Thành phần
Mỗi viên nang gelatin cứng chứa:
Hoạt chất: Cefdinir USP 300mg.
Tá dược: Anhydrous lactose, colloidal anhydrous silica, natri lauryl sulphat, magnesi stearat, Carboxy methylcellulose calci, vỏ nang gelatin cứng.
Công dụng (Chỉ định)
Nhằm giảm sự phát triển của các vi khuẩn kháng thuốc và duy trì tính hiệu quả của cefdinir và các thuốc kháng khuẩn khác, chỉ nên sử dụng cefdinir để điều trị hoặc phòng ngừa các nhiễm trùng được xác nhận gây bởi hay nhiều khả năng gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm. Khi đã có thông tin về kết quả cấy vi trùng và sự nhạy cảm, nên xem xét lựa chọn hoặc thay đổi phác đồ kháng khuẩn. Trong trường hợp không có các dữ liệu này, phác đồ lựa chọn có thể căn cứ vào dịch tễ hay các kiểu nhạy cảm tại địa phương.
Cefdinir được chỉ định để điều trị những bệnh nhân nhiễm trùng nhẹ đến vừa gây bởi các chủng vi sinh vật nhạy cảm trong những điều kiện liệt kê dưới đây.
• Người lớn và trẻ lớn
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng
Gây bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ với những chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase).
Cơn bộc phát cấp tính của viêm phế quản mạn tính
Gây bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ với những chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase).
Viêm xoang hàm cấp
Gây bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ với những chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase).
Viêm họng/viêm a-mi-danGây bởi Streptococcus pyogenes.
Chủ thích:
Cefdinir hiệu quà trong việc loại trừ S. pyogenes khỏi vùng miệng-hầu. Tuy nhiên, cefdinir chưa được nghiên cứu trong phòng ngừa thấp khớp cấp sau đợt viêm họng/viêm a-mi-đan do S.pyogenes. Chỉ có penicillin tiêm bắp thịt là được chứng minh hiệu quả trong phòng ngừa thấp khớp cấp.
Nhiễm trùng da không biến chứng và nhiễm trùng tổ chức da:
Gây bởi Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
• Trẻ nhỏ:
Viêm tai giữa cấp do vi khuẩn
Gây bởi Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase), Streptococcus pneumoniae (chỉ với những chủng nhạy cảm với penicillin) và Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase).
Viêm họng/viêm a-mi-đan, gây bởi Streptococcus pyogenes.
Chú thích: cefdinir hiệu quả trong việc loại trừ S. pyogenes khỏi vùng miệng-hầu. Tuy nhiên, cefdinir chưa được nghiên cứu trong phòng ngừa thấp khớp cấp sau đợt viêm họng/viêm a-mi-đan do S. pyogenes. Chỉ có penicillin tiêm bắp thịt là được chứng minh hiệu quả trong phòng ngừa thấp khớp cấp.
Các nhiễm trùng da không biến chứng và nhiễm trùng tổ chức da:
Gây bởi Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh bêta-lactamase) và Streptococcus pyogenes.
Cách dùng - Liều dùng
Liều đề nghị và thời gian điều trị các nhiễm trùng ở trẻ em được mô tả trong bảng sau đây; tổng liều hàng ngày chomọi nhiễm trùng là 14 mg/kg, tối đa 600 mg/ngày. Liều duy nhất hàng ngày trong 10 ngày có hiệu quả tương đương với liều 2 lần/ngày. Liều duy nhất hàng ngày chưa được nghiên cứu trong các nhiễm trùng da; do đó nên sử dụng viên nang cefdinir uống 2 lần/ngày trong loại nhiễm trùng này. Viên nang uống cefdinir có thể sử dụng không cần để ý tới bữa ăn.
