Teli 40 trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất: Telmisartan 40mg.

Tá dược: Polyvinyl pyrrolidone (Povidon K-25), natri hydroxid dạng hạt, meglumin, manitol, magnesi stearat.

Công dụng (Chỉ định)

Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.

Phòng ngừa bệnh tim mạch.

Giảm tỷ lệ mắc các bệnh tim mạch ở người bệnh: Bệnh xơ vữa động mạch do huyết khối (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh động mạch ngoại biên) hoặc đái tháo đường tuýp 2 có tổn thương cơ quan đích.

Cách dùng - Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Liều khuyến cáo là 40mg, ngày 1 lần. Một số người bệnh có thể hiệu quả với liều 20mg/ngày. Có thể tăng liều telmisartan đến liều tối 80mg, ngày 1 lần để đạt được huyết áp mục tiêu. Ngoài ra có thể dùng telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid như: hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều phải lưu ý tác dụng hạ huyết áp tối đa thường đạt được sau 4 - 8 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Liều khuyến cáo là 80mg, ngày một lần. Khuyến cáo nên theo dõi huyết áp khi bắt đầu điều trị với telmisartan để phòng ngừa bệnh tim mạch, và nếu cần có thể điều chỉnh liều để đạt được huyết áp thấp hơn.

Đối tượng đặc biệt

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở những người bệnh suy thận nhẹ và trung bình. Có ít kinh nghiệm điều trị ở người bệnh suy thận nặng hay chạy thận nhân tạo. Liều khởi đầu điều trị cho những người bệnh này là 20mg.

Suy gan: Ở người bệnh suy gan nhẹ và trung bình, liều dùng không nên vượt quá 40mg, ngày 1 lần.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của telmisartan chưa được xác định trên trẻ dưới 18 tuổi.

Cách dùng thuốc

Viên nén Telmisartan uống 1 lần/ngày, nên uống với nhiều nước, uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Thận trọng trước khi dùng thuốc

Viên nén telmisartan 40mg, 80mg nên được giữ trong vỉ kín để tránh hút ẩm chỉ nên xé vỉ ngay trước khi dùng thuốc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

• Phụ nữ cho con bú.

• Bệnh lý gây ứ mật và tắc nghẽn đường mật.

• Suy gan nặng.

• Suy thận nặng.

• Sử dụng đồng thời telmisartan với các thuốc có chứa aliskiren bị chống chi định ở người bệnh mắc đái tháo đường hoặc suy giảm chức năng thận (GFR < 60 ml/min/1,73 m2).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Thai kỳ: Không nên khởi đầu điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II trong thai kỳ. Trừ khi việc tiếp tục điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II cần thiết, người bệnh nữ nếu có kế hoạch mang thai nên chuyển sang liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế đã có dữ liệu an toàn thuốc được chứng minh sử dụng trong thai kỳ. Nếu phát hiện có thai, cần ngưng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ngay lập tức và nếu cần, nên bắt đầu với trị liệu thay thế.

Suy gan: Không nên sử dụng telmisartan cho người bệnh ứ mật, rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan nặng vì telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải telmisartan bị suy giảm ở những người bệnh này. Cần thận trọng sử dụng Telmisartan cho người bệnh suy chức năng gan nhẹ và trung bình.

Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi người bệnh bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đến thận duy nhất còn chức năng được điều trị với các thuốc tác động trên hệ renin-angiotensin-aldosteron.

Suy thận và ghép thận: Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi dùng Telmisartan ở người bệnh suy giảm chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm về việc dùng telmisartan trên người bệnh mới ghép thận.

Mất thể tích nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt sau liều đầu tiên có thể xuất hiện ở người bệnh bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do liệu pháp lợi tiểu quá mạnh, chế độ ăn nhạt, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những tình trạng như vậy, đặc biệt trong giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri, cần điều chỉnh trước khi sử dụng Telmisartan.

Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron: Như là một hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, các tác dụng phụ như hạ huyết áp, hôn mê, tăng kali máu và những thay đổi về chức năng thận (kể cả suy thận cấp) đã được báo cáo ở những người nhạy cảm, đặc biệt khi dùng kết hợp các thuốc ảnh hưởng đến hệ này. Vì thế, nên giới hạn sự phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ phối hợp thêm 1 chất ức chế men chuyển với một thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) trong một số trường hợp xác định kèm cụ thể cùng với việc theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Những bệnh lý khác có sự kích thích hệ renin-angiotensin-aldosteron: Trên những người bệnh có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ người bệnh bị suy tim sung huyết nặng hoặc có bệnh thận tiềm tàng, bao gồm cả hẹp động mạch thận), thì việc điều trị với các thuốc ảnh hưởng tới hệ renin-angiotensin-aldosteron có thể dẫn đến hạ huyết áp cấp, tăng nitơ máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp (nhưng hiếm).

Tăng aldosteron nguyên phát: Nói chung những người bệnh có tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp có tác động thông qua sự ức chế hệ renin-angiotensin. Do đó, việc sử dụng telmisartan không được khuyến cáo.

Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Giống như các chất giãn mạch khác, lưu ý đặc biệt với những người bệnh bị hẹp van hai lá và van động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Người bệnh đái tháo đường đang điều trị bằng insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường: ở nhóm người bệnh này hạ đường huyết có thể xảy ra trong khi điều trị bằng telmisartan. Vì vậy, cần xem xét theo dõi nồng độ glucose máu thích hợp ở nhóm người bệnh này; có thể phải điều chỉnh liều insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường khác, khi cần thiết.

Tăng kali máu: Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosteron có thể làm tăng kali máu. Ở người già bị suy thận, đái tháo đường khi dùng phối hợp với các thuốc khác mà có thể làm tăng kali máu, có thể làm tăng kali máu gây tử vong, cần xem xét đánh giá lợi ích và nguy cơ khí phối hợp các thuốc ảnh hưởng hệ angiotensin-aldosteron.

Các yếu tố nguy cơ chính gây tăng kali máu để được xem xét là:

• Đái tháo đường, suy thận, tuổi tác (> 70 tuổi)

• Kết hợp với một hoặc nhiều thuốc khác ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosterone và/hoặc bổ sung kali. Thuốc hoặc các liệu pháp điều trị có thể gây tăng kali máu là các muối thay thế có chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, kháng viêm giảm đau không steroid (NSAIDs, kể cả ức chế chọn lọc COX-2), heparin, các thuốc hỗ trợ miễn dịch (cyclosporin hay tacrolimus), và trimethoprim.

• Tim mất bù cấp tính, nhiễm toan chuyển hóa, suy giảm chức năng thận, suy thận cấp (ví dụ như nhiễm trùng), ly giải tế bào (như thiếu máu cục bộ chi cấp tính, tiêu cơ vân, chấn thương kéo dài).

Theo dõi chặt chẽ kali máu ở những người bệnh có nguy cơ.

Manitol: Thuốc này có chứa manitol (E421). Người bệnh bị các vấn đề di truyền hiếm gặp về bất dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.

Khác biệt về chủng tộc: Qua các nghiên cứu về thuốc ức chế men chuyển angiotensin cho thấy các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II bao gồm cả Telmisartan rõ ràng cho tác dụng hạ huyết áp kém hơn trên người bệnh da đen so với những chủng tộc khác, có thể do tỷ lệ cao nhóm dân số người da đen bị tăng huyết áp có mức renin thấp.

Những vấn đề khác: Cũng như bất kỳ thuốc tăng huyết áp nào khác, hạ huyết áp quá mức trên người bệnh bị thiếu máu cơ tim hoặc bệnh tim do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Trẻ em

Trẻ sơ sinh có tiền sử phơi nhiễm với telmisartan trong tử cung của mẹ.

Nếu gặp tình trạng thiểu niệu hoặc hạ huyết áp, chỉ định các biện pháp hỗ trợ huyết áp và tưới máu thận. Có thể yêu cầu truyền máu hoặc thẩm tách máu như một biện pháp chống lại tình trạng hạ huyết áp và/hoặc thay thế cho chức năng thận bị rối loạn.

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên bệnh nhi chưa được thiết lập.

