Thành phần
Mỗi gói chứa:
Hoạt chất: Acetylcystein 100 mg
Tá dược: Lactose monohydrate, Aspartame, Orange flavor.
Công dụng (Chỉ định)
Tiêu chất nhầy trong bệnh nhày nhớt (mucoviscidosis) (xơ nang tuyến tụy), bệnh lý hô hấp có đờm nhày quánh nhưtrong viêm phế quản cấp và mạn và làm sạch thường quy trong mở khí quản.
Giải độc trong quá Iiều paracetamol.
Được dùng tại chỗ trong điều trị hội chứng khô mắt (viêm kết giác mạc khô, hội chứng Sjogren) kết hợp với tiết bất thường chất nhày.
Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng thuốc: Hoà tan thuốc với nước trước khi uống, khuấy đều khi cần.
Liều lượng
Người lớn: uống một liều đơn 600 mg/ngày hoặc uống 200 mg (2 gói) x 3 lần/ngày.
Trẻ em: 2 - 7 tuổi: 200 mg (2 gói)/ lần ,2 lần/ ngày. ≥ 7 tuổi: 200 mg (2 gói)/ lần, 3 lần/ ngày (liều như người lớn)
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với acetylcystein hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thuốc có chứa aspartam, không dùng thuốc cho người bệnh phenylketon niệu.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Bệnh nhân hen phế quản nên được theo dõi điều trị nghiêm ngặt; nếu co thắt phế quản xảy ra, ngưng sử dụng Acetylcystein ngay lập tức.
Khi sử dụng acetylcystein, đặc biệt vào thời gian đầu điều trị, tình trạng hóa lỏng và tăng tiết dịch phế quản có thể xảy ra. Nếu bệnh nhân không thể tống đờm hiệu quả, để tránh dịch lưu kỹ thuật thoát dịch theo tư thế và hút khí quản nên được sử dụng.
Không có nghiên cứu nào về hiệu quả và độ an toàn của acetylcystein 200 mg x 3 lần/ ngày ở tuổi thanh thiếu niên. Tuy nhiên, đã có báo cáo về tác dụng không mong muốn nhẹ đến nặng với việc sử dụng IV acetylcystein ở người lớn và thanh thiếu niên.
Thuốc này có chứa aspartame. Điều này có thể gây hại cho những người bị phenylketon niệu, một rối loạn di truyền hiếm gặp trong đó phenylalanine tích tụ vì cơ thể không thể loại bỏ nó đúng cách.
Acetylcystein có thể gây nhiễu với phương pháp xét nghiệm đo màu để xác định salicylat.
Acetylcystein có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm ketone trong nước tiểu.
Khi mở gói bột có thể ngửi thấy mùi lưu huỳnh (mùi trứng thối). Đây là một đặc điểm bình thường của hoạt chất. Khi thêm nước, dung dịch sẽ có mùi cam.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Tác dụng phụ thường gặp nhất của acetylcystein là buồn nôn, nôn, đỏ bừng và phát ban. Ít gặp hơn là các phản ứng phản vệ, bao gồm phù mạch, co thắt phếquản/suy hô hấp, tụt huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc tăng huyết áp.