Viêm phổi cộng đồng mắc phải:
- Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Cơn bộc phát của viêm phổi mãn tính:
- Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300mg mỗi 12 giờ trong 5 - 10 ngày; hoặc 600mg mỗi 24 giờ trong 10 ngày. Viêm xoang hàm cấp:
Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300mg mỗi 12 giờ, hoặc 600mg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều 7 mg/kg mỗi 12 giờ hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
Viêm họng/viêm a-mi-đan:
- Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300mg mỗi 12 giờ trong 5 - 10 ngày, hoặc 600mg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuoi: Liều 7 mg/kg mỗi 12 giờ trong 5 - 10 ngày; hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
Viêm da không biến chứng và viêm tổ chức da:
- Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều 7 mg/kg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Viêm tai giữa cấp do vi khuẩn
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều 7 mg/kg mỗi 12 giờ trong 5 - 10 ngày; hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ trong 10 ngày.
Bệnh nhân suy thận (Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút):
- Người lớn và trẻ ≥ 13 tuổi: Liều 300 mg/ngày.
- Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi: Liều 7 mg/kg/ngày (tối đa 300 mg/ngày).
Cách dùng: đường uống.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Không sử dụng cefdinir cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Trước khi khởi đầu điều trị với cefdinir, cần cẩn thận điều tra xem bệnh nhân có từng bị các phản ứng quá mẫn với cefdinir, các cephalosporin khác, penicillin hay các thuốc khác hay không. Nếu sử dụng cefdinir cho bệnh nhân mẫn cảm với penicillin, nên cảnh giác bởi vì đã có ghi nhận về tình trạng dị ứng chéo giữa các kháng sinh họ beta-lactam và tỉ lệ dị ứng chéo xảy ra lên đến 10% bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với penicillin. Nếu một phản ứng dị ứng với cefdinir xảy ra, nên ngưng sử dụng thuốc. Các phản ứng quá mẫn cấp nghiêm trọng có thể cần đến điều trị với epinephrine và các biện pháp khẩn cấp khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamin, corticoid, và xử trí tạo đường thở, tùy diễn tiến lâm sàng.
Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được ghi nhận khi sử dụng hầu như mọi tác nhân kháng khuẩn, bao gồm cefdinir, và mức độ nghiệm trọng có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm ruột kết gây tử vong. Điều trị với các tác nhân kháng khuẩn làm thay đổi hệ khuẩn bình thường trong ruột già dẫn đến phát triển quá mức Clostridium difficile.
Clostridium diffìcile sản sinh các độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng C. difficile sinh độc tố gây ra tỉ lệ mắc bệnh và tỉ lệ tử vong gia tăng, bởi các nhiễm trùng này có thể trở nên đề kháng với trị liệu kháng sinh và có thể phải cắt bỏ ruột kết. Phải nghĩ đến CDAD với những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh, cần hỏi kỹ về lịch sử sử dụng thuốc bởi CDAD đã được ghi nhận xảy ra hơn 2 tháng sau khi sử dụng các thuốc kháng sinh.
Nếu nghi ngờ hoặc chắc chắn là CDAD, các kháng sinh đang sử dụng không nhằm vào C. difficile có thể cần được ngưng lại. Xử trí bù dịch và chất điện giải thích hợp, bổ sung protein, kháng sinh trị liệu với C. difficile, và cân nhắc phẫu thuật nếu diễn biến lâm sàng đòi hỏi.
Cefdinir cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, cần chỉ định thận trọng cho các bệnh nhân có tiền sử viêm ruột kết.
Với bệnh nhân bị suy thận mãn hoặc thoáng qua (thanh thải creatinin < 30 ml/phút), nên giảm tổng liều hàng ngày của cefdinir bởi vì nồng độ huyết tương có thể kéo dài và cao hơn bình thường.
Chỉ định cefdinir khi không có sự gần chắc chắn hay xác định là nhiễm khuẩn hoặc cho những trường hợp phản ứng quá mẫn thì không có lợi cho bệnh nhân và làm tăng nguy cơ phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.
Như các kháng sinh phổ rộng khác, trị liệu kéo dài có thể là nguyên nhân của việc tăng trưởng có thể nghiêm trọng các vi khuẩn kháng thuốc. Cần thiết phải theo dõi bệnh nhân. Nếu xảy ra bội nhiễm trong quá trình điều trị, cần chỉ định một sự thay đổi phác đồ thích hợp.