Người cao tuổi

Trong số tất cả người bệnh sử dụng telmisartan trong các thử nghiệm lâm sàng điều trị tăng huyết áp, 551 (19%) có độ tuổi từ 65 đến 74 và 130 (4%) 75 tuổi trở lên. Nhìn chung không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả được ghi nhận trên nhóm người bệnh này so với người bệnh trẻ tuổi và các báo cáo lâm sàng khác không phát hiện khác biệt gì trên đáp ứng giữa người cao tuổi và người bệnh trẻ tuổi, nhưng mức độ nhạy cảm của một số người bệnh cao tuổi không thể loại trừ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng phụ được phân loại theo tần suất theo các quy ước sau: rất thường gặp (1/10), thường gặp (* 1/100 đến <1/10), ít gặp (*1/1,000 đến <1/100), hiếm (*1/10,000 đền <1/1,000), rất hiếm (<1/10,000). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng phụ được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng:

Chú thích các tác dụng phụ chọn lọc:

1. Nhiễm khuẩn huyết.

2. Hạ huyết áp.

3. Chức năng gan bất thường /rối loạn gan: hầu hết được ghi nhận từ quá trình lưu hành thuốc với telmisartan trên người Nhật, là các đối tượng hay gặp phải các phản ứng bất lợi này.

4. Bệnh phổi mô kẽ.

Tương tác với các thuốc khác

Digoxin

Khi sử dụng telmisartan cùng với digoxin, đã có ghi nhận tăng giá trị trung vị đối với nồng độ đỉnh (49%) và nồng độ đáy (20%) của digoxin. Khi bắt đầu, điều chỉnh liều, và ngừng sử dụng telmisartan, theo dõi nồng độ digoxin để duy trì nó trong khoảng điều trị.

Như các thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, telmisartan có thể gây tăng kali máu. Các nguy cơ có thể tăng khi phối hợp điều trị với các thuốc khác cũng có thể gây tăng kali máu (thuốc thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, kháng viêm giảm đau không steroid (NSAIDs, kể cả ức chế chọn lọc cox -2), heparin, các thuốc hỗ trợ miễn dịch (cyclosporin hay tacrolimus), và trimethoprim).

Sự tăng kali máu phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ liên quan. Nguy cơ sẽ tăng khi kết hợp điều trị nói trên. Đặc biệt nguy cơ cao khi kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và các thuốc thay thế muối có chứa kali. Sự kết hợp với chất ức chế ACE hoặc các NSAIDs nên thật thận trọng khi dùng.

Các phối hợp không được khuyến cáo:

Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali hoặc chế phẩm bổ sung kali: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan, thuốc lợi tiểu gây mất kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ:spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride), bổ sung kali, hoặc thay thế muối có chứa kali có thể dẫn đến gia tăng đáng kể kali trong huyết thanh. Nếu chỉ định dùng đồng thời do hạ kali, nên được dùng thận trọng và theo dõi thường xuyên kali máu.

Lithi: Tình trạng tăng nồng độ lithi huyết thanh và độc tính có thể phục hồi đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin II kể cả Telmisartan. Nếu cần phải kết hợp thuốc, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh trong suốt quá trình sử dụng đồng thời.

Các phối hợp nên thận trọng khi dùng:

Các thuốc kháng viêm giảm đau không steroid (bao gồm acid acetylsalicylic ở liều kháng viêm, các thuốc ức chế COX-2 và các NSAID ức chế không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc kháng thụ thể angiotensin II ở một số người bệnh suy giảm chức năng thận (ví dụ người bệnh bị mất nước, người cao tuổi bị suy giảm chức năng thận), việc dùng thuốc kháng thụ thể angiotensin II với các thuốc ức chế cydo-oxygenase có thể làm xấu hơn tình trạng chức năng thận, bao gồm nguy cơ suy thận cấp có thể hồi phục. Vì vậy, nên thận trọng khi phối hợp thuốc, đặc biệt ở người cao tuổi. Người bệnh nên được cho bù nước đầy đủ và nên xem xét theo dõi chức năng thận sau khi khởi đầu điều trị phối hợp và định kỳ sau đó.

Trong một nghiên cứu, việc dùng đồng thời telmisartan và ramipril làm tăng lên đến 2,5 lần AUC và Cmax của ramipril và ramiprilat. Ảnh hưởng trên lâm sàng của việc tăng các chỉ số này hiện chưa được biết.

