Thành phần
Venlafaxine hydrochloride
Công dụng (Chỉ định)
- Ðiều trị trầm cảm bao gồm trầm cảm kèm lo âu cho các bệnh nhân nội trú & ngoại trú.
- Ngăn ngừa giai đọan trầm cảm tái phát hay ngăn ngừa khởi phát giai đọan trầm cảm mới.
- Ðiều trị lo âu hay điều trị rối lọan lo âu lan tỏa kể cả điều trị dài hạn.
Cách dùng - Liều dùng
Rối loạn trầm cảm chủ yếu, rối loạn lo âu toàn thể: Khởi đầu 75 mg, 1 lần/ngày. Sau khoảng 2 tuần hoặc hơn, nếu không đáp ứng: tăng dần mức 75 mg/ngày, khoảng cách các lần tăng không dưới 4 ngày, đến tối đa 225 mg/ngày.
Rối loạn lo âu xã hội: Khởi đầu 75 mg, 1 lần/ngày.
Rối loạn hoảng loạn: 37.5 mg/ngày x 7 ngày, sau đó 75 mg/ngày; sau khoảng 2 tuần hoặc hơn, nếu không đáp ứng liều 75 mg/ngày: tăng dần mức 75 mg/ngày, khoảng cách các lần tăng không dưới 4 ngày, đến tối đa 225 mg/ngày.
Ngăn ngừa trầm cảm tái phát và trầm cảm tái diễn. Chuyển từ viên nén giải phóng tức thời sang viên phóng thích kéo dài: Liều hàng ngày tương đương.
Bệnh nhân suy thận GFR 10-70mL/phút: giảm 25-50% tổng liều hàng ngày, đang thẩm tích máu: giảm 50% tổng liều hàng ngày;
Suy gan nhẹ-trung bình: giảm 50% tổng liều hàng ngày.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
- Không dùng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngưng IMAO.
- Phải ngưng sử dụng Venlafaxine ít nhất 7 ngày trước khi điều trị với IMAO.
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao (loạn nhịp thất, tăng huyết áp không kiểm soát…).
- Trẻ em dưới 18 tuổi (do thiếu dữ liệu lâm sàng).
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Cần tính đến nguy cơ tự tử ở tất cả các bệnh nhân trầm cảm. Chỉ kê venlafaxin với lượng nhỏ để kiểm soát tốt bệnh nhân và giảm khả năng bị quá liều.
Venlafaxin có thể tương tác với các chất ức chế monoamin oxidase (IMAO).
Các tác dụng không mong muốn, đôi khi nặng, đã được ghi nhận khi bắt đầu điều trị venlafaxin ngay sau khi ngừng dùng một thuốc IMAO và khi bắt đầu dùng một thuốc IMAO ngay sau khi ngừng dùng venlafaxin. Các phản ứng gồm có run rẩy, múa giật, toát mồ hôi, buồn nôn, nôn, nóng đỏ bừng, chóng mặt, sốt cao với các đặc điểm giống như hội chứng thần kinh ác tính, co giật và chết. Các tương tác thuốc dẫn đến các phản ứng nặng, đôi khi chết người này đã được ghi nhận khi dùng đồng thời hoặc liên tiếp các thuốc IMAO và các thuốc chống trầm cảm khác có đặc tính dược lý giống như venlafaxin, không dùng venlafaxin phối hợp với một thuốc IMAO hoặc trong vòng 14 ngày sau khi dừng điều trị bằng IMAO.
Chỉ được dùng IMAO sau khi ngừng venlafaxin ít nhất 7 ngày. Tăng thân nhiệt, co cứng, múa giật, không ổn định thần kinh tự động, thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm kích động quá mức dẫn tới mê sảng, hôn mê, và các triệu chứng giống như hội chứng thần kinh ác tính đã được ghi nhận khi dùng đồng thời các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin nhanh và chọn lọc với IMAO. Tăng thân nhiệt nặng và động kinh, đôi khi tử vong, đã được báo cáo khi dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm 3 vòng và IMAO.