Bệnh nhân phải được tư vấn rằng thuốc kháng sinh, bao gồm cefdinir, chỉ được dùng điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn. Chúng không sử dụng để chữa bệnh do virut (ví dụ các bệnh cảm lạnh thông thường). Khi chỉ định sử dụng cefdinir cho bệnh nhiễm trùng, bệnh nhân phải được căn dặn rằng, mặc dù kết quả thường đạt được nhanh chóng sau một vài ngày sử dụng, nhưng bệnh nhân phải tiếp tục dùng thuốc theo đúng số ngày chỉ định. Sử dụng thuốc không liên tục hoặc không đủ số ngày theo chỉ định có thể dẫn đến:
(1) Giảm hiệu quả của trị liệu ngay lập tức và (2): tăng thuận lợi cho vi khuẩn phát triển sự kháng thuốc và sẽ không thể sử dụng cefdinir hoặc các thuốc kháng sinh khác trong tương lai.
Thuốc kháng acid chứa Mg và AI ảnh hưởng đến sự hấp thu của cefdinir. Nếu các thuốc này phải có yêu cầu dùng chung với trị liệu cefdinir, cefdinir phải uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống thuốc kháng acid.
Bổ sung sắt, bao gồm cả đa sinh tố chứa sắt, làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của cefdinir. Nếu cần thiết phải bổ sung sắt trong trị liệu với cefdinir, cefdinir phải uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống thuốc bổ sung sắt.
Dạng thuốc bổ sung sắt cho trẻ em ảnh hưởng không đáng kể đến sự hấp thu của cefdinir. Vì vậy có thể sử dụng chung cefdinir với chúng.
Tiêu chảy là một vấn đề thông dụng xảy ra khi sử dụng thuốc kháng sinh, và thường kết thúc khi ngừng kháng sinh. Đôi khi sau khi bắt đầu điều trị với kháng sinh, bệnh nhân có thể phát triển các triệu chứng liên quan đến công thức máu và mạch máu (có thể kèm hoặc không kèm với đau dạ dày, chuột rút hay sốt), có thể kéo dài đến 2 tháng hoặc hơn sau khi sử dụng liều kháng sinh cuối cùng. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân phải báo cho bác sĩ càng nhanh càng tốt.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Tim mạch: Suy tim; cao HA.
Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu (2%); cử động bất thường; mất nhận thức.
Da: Mề đay (3%); ban đa dạng; ban san; bong tróc da; hội chứng Stevens-Johnson; nhiễm độc da hoại tử.
Mắt - tai: Viêm kết mạc.
Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy (15%); buồn nôn (3%); đau bụng; nôn mửa (1%); viêm ruột kết cấp tính; phân lỏng; viêm ruột kết xuất huyết; tắc ruột; tiêu ra phân đen; loét tiêu hóa; viêm ruột kết màng giả; viêm dạ dày; loét đường tiêu hóa trên.
Hệ sinh dục - niệu: Nấm Candida âm hộ (4%); viêm âm hộ (1%); suy thận cấp; viêm thận (sau khi ra thị trường).
Hệ máu: Giảm bạch cầu hạt; thiếu máu tan huyết, ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự sinh; giảm bạch cầu; giảm tế bào huyết; giảm tiểu cầu.
Gan-Mật: Viêm gan cấp; ứ mật; viêm gan bộc phát, suy gan; vàng da; tăng men amylase.
Hệ máu-bạch huyết: Xu hướng chảy máu; rối loạn đông máu; đông máu nội mạch rải rác.
Phản ứng nhạy cảm: Viêm mạch dị ứng; phản ứng quá mẫn; phù thanh quản và mặt.
Hệ hô hấp: Cơn hen kịch phát; viêm phổi do thuốc; viêm phổi tăng bạch cầu ái toan; suy hô hấp.
Không rõ: Đau ngực; khó thở; sốt; sốc.