Các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu thiazid hay lợi tiểu quai): Trước khi điều trị thuốc lợi tiểu liều cao như furosemid (lợi tiểu quai) và hydrodorothiazid (lợi tiểu thiazid) có thể dẫn đến giảm thể tích, và có nguy cơ hạ huyết áp khi khởi đầu điều trị với telmisartan.

Các kết hợp được dùng

Các thuốc hạ huyết áp khác: Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan có thể tăng lên khi dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Dựa vào đặc tính dược động học, các thuốc sau có khả năng tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc trị tăng huyết áp bao gồm telmisartan: baclofen, amifostin. Ngoài ra, rượu, các barbiturat, các thuốc gây nghiện hoặc các thuốc ngủ có khả năng làm nặng thêm trình trạng hạ huyết áp thế đứng.

Corticosteroid (toàn thân): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp.

Quá liều

Thông tin về quá liều telmisartan ở người còn hạn chế.

Triệu chứng: Biểu hiện quá liều telmisartan nổi bật nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có báo cáo về nhịp tim chậm, chóng mặt, nôn ói, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp.

Xử trí: telmisartan không loại trừ được bằng lọc máu. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi cần. Việc xử lý tùy thuộc vào thời gian kể từ lúc hấp thu thuốc và mức độ nặng của triệu chứng. Các biện pháp được gợi ý bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể có tác dụng trong điều trị quá liều. Các chất điện giải và creatinin huyết thanh cần được theo dõi thường xuyên. Nếu hạ huyết áp xảy ra, người bệnh nên được đặt ở tư thế nằm, nhanh chóng cho bù dịch và muối.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

Tác dụng sinh quái thai: Phân loại thai kỳ D

Sử dụng thuốc có ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin ở giai đoạn 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ làm giảm chức năng thận của thai nhi và làm tăng tỷ lệ bệnh tật và tử vong của thai nhi và trẻ sơ sinh. Tình trạng thiểu ối có thể liên quan đến giảm tăng sản nhu mô phổi và dị tật khung xương ở thai nhi. Các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh có thể là giảm sản xương sọ, bí tiểu, hạ huyết áp, suy thận, và tử vong. Khi phát hiện có thai, ngừng sử dụng viên nén telmisartan ngay khi có thể. Các biến cố bất lợi thường liên quan đến sử dụng thuốc này trong giai đoạn 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Hầu hết các nghiên cứu dịch tễ học để đánh giá các bất thường trên thai nhi sau khi phơi nhiễm với thuốc chống tăng huyết áp trong 3 tháng đầu của thai kỳ chưa phân biệt được thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin khỏi các thuốc chống tăng huyết áp khác. Theo dõi hợp lý huyết áp của người mẹ trong suốt thai kỳ là cần thiết để tối ưu hóa tiên lượng của cả người mẹ và thai nhi.

Trong một ít trường hợp không có thuốc điều trị thay thế thuốc có tác dụng lên hệ renin-anglotensin đối với một người bệnh cá biệt, hãy báo cho người mẹ biết về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Thực hiện xét nghiệm siêu âm để đánh giá môi trường nội ối. Nếu phát hiện có tình trạng thiểu ối, ngừng sử dụng telmisartan, nếu thuốc này không được xem xét là có lợi cho tinh mạng của người mẹ. Kiểm tra thai nhi có thể là phù hợp, dựa trên số tuần thai. Tuy nhiên, người bệnh và bác sỹ cần biết là tình trạng thiểu ối không nhất thiết xuất hiện cho đến sau khi thai nhi bị tổn thương vĩnh viễn, cần theo dõi sát trẻ nhỏ có tiền sử phơi nhiễm với telmisartan khi còn trong tử cung người mẹ để tìm các dấu hiệu của hạ huyết áp, thiểu niệu, và tăng kali máu.

Phụ nữ cho con bú

Chưa xác định telmisartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng telmisartan được chứng minh là có hiện diện trong sữa của chuột cống cho con bú. Bởi vì các tác dụng bất lợi tiềm ẩn trên trẻ nhũ nhi, xem xét để người bệnh ngừng cho trẻ bú hoặc sử dụng thuốc có cân nhắc đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Bảo quản

Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín.

Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C và ngoài tầm với của trẻ em.

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Dược lực học

Phân loại tác dụng dược lý: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không kết hợp.

Mã ATC: C09CA07.

Cơ chế tác động:

Telmisartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) đặc hiệu, có hiệu quả khi dùng đường uống. Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực mạnh tại vị trí gắn kết vào thụ thể AT1 là vị trí chịu trách nhiệm cho tất cả các hoạt động đã được biết của angiotensin II. Telmisartan không thể hiện bất kì hoạt tính đồng vận từng phần nào trên thụ thể AT1. Telmisartan gắn kết chọn lọc trên thụ thể AT1. Sự gắn kết này kéo dài. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT kém điển hình hơn. Vai trò chức năng của các thụ thể này chưa rõ, cũng như tác dụng bị kích thích quá mức có thể do angiotensin II, là chất có nồng độ tăng cao khi dùng Telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosteron trong máu. Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kininase II), men có tác dụng giáng hóa bradykinin. Vì vậy, không có khả năng làm tăng tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.

Trên người, liều Telmisartan 80mg gần như ức chế hoàn toàn tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới giờ thứ 48.

Hiệu quả và an toàn:

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Sau liều Telmisartan đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần rõ hơn trong vòng 3 giờ. Tác dụng hạ huyết áp đạt hiệu quả nhất sau khoảng 4 - 8 tuần điều trị và được duy trì khi điều trị lâu dài. Tác dụng hạ áp ổn định liên tục trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc, kể cả 4 giờ cuối cùng trước khi dùng liều kế tiếp. Điều này được khẳng định qua đường cong tỉ lệ nồng độ đáy/đỉnh luôn đạt trên 80% được thấy sau khi dùng liều 40mg và 80mg Telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng đối chứng với giả dược. Có một khuynh hướng rõ rệt về mối liên quan giữa liều dùng và thời gian để huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu, về phương diện này, các dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương thì không nhất quán. Trên người bệnh tăng huyết áp, Telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ áp của Telmisartan là tương đương với các thuốc điều trị tăng huyết áp thuộc các nhóm khác (chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng so sánh Telmisartan với Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydroclorothiazid và Lisinopril). Nếu ngừng điều trị bằng Telmisartan đột ngột, huyết áp sẽ dần trở lại giá trị trước khi điều trị sau khoảng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.

Tỉ lệ ho khan ở người bệnh dùng telmisartan thấp hơn đáng kể so với những người bệnh dùng thuốc ức chế men chuyển.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan hấp thụ nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%. Khi uống telmisartan cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) giảm từ 6% (liều 40mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ trong huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.

Phân bố

Telmisartan hầu hết gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của telmisartan khoảng 500 L.

Chuyển hóa

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide của hợp chất gốc tạo ra phức hợp không có hoạt tính dược tỷ.

Thải trừ

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa nhân với thời gian bán thải > 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương (C^J và ở mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng tỷ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng có liên quan về sự tích lũy telmisartan trên lâm sàng. Nồng độ trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị. Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân. Phần lớn ở dạng không biến đổi. Tổng lượng tiết qua nước tiểu dưới 1% liều dùng. Tổng độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (Clcr) cao (khoảng 1.000 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1.500 ml/phút).

Tính tuyến tính/bất tuyến tính: AUC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.

Các đối tượng đặc biệt

Giới: Có sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của telmisartan ở phụ nữ thường cao gấp 2 - 3 lần so với nam giới.

Người cao tuổi: Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa người bệnh trẻ tuổi và người cao tuổi.

Người bệnh suy thận: ở người bệnh suy thận nhẹ đến trung bình và người bệnh suy thận nặng, nồng độ trong huyết tương gấp đôi. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên người bệnh suy thận lọc máu. Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương trên người bệnh suy thận và không thể được loại trừ qua lọc máu. Thời gian bán thải không đổi ở những người bệnh suy thận.

Người bệnh suy gan: Nghiên cứu dược động học trên người bệnh suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%. Thời gian bán thải không thay đổi trên người bệnh suy gan.