Ngưng dùng venlafaxin:
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không thấy có chiều hướng của triệu chứng ngừng thuốc nhưng khi ngừng thuốc sau thời gian điều trị từ 1 tuần trở lên vẫn nên giảm dần liều để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện triệu chứng ngừng thuốc. Những bệnh nhân dùng venlafaxin từ 6 tuần trở lên cần được giảm dần liều trong vòng 1 tuần.
Để xa tầm tay trẻ em.
Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Choáng váng, an thần, khô miệng, mất ngủ, bồn chồn, rung cơ, ngái ngủ, chán ăn, táo bón, buồn nôn, nôn.
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến việc sử dụng venlafaxin mà không thấy có tỉ lệ tương ứng trong số các bệnh nhân điều trị bằng placebo là các rối loạn hệ thần kinh bao gồm chóng mặt, khô miệng, mất ngủ, căng thẳng, ngủ gà. Các rối loạn tiêu hóa bao gồm chán ăn, táo bón, buồn nôn, rối loạn xuất tinh/ khoái cảm, ra mồ hôi và suy nhược.
Mức độ thường xuyên của các tác dụng không mong muốn này có liên quan tới liều dùng. Các tác dụng không mong muốn nói chung giảm về mức độ và tần số khi dùng lâu dài.
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Các thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO): Chống chỉ định dùng đồng thời venlafaxin cho người đang dùng IMAO.
Cũng như với các thuốc khác, có thể có khả năng tương tác với nhiều cơ chế khác nhau. Dưới 35% venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin gắn với protein huyết tương. Vì vậy không có tương tác thuốc do cạnh tranh gắn với protein huyết tương.
Nguy cơ khi dùng venlafaxin phối hợp với các thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương khác còn chưa được đánh giá một cách hệ thống (trừ các thuốc được đề cập dưới đây). Vì thế cần chú ý khi dùng venlafaxin đồng thời với các thuốc này.
Ðặc tính dược động học của venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin không bị thay đổi khi dùng venlafaxin cùng với diazepam hoặc lithi cho người tình nguyện khỏe mạnh. Venlafaxin không ảnh hưởng đến dược động học của diazepam và lithi trong các nghiên cứu này. Việc dùng venlafaxin không ảnh hưởng tới tác dụng trên tâm thần của diazepam.
Cimetidin ức chế chuyển hóa bước đầu của venlafaxin nhưng không ảnh hưởng rõ tới sự tạo thành hay bài tiết O-desmethyl venlafaxin, chất có nhiều hơn trong tuần hoàn chung. Tóm lại, tác dụng dược lý tổng hợp của venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin sẽ chỉ tăng rất nhẹ.
Không cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp venlafaxin với cimetidin. Tuy nhiên, đối với người già và bệnh nhân suy gan dùng cả venlafaxin và cimetidin cùng một lúc thì còn chưa rõ tương tác sẽ ra sao và có thể sẽ nhiều hơn. Vì vậy cần chỉ định theo dõi lâm sàng đối với những bệnh nhân này.
Những triệu chứng thu được trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân dùng venlafaxin đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp hay các thuốc hạ đường huyết đã được đánh giá lại xem đó có phải là do tương tác thuốc hay không. Không có bằng chứng nào chứng tỏ là có sự không tương hợp giữa việc dùng venlafaxin và dùng các thuốc chống tăng huyết áp và hạ đường huyết khác.
Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào đánh giá hiệu quả của việc dùng phối hợp venlafaxin với các thuốc chống trầm cảm khác.
Quá liều
Trong các kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, thay đổi điện tâm đồ, tăng nhịp tâm thất và sinap, chậm nhịp tim và động kinh đã được ghi lại trong các trường hợp quá liều venlafaxin, cả dùng một mình cũng như cùng với thuốc khác và/ hoặc rượu. Không thể loại trừ việc dùng một mình venlafaxin là nguyên nhân duy nhất gây chết người trong trường hợp dùng quá liều gây tử vong. Hiếm khi thấy dùng quá liều venlafaxin cùng với các thuốc khác và/ hoặc rượu gây chết người.
Xử trí: Đảm bảo đường thông khí, cung cấp đủ oxy và thông khí đầy đủ. Cần kiểm tra nhịp tim và các dấu hiệu sinh tồn. Cần điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Có thể dùng than hoạt, gây nôn hay rửa dạ dày. Chưa có thuốc giải độc đặc biệt nào cho venlafaxin. Không dùng thẩm tách máu cho cả venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin vì thanh thải thẩm tách máu của cả hai chất đều thấp.
Lái xe và vận hành máy móc
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm khi đang dùng thuốc.
Thai kỳ và cho con bú
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Không nên dùng venlafaxin cho phụ nữ có thai trừ khi ích lợi là lớn hơn so với những nguy cơ có thể xảy ra. Khuyên bệnh nhân nên thông báo với thầy thuốc nếu họ đang có thai hoặc dự định có thai trong thời gian điều trị.
Còn chưa rõ venlafaxin và các chất chuyển hóa của nó có bài tiết qua sữa hay không. Vì thế không dùng venlafaxin cho người đang cho con bú.
Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ nhôm-nhôm x 7 viên
Dược lực học
Thuốc chống trầm cảm.
Dược động học
Venlafaxin được hấp thu tốt và chịu chuyển hóa bước đầu mạnh. Nồng độ venlafaxin đỉnh trong huyết tương trung bình từ khoảng 33 đến 172ng/ml sau khi dùng liều đơn từ 25 đến 150mg, và đạt được trong khoảng 2,4 giờ. Venlafaxin bị chuyển hóa mạnh ở gan. O-desmethyl venlafaxin là chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu của venlafaxin. Thời gian bán phân bố trung bình của venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin tương ứng vào khoảng 5 và 11 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của O-desmethyl venlafaxin trong huyết tương từ khoảng 61 đến 325ng/ml và đạt được sau khoảng 4,3 giờ. Nồng độ trong huyết tương của venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin nói chung rất tương ứng với liều dùng. Dưới 35% venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin gắn với protein huyết tương (khoảng 27% venlafaxin và 30% O-desmethyl venlafaxin gắn với protein huyết tương). Như vậy sẽ không có tương tác thuốc do venlafaxin gắn với protein.
Venlafaxin và các chất chuyển hóa của nó bài tiết chủ yếu qua thận. Khoảng 87% liều venlafaxin được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 48 giờ cả dưới dạng venlafaxin không đổi, dạng O-desmethyl venlafaxin không liên hợp, O-desmethyl venlafaxin liên hợp và các chất chuyển hóa phụ khác.
Các dữ liệu lâm sàng liên quan đến hấp thu/chuyển hóa/thải trừ:
Dùng venlafaxin với thức ăn làm kéo dài nhẹ thời gian đạt nồng độ đỉnh (khoảng 20-30 phút) nhưng không ảnh hưởng tới nồng độ đỉnh đạt được (Cmax) hay khả năng hấp thu venlafaxin. Tương tự thức ăn không ảnh hưởng tới Cmax hay sự tạo thành O-desmethyl venlafaxin.
Tuổi và giới tính ảnh hưởng không đáng kể tới dược động học của venlafaxin. Ðã thấy hệ số thanh thải của O-desmethyl venlafaxin giảm khoảng 20% ở người trên 60 tuổi; điều này có thể là do suy giảm chức năng thận thường xảy ra ở tuổi già. Không thấy có sự tích lũy venlafaxin hay O-desmethyl venlafaxin khi dùng lâu dài cho người khỏe mạnh.
Ở một số bệnh nhân xơ gan có bù, dược động học của cả venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin đều bị ảnh hưởng đáng kể. Sự giảm cả chuyển hóa venlafaxin và thải trừ O-desmethyl venlafaxin dẫn tới sự tăng nồng độ cả hai chất trong huyết tương. Cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân này (xem Liều lượng và Cách dùng).