Tương tác với các thuốc khác
Các thuốc kháng acid (các thuốc chứa nhôm và magie):
Sử dụng đồng thời cefdinir với 30ml nhũ dịch Maalox-TC làm giảm tốc độ hấp thu (nồng độ cực đại Cmax) và mức độ hấp thu (diện tích dưới đường cong AUC) khoảng 40%. Thời gian đạt Cmax cũng bị kéo dài thêm 1 giờ. Không có ảnh hưởng đáng kể trên dược động học của cefdinir nếu sử dụng thuốc kháng acid 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi sử dụng cefdinir. Nếu cần thiết sử dụng các antacids trong khi điều trị với cefdinir, nên uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống antacid.
Probenecid:
Như với các kháng sinh bêta-lactam khác, probenecid ức chế bài tiết qua thận của cefdinir, dẫn đến gia tăng gần 2 lần AUC, tăng 54% nồng độ cefdinir, và kéo dài thêm 50% thời gian bán thải (t1/2).
Các sản phẩm bổ sung sắt và thực phẩm tăng cường chất sắt:
Sử dụng đồng thời cefdinir với một trị liệu bổ sung sắt chứa 60mg sắt nguyên tố (dạng FeSO4) hoặc các vitamins bổ sung 10mg sắt nguyên tố làm giảm mức độ hấp thu cefdinir lần lượt là 80% và 31%. Nếu các sản phẩm bổ sung sắt là cần thiết trong khi điều trị với cefdinir, nên uống cefdinir ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng sản phẩm bổ sung. Ảnh hưởng của các thực phẩm tăng cường hàm lượng cao sắt nguyên tố (chủ yếu là các loại ngũ cốc tăng cường chất sắt dùng trong bữa sáng) trên hấp thu cefdinir chưa được nghiên cứu.
Sử dụng đồng thời sữa công thức có tăng cường sắt cho trẻ sơ sinh (2,2mg sắt nguyên tố /6 oz) không có ảnh hưởng đáng kể trên dược động học của cefdinir. Do đó, cefdinir có thể được dùng cùng với sữa công thức sơ sinh tăng cường sắt.
Đã có báo cáo về phân nhuộm đỏ ở bệnh nhân sử dụng cefdinir. Trong nhiều trường hợp, bệnh nhân cũng đồng thời sử dụng các sản phẩm chứa sắt. Màu đỏ là do sự hình thành một phức chất không thể hấp thu giữa cefdinir hoặc các sản phẩm chuyển hóa của nó và sắt trong đường tiêu hóa.
Phụ nữ có thai:
Ảnh hưởng quái thai: Mục B - Phụ nữ có thai.
Cefdinir không gây quái thai trên chuột với liều lên tới 1000 mg/kg/ngày (gấp 70 lần so với liều của người tính theo mg/kg/ngày, và gấp 11 lần tính theo mg/m2/ngày) hay ở thỏ với liều uống tới 10 mg/kg/ngày (bằng 0,7 lần so với liều ở người tính theo mg/kg/ngày, và gấp 0,23 lần theo mg/m2/ngày).
Độc tính (giảm trọng lượng cơ thể) quan sát thấy trên thỏ mẹ khi dùng liều tối đa có thể hấp thu là 10 mg/kg/ngày, nhưng không ảnh hưởng đến thỏ mới đẻ. Giảm cân xảy ra ở chuột mang thai với liều 10 mg/kg/ngày và ở chuột mới đẻ với > 32 mg/kg/ngày. Không thấy các ảnh hưởng đến các thông số sinh sản ở chuột mẹ hay rối loạn chức năng sinh sản, hành vi, sự phát triển hay sống sót của chuột con.
Tuy nhiên, chưa có một nghiên cứu được kiểm soát thích hợp nào được tiến hành trên người. Bởi vì nghiên cứu sinh sản trên động vật không luôn luôn phản ánh đúng tác động trên người, cho nên thuốc này chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai nếu thật sự cần thiết.
Quá liều
Hiện chưa có thông tin về quá liều cefdinir trên người. Nghiên cứu độc tính cấp trên loài gặm nhấm, liều uống duy nhất 5600 mg/kg không gây ra tác dụng phụ. Các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc do quá liều các kháng sinh bêta-lactam bao gồm buồn nôn, nôn ói, đau thượng vị, tiêu chảy, và co giật. Thẩm tách máu loại bỏ được cefdinir khỏi cơ thể. Việc này có thể có ích trong trường hợp một phản ứng ngộ độc nặng do quá liều, nhất là khi chức năng thận suy giảm.
Thai kỳ và cho con bú
Sử dụng cho phụ nữ có thai: Không có những nghiên cứu phù hợp, có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Vì những nghiên cứu về sinh sản của động vật thường không tiên đoán được những phản ứng cho người, thuốc này chỉ dùng trong thời kỳ có thai khi thật sự cần thiết.
Sử dụng cho các bà mẹ đang cho con bú: Sau khi uống liều duy nhất 600mg, cefdinir không được phát hiện trong sữa của người. Thuốc này chỉ dùng cho các bà mẹ đang cho con bú khi thật sự cần thiết.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
Quy cách đóng gói
Hộp carton chứa 3 vỉ x 10 viên, có tờ hướng dẫn kèm theo.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Kháng sinh họ Cephalosporin.
Dược lực học
Như các cephalosporin khác, tác động kháng khuẩn của cefdinir là do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.Cefdinir bền vững với một số, nhưng không phải tất cả, enzym bêta-lactamase. Do đó, nhiều vi khuẩn đề kháng với các penicillin và một số cephalosporins vẫn nhạy cảm với cefdinir.
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống:
Nồng độ cefdinir trong huyết tương đạt cực đại sau 2 - 4 giờ uống. Nồng độ cefdinir trong huyết tương gia tăng theo liều sử dụng, nhưng những gia tăng này không tuyến tính với liều từ 300mg (7 mg/kg) đến 600mg (14 mg/kg). Sinh khả dụng ước tính của cefdinir dạng viên nén là 21% sau khi uống 1 liều 300mg, và 16% sau liều 600mg viên nén.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Mặc dù nồng độ cực đại Cmax và diện tích dưới đường cong AUC của cefdinir dạng viên nang giảm lần lượt là 16% và 10% khi sử dụng với bữa ăn nhiều chất béo, các dấu hiệu này không có ý nghĩa lâm sàng. Do vậy, cefdinir có thể sử dụng không cần để ý đến bữa ăn.
Phân bố:
Thể tích phân bố trung bình (Vdarea) của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35 L/kg (±0,29); ở trẻ em (6 tháng đến 12 tuổi) Vdarea của cefdinir là 0,67 L/kg (±0,38). Gắn kết protein huyết tương của cefdinir vào khoảng 60% - 70% ở cả người lớn và trẻ em; gắn kết này không phụ thuộc nồng độ.
Chuyển hóa:
Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Hoạt tính chủ yếu do thuốc gốc.
Thải trừ:
Cefdinir được thải trừ chủ yếu qua thận với thời gian bán thải huyết tương trung bình (t1/2) là 1,7 (±0,6) giờ. Trên các đối tượng khỏe mạnh với chức năng thận bình thường, thanh thải qua thận là 2,0 (±1,0) ml/phút/kg, và thanh thải thuốc dùng qua đường uống lần lượt là 11,6 (± 0,6) và 15,5 ± 5,4) ml/phút/kg sau các liều 300mg và 600mg. Tỉ lệ phần trăm trung bình thuốc thu hồi nguyên vẹn trong nước tiểu sau các liều 300 và 600mg lần lượt là 18,4% (± 6,4) và 11,6% (±4,6). Thanh thải cefdinir giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận.
Đặc điểm
Viên nang gelatin cứng màu xanh dương đậm/ xanh dương nhạt cỡ số “1” chứa bột màu trắng đến vàng nhạt.
Thông tin khác
Dùng trong nhi khoa: Tính an toàn và hiệu quả với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi chưa được xác định. Dùng cho người cao tuổi: Tác dụng của thuốc với người cao tuổi và người trẻ tuổi như nhau. Cefdinir được dung nạp tốt ở tất cả các nhóm tuổi, trong các phép thử lâm sàng, bệnh nhân cao tuổi có tỷ lệ phản ứng phụ gồm cả tiêu chảy, thấp hơn so với bệnh nhân trẻ tuổi. Không phải thay đổi liều dùng cho bệnh nhân cao tuổi trừ khi chức năng thận bị tổn thương.
