Thành phần
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Hoạt chất: Cefuroxim (dạng Cefuroxim axetil) 250mg.
Tá dược: Titan oxyd, avicel, aerosil 200, disolcel, natri laurylsulfat, HPMC, isopropanol, DST, magnesium stearat, PEG 6000, Talc vừa đủ 1 viên.
Công dụng (Chỉ định)
- Cefuroxim axetil đường uống được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới, viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm amidan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tuy nhiên, cefuroxim không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu để điều trị những nhiễm khuẩn này, mà amoxicilin mới là thuốc ưu tiên sử dụng hàng đầu và an toàn hơn.
- Cefuroxim axetil cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng, và nhiễm khuẩn da và mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxim axetil uống cũng được dùng để điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.
Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.
Cách dùng - Liều dùng
Cách dùng: Dùng dường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
- Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang hàm: Uống 250mg/12 giờ một lần.
- Viêm phế quản mạn trong đợt kịch phát cấp tính, viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát: uống 250mg hoặc 500mg/12 giờ một lần.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: uống 250mg hoặc 500mg/12 giờ một lần.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: uống 125mg hoặc 250mg/12 giờ một lần.
- Lậu cổ tử cung hoặc lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: Liều duy nhất 1g.
- Bệnh Lyme mới mắc: uống 500mg/12 giờ một lần, trong 20 ngày.
Trẻ em:
- Viêm họng, viêm amidan: uống 125mg/12 giờ một lần.
- Viêm tai giữa, chốc lở: uống 250mg/12 giờ một lần.
Lưu ý: Không nên nghiền nát viên thuốc khi uống.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc penicilin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
- Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta - lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
- Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
- Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
- Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
- Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
- Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số người bệnh điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100:
- Tiêu hóa: ỉa chảy.
- Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000:
- Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
- Da: Nổi mày đay, ngứa.
- Tiết niệu - sinh dục: Tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
- Toàn thân: sốt.
- Máu: Thiếu máu tan máu.
- Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
- Da: Ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
- Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
- Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.
- Thần kinh trung ương: Cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động.
- Bộ phận khác: Đau khớp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
- Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí và sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
- Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cho truyền dịch và chất điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol (một thuốc kháng khuẩn có tác dụng chống viêm đại tràng do Clostridium difficile).
Thông báo cho bác sĩ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
- Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
- Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
- Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Quá liều
Quá liều cấp:
Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều:
- Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
- Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch.
- Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
Lái xe và vận hành máy móc
Sử dụng được cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Sử dụng thuốc thận trọng cho người mang thai.
- Thời kỳ cho con bú: Sử dụng thuốc thận trọng cho phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên, cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
Bảo quản
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Viên nén bao phim, vỉ 10 viên, hộp 02 vỉ.
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
- Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
- Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
- Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn:
- Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.
- Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
- Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
- Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.
- Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28.6% (1997), Citrobacterfreundir. 46.7% (1997), S. viridans: 31% (1996), S. aureus: 33% (1998), E. coli 33.5% (1998), Klebsiella spp 57% (1997), Enterobacter 59% (1998).
- Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt Nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.
Dược động học
- Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Nồng dộ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6mg/lít vào khoảng 3 giờ sau khi uống 250mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.
- Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.
- Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9.3 – 15.8 lít/1.73 m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng - não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
- Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
- Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.