Thường gặp (ADR > 1/100):
Dạ dày-ruột: Buồn nôn, nôn
Miễn dịch: Phản ứng phản vệ
Hô hấp: Ho, thở khò khè, thở rít, thở nông, thắt ngực, suy hô hấp hoặc co thắt phế quản, viêm họng, chảy nước mũi, ran ngáy, đau thắt cổ
Da: Nổi mề đay/đỏ bừng mặt, phát ban, ngứa, đỏ bừng
Chuyển hoá: Phù
Ít gặp (1/1000 < ADR <1/100):
Miễn dịch: sốc phản vệ
Tim mạch: Tụt huyết áp
Thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, ù tai
Hiếm gặp (ARD < 1/1000):
Miễn dịch: nhạy cảm mắc phải
Khác: Tử vong
Chưa rõ tần suất:
Da: Nổi mẩn, phù mạch, đổ mồ hôi, phù quanh mắt, ẩm lạnh
Dạ dày-ruột: Viêm dạ dày
Hô hấp: Tăng dịch tiết phế quản, co thắt phế quản, kích thích đường khí-phế quản (đường hô hấp), ho ra máu, khó thở, ngưng thở
Tim mạch: Xanh tím, nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim, ngưng tim, ngoại tâm thu, đỏ bừng, tăng huyết áp, giãn mạch, thay đổi ECG, thoát mạch
Chuyển hoá: Nhiễm toan, hạ kali máu, hạ ure máu
Thần kinh: Ngất, động kinh toàn thể, buồn ngủ
Cơ xương: Đau khớp, bệnh về khớp
Gan: Suy giảm chức năng gan
Máu: Giảm tiểu cầu
Mắt: Mờ mắt, đau mắt, sưng mắt, ngứa/đỏ/rát mắt (dạng thuốc nhỏ mắt)
Tâm thần: Hồi hộp
Khác: Sốt, mệt mỏi, rét run, đau ngực, đau mặt, phù mặt, tăng thân nhiệt.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc, kể cả các tác dụng phụ không được liệ t kê trong tờ hướng dẫn này.
Hướng dẫn cách xử lý ADR
Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều hoặc ngừng thuốc. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu. Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già, người suy thận, người bị bệnh phổi tắc nghẽn hoặc giãn phế nang. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị. Điều trị nhiễm acid chuyển hóa bằng natri bicarbonat hoặc kali carbonat.
Tương tác với các thuốc khác
Không dùng đồng thời các thuốc chống ho và acetylcystein vì việc giảm phản xạ ho có thể dẫn đến sự tích tụ dịch tiết phếquản.
Than hoạt tính có thể làm giảm tác dụng của acetylcysteine.
Không nên trộn Acetylcystein với các sản phẩm thuốc khác.
Thử nghiệm in vitro đã chỉ ra rằng khi trộn lẫn kháng sinh cephalosporin và acetylcystein, kháng sinh bị bất hoạt. Do đó uống thuốc kháng sinh ít nhất hai giờ trước hoặc sau khi dùng acetylcysteine.
Dùng đồng thời nitroglycerin và acetylcystein gây ra hạ huyết áp đáng kể và dẫn đến giãn động mạch một thời gian cùng với cơn đau đầu.
Nếu dùng đồng thời nitroglycerin và acetylcystein, bệnh nhân cần được theo dõi và cảnh báo hạ huyết áp có thể nặng và kèm theo đau đầu.
Quá liều
Về mặt lý thuyết, có nguy cơ bệnh não gan khi quá liều acetylcystein. Đã có các báo cáo về quá liều acetylcystein đi kèm với các
triệu chứng tương tự như các phản ứng phản vệ nhưng có thể nặng hơn. Có thể áp dụng các liệu pháp hỗ trợ tổng quát. Các triệu chứng có thể được kiểm soát bằng các thuốc kháng histamin và các steroid theo thông lệ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Acetylcystein không biết ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc hay không.
Thai kỳ và cho con bú
Mang thai: Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản. Để phòng ngừa, nên tránh sửdụng Acetylcysteine 200 mg trong suốt thai kỳ.
Phụ nữ đang cho con bú: Không có đủ thông tin về sự bài tiết acetylcystein trong sữa mẹ. Nguy cơ đối với trẻ sơ sinh hay trẻ nhỏ không thể loại trừ.
Bảo quản
Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Quy cách đóng gói
Hộp 30 gói
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lực học
Phân nhóm dược lý: Tiêu chất nhầy.
