Thành phần
Mỗi viên nang phóng thích có điều chỉnh chứa:
Hoạt chất:
Tamsulosin hydrochloride 0,4mg (vi hạt phóng thích có điều chỉnh)
Tá dược:
Sugar spheres, starch, natri starch glycolate, colloidal silicon dioxide, ethyl cellulose, hydroxyl propyl methyl cellulose, methacrylic acid copolymer, poly ethylene glycol, talc, nang rỗng số 2.
Công dụng (Chỉ định)
Viên nang Xalgetz (Tamsulosin HCl) được chỉ định để điều trị dấu hiệu và hội chứng tăng sản lành tính ở tuyến tiền liệt (BPH).
Cách dùng - Liều dùng
Dấu hiệu và hội chứng tăng sản lành tính ở tuyến tiền liệt dùng 1 viên nang XALGETZ (Tamsulosin HCl) 0,4mg mỗi ngày. Nên dùng khoảng nửa giờ sau bữa ăn, vào cùng thời điểm trong ngày.
Đối với những bệnh nhân không đáp ứng với liều điều trị 0,4mg trong vòng từ 2-4 tuần, có thể tăng lên 0,8mg Tamsulosin HCl mỗi ngày.
Nếu ngưng hay gián đoạn điều trị vài ngày ở liều 0,4 hoặc 0,8mg, khi dùng lại hãy bắt đầu với 0,4mg mỗi ngày.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Tamsulosin HCl được chống chi định ở những bệnh nhân sau:
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với Tamsulosin HCl hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
- Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế alpha-adrenergic khác.
- Bệnh nhân bị suy gan nặng
Tamsulosin HCl không được chỉ định:
- Phụ nữ
- Trẻ em
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Như những thuốc ức chế alpha 1 khác, giảm huyết áp có thể xảy ra trong khi điều trị Tamsulosin HCl ở một số bệnh nhân, rất hiếm khi xảy ra ngất. Những dấu hiệu ban đầu của hạ huyết áp thế đứng (hoa mắt, yếu), bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống đến khi triệu chứng biến mất.
Trước khi bắt đầu liệu pháp Tamsulosin HCl, bệnh nhân nên kiểm tra để loại trừ sự hiện diện những dấu hiệu khác có thể gây cùng triệu chứng tăng sản lành tinh ở tuyến tiền liệt. Kiểm tra trực tràng bằng kỹ thuật và khi cần thiết, xác định kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) nên được kiểm tra trước khi điều trị và định kỳ sau này.
Chưa có báo cáo về việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine < 10ml/phút/1,73m2).
Bệnh nhân nên được hỏi về khả năng cương đau dương vật khi điều trị Tamsulosin và những thuốc tương tự khác. Bệnh nhân nên được thông báo về tác dụng phụ này hiếm khi xảy ra, nhưng nếu không dùng thuốc ngay lập tức có thê dẫn đến bất lực.
Hội chứng mống mắt nhẹ trong vận động (IFIS) đã được quan sát trong phẫu thuật bệnh đục thủy tinh thể ở vài bệnh nhân đang điều trị hoặc trước đây điều trị với thụ thể alpha1 adrenoceptor.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Những tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo trong khi dùng Tamsulosin HCl
Toàn thân: Đau đầu, nhiễm trùng, suy nhược, đau lưng, đau ngực.
Hệ thần kinh: Hoa mắt, buồn ngủ, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
Hệ hô hấp: Viêm mũi, viêm hầu họng, ho nhiều, viêm xoang
Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, bệnh răng miệng.
Hệ tiết niệu: bất thường trong xuất tinh.
Giác quan: Mờ mắt.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Có sự tương tác dược động học giữa Cimetidine và Tamsulosin HCl. Kết quả cho thấy thay đổi đáng kể hệ thanh thải Tamsulosin HCl ( giảm 26%) và AUC ( tăng 44%). Vì thế, nên sử dụng thận trọng khi kết hợp Tamsulosin HCl với Cimetidine, đặc biệt liều cao hơn 0,4mg.
Thận trọng khi dùng đồng thời warfarin và tamsulosin HCl.
Tamsulosin HC1 nên sử dụng thận ưọng khi kết hợp với thuốc ức chế CYP2D6 mạnh hoặc nhẹ (như fluoxetine) hoặc CYP3A4 (như ketoconazole), đặc biệt ở liều cao hơn 0,4mg.
Quá liều
Quá liều cấp tính Tamsulosin HCl 5mg đã được báo cáo. Hạ huyết áp cấp tính (huyết áp tâm thu 70mmHg), nôn và tiêu chảy đã được quan sát, có thể chỉ định truyền dịch và bệnh nhân nên được loại bỏ thuốc cùng ngày. Nếu xảy ra hạ huyết áp cấp tính sau khi quá liều, điều trị là nâng đỡ hệ tim mạch, phục hồi huyết áp, điều hòa nhịp tim bằng cách giữ bệnh nhân ở tư thế ngửa. Nêu phương pháp này không hiệu quả, có thể chỉ định truyền dịch, thuốc dùng co mạch nếu cần và theo dõi chặt chẽ chức năng thận. Không nên thẩm tách vì Tamsulosin gắn kết cao với protein huyết tương. Phương pháp để ngăn cản sự hấp thu, như gây nôn. Khi quá liều một lượng lớn Tamsulosin HCl, thì có thể rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính và nhuận tràng thẩm thấu như natri sulphate.
Lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân khi điều trị với Tamsulosin HCl cần được thông báo về một số triệu chứng liên quan đến hạ huyết áp thế đứng như choáng váng và nên thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Không sử dụng ở phụ nữ
Bảo quản
Bảo quản đuới 30°C. Tránh ánh sáng và tránh ẩm.
Quy cách đóng gói
10 viên nang/vỉ, 1 vỉ/hộp
Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược động học
Hấp thu
Tamsulosin HCl được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (> 90%) khi bụng đói. Nồng độ đỉnh (Tmax) đạt được khoảng 4 đến 5 giờ khi bụng đói và 6 đến 7 giờ khi uống thuốc cùng với thức ăn. Dùng thuốc khi bụng đói kết quả tăng 30% sinh khả dụng (AUC) và tăng 40% đến 70% nồng độ đỉnh (Cmax) so với khi no.
Phân bố
Tamsulosin HCl gắn kết mạnh với protein huyết tương (94% đến 99%), chủ yếu với alpha-1 acid glycoprotein (AAG), với khoảng biến thiên rộng. Một lượng nhỏ phân bố vào não, dây cột sống và tinh hoàn.
Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa chậm ở gan phần lớn do cytochrome P450 enzyme. Hầu hết thuốc hiện diện trong huyết tương dưới dạng không thay đổi.
Bài tiết
Thuốc và chất chuyển hỏa bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, ít hơn 10% liều dùng hiện diện dưới dạng không đổi. Sau khi dùng liều đơn thuốc với bụng no và bệnh nhân ờ trong tình trạng ổn định, thời gian bán hủy khoảng 10 đến 13 giờ.
Thông tin khác
Cơ chế tác động
Tamsulosin gắn kết chọn lọc trên thụ thể α1 ở tuyến tiền liệt của người, đặc biệt ở alpha 1A và alpha 1D.
Các thụ thể này được cho là tham dự vào co thắt cơ trơn của tuyến tiền liệt và bàng quang, kết quả là tăng tốc độ chảy của nước tiểu và giảm bớt hội chứng tăng sản lành tính ở tuyến tiền liệt