởng gan mật:

Liều cao corticoid có thể sinh ra viêm tụy cấp.

Chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân suy gan hoặc xơ gan.

Ảnh hưởng cơ xương khớp

Sử dụng liều cao corticosteroid có thể gây ra bệnh cơ cấp tính, thường xảy ra ở những bệnh nhân có rối loạn dẫn truyền thần kinh cơ (như nhược cơ) hoặc ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với các thuốc kháng cholinergic.

Ngoài ra cũng liên quan đến cơ mắt, đường hô hấp, và có thể dẫn đến liệt tứ chi. Tăng creatin kinase có thể xảy ra.

Cải thiện lâm sàng hay phục hồi sau khi ngừng corticoid có thể đến hàng tuần hàng năm.

Chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân bị loãng xương (đặc biệt phụ nữ sau mãn kinh).

Thận và tiết niệu

Chăm sóc đặc biệt và theo dõi thường xuyên khi sử dụng corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân suy thận.

Chấn thương, ngộ độc và biến chứng:

Corticosteroid đường toàn thân không được chỉ định điều trị chấn thương sọ não.

Khác

Để giảm thiểu tác dụng không mong:muốn bằng cách sử dụng liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian tối thiểu, khuyến cáo nên dùng một liều duy nhất buổi sáng cách ngày.

Aspirin và thuốc chống viêm không steroid nên thận trọng khi dùng phối hợp với corticoid.

Đối với trẻ em

Corticosteroid làm chậm phát triển ở giai đoạn phôi thai, trẻ em và thiếu niên. Nên theo dõi sự tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh và trẻ em đang điêu trị corticosteroid. Nên dùng liều lượng tối thiểu và thời gian ngắn nhất. Để giảm ức chế trục dưới đồi –tuyến yên-thượng thận nên dùng liều duy nhất và cách ngày.

Trẻ sơ sinh và trẻ em đang điều trị corticosteroid kéo dài có nguy cơ tăng áp lực nội sọ. Liều cao corticoid có thể gây viêm tụy ở trẻ em.

Đối với người cao tuổi

Tác dụng phụ gia tăng ở tuổi già, đặc biệt là bệnh loãng xương, tăng huyết áp, hạ kali máu, đái tháo đường. nhạy cảm với nhiễm trùng và mỏng da. Cần phải giám sát lâm sàng để tránh phản ứng đe dọa tính mạng.

Cảnh báo đối với tá dược lactose:”Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp Galatose, chứng thiếu hụt Lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galatose không nên sử dụng thuốc này”.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng methylprednisolon với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.

Sau điều trị dài ngày với methylprednisolon, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều methylprednisolon từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.

Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2– histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.

Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với methylprednisolon cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.

Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do methylprednisolon cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.

Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung methylprednisolon vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.

Tương tác với các thuốc khác

Methylprednisolon là cơ chất của enzym cytochrom P450 (CYP) và chủ yếu được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4. CYP3A4 là enzym chính của hầu hết các phân họ CYP trong gan ở người trưởng thành. Nó xúc tác cho quá trình 6β-hydroxyl hóa steroid, giai đoạn I thiết yếu trong bước chuyển hóa cho cả corticosteroid nội sinh và tổng hợp. Cũng có rất nhiều chất khác cũng là cơ chất của CYP3A4, một số chất này (cũng như các thuốc khác) làm thay đổi sự chuyển hóa glucocorticoid bằng cách gây cảm ứng hoặc ức chế enzym CYP3A4.

Quá liều

Sử dụng methylprednisolon không nên ngừng đột ngột nhưng nên giảm liều từ từ trong một khoảng thời gian để giảm bớt các triệu chứng bất kỳ của tác dụng phụ. Nó rất cần thiết để hỗ trợ các bệnh nhân dùng corticoid trong bất kỳ giai đoạn tiếp theo của chấn thương xảy ra trong vòng hai năm quá liều.

Không có hội chứng lâm sàng của quá liều cấp tính với methylprednisolon. Các báo cáo về độc tính cấp và / hoặc tử vong sau quá liều của glucocorticoid rất hiếm. Trong trường hợp quá liều, không có thuốc giải độc đặc hiệu; điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Methylprednisolon được thẩm tách máu.

Lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt nên thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Methylprednisolon không qua nhau thai. Không có bằng chứng cho thấy Corticoid làm tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh như hở hàm ếch ở con người, tuy nhiên, khi dùng trong thời gian dài hoặc lặp đi lặp lại trong thời gian mang thai, corticoid có thể làm tăng nguy cơ chậm phát triển trong tử cung.

Corticosteroid chỉ nên chỉ định khi lợi ích cho người mẹ, phôi thai, thai nhi hoặc trẻ lớn hơn những rủi ro.

Đục thủy tỉnh thể đã được quan sát thấy ở trẻ sinh ra từ các bà mẹ đang điều trị lâu dài với corticosteroid trong thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Corticosteroid được bài tiết với lượng nhỏ trong sữa mẹ, tuy nhiên, liều lên đến 40mg methylprednisolon/ngày không có khả năng gây ảnh hưởng toàn thân ở trẻ sơ sinh. Trẻ sơ sinh của các bà mẹ uống liều cao hơn có thể bị ức chế tuyến thượng thận, Corticosteroid chỉ nên dùng cho bà mẹ cho con bú khi lợi ích của liệu pháp được đánh giá là lớn hơn những rủi ro tiềm ẩn cho trẻ.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc glucocorticoid tổng hợp.

Mã ATC: H02AB04

Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm, hoặc ức chế miễn dịch. Thuốc thường được dùng dưới dạng este hóa hoặc không este hóa để điều trị những bệnh mà corticosteroid có chỉ định.

Do methyl hóa prednisolon, thuốc methylprednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolon trong trường hợp này, phải dùng thêm một mineralocorticoid.

Methylprednisolon có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolon làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian chống viêm (như histamin, prostaglandin, leucotrien…), do đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.

Methylprednisolon ức chế các bạch cầu đến bám dính vào các thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó, như vậy làm các tế bào bạch cầu đến ít vùng bị tổn thương. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.

Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (typ III và typ IV). Điều này là do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng chống viêm:

Corticosteroid (còn gọi là corticoid) tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm.

Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…

Tác dụng ức chế miễn dịch:

Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào thông qua cơ chế ức chế tăng sinh các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T và các tế bào diệt tự nhiên (NK) là các tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình miễn dịch.

Thuốc còn ức chế sản xuất TNF, interferon, làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.

Tác dụng ức chế miễn dịch thể hiện khi dùng liều cao tương đương 1-2 mg prednisolon/kg cân nặng/ngày.

Tác dụng chống dị ứng: corticosteroid có tác dụng chống dị ứng mạnh.

Dược động học

Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Tác dụng tối đa 1 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian tác dụng 30 – 36 giờ sau khi uống. Thể tích phân bố: 0,7 – 1,5 L / kg. Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ, giảm đối với người béo phì.