Mã ATC: R05CB01
N-acetyl-L-cysteine (NAC), thành phần hoạt tính trong Acetylcysteine 200 mg có tác dụng làm lỏng đờm mạnh trong sự bài tiết đờm và đờm mủ bằng cách khử phức hợp muco-proteic và các acid nucleic, mà tạo ra độ nhớt cho thành phần mủ của đờm và các chất tiết khác.
Hơn nữa, acetylcystein có tác dụng chống oxy hóa trực tiếp, có nhóm thiol (- SH) tự do có khả năng tương tác trực tiếp với các nhóm gốc oxy hóa ái điện tử. Phát hiện gần đây cho thấy rằng acetylcystein bảo vệ enzyme a1 -antitrypsin ức chếelastase khỏi sự bất hoạt bằng acidhypochlorous (HOCI), một tác nhân oxy hóa mạnh được tạo ra bởi enzym myeloperoxidase của thực bào. Do cấu trúc phân tử của nó, acetylcystein có thể dễ dàng đi qua màng tế bào. Bên trong tế bào, NAC được deacetyl hóa thành L-cysteine, một acid amin thiết yếu cho tổng hợp glutathione (GSH).
GSH là một tripeptide có tính phản ứng cao được tìm thấy khắp nơi trong các mô khác nhau của động vật và rất cần thiết cho việc duy trì chức năng cũng như tính toàn vẹn về hình thái tế bào. Đây là cơ chế bảo vệ nội bào quan trọng nhất chống lại các gốc oxy hóa, cả ngoại sinh và nội sinh, cũng như đối với nhiều chất gây độc tế bào.
Những tính năng này thích hợp cho việc điều trị cấp tính và mãn tính của hệ hô hấp, đặc trưng bởi đờm đặc, nhớt và dịch tiết có mủ.
Không có bằng chứng về hiệu quả và độ an toàn của chất phân giải chất nhầy bao gồm acetylcystein trong viêm phếquản cấp tính.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, acetylcystein được hấp thụ nhanh và gần như hoàn toàn trong gan với cysteine (các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý), diacetylcysteine, cysteine và các disulphides hỗn hợp khác.
Phân bố
Sinh khả dụng của acetylcysteine dùng đường uống là rất thấp (khoảng 10%). ở người, nồng độ trong huyết tương tối đa đạt được sau 1-3 giờ với nồng độ tối đa của chất chuyển hóa cysteine trong huyết tương khoảng 2pmol / L. Acetylcystein gắn kết với protein khoảng 50%.
Chuyển hóa
Acetylcystei ne và các chất chuyển hóa của nó tồn tại ở ba dạng khác nhau trong cơ thể: một phần ở dạng tự do, một phần liên kết với protein thông qua liên kết disulphid trong máu và một phần là acid amin kết hợp. Acetylcystein được bài tiết hầu nhưchỉ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt động (các chất sulphat vô cơ, diacetylcysteine) qua thận. Nửa đời trong huyết tương của Acetylcystein là khoảng 1 giờ và chủ yếu được xác định bởi sự biến đổi nhanh ở gan. Do đó chức năng gan bị suy giảm dẫn đến thời gian bán hủy kéo dài 8 giờ.
Thải trừ
Các nghiên cứu dược động học khi tiêm tĩnh mạch acetylcysteine cho thấy thể tích phân phối 0,47 L/kg (tổng cộng) hoặc 0,59L/kg (giảm acetylcysteine); độ thanh thải được xác định tương ứng là 0,11 L/h/kg (tổng cộng) và 0,84L/h/kg (giảm acetylcystein). Nửa đời thải trừ sau khi tiêm tĩnh mạch là 30-40 phút trong khi bài tiết theo 3 giai đoạn (giai đoạn alpha, beta và giai đoạn cuối).
Acetylcysteine đi qua nhau thai và được phát hiện trong máu dây. Không có thông tin I iên quan đến bài tiết trong sữa mẹ.
Không có thông tin nào về khả năng qua hàng rào máu não ở người của acetylcstein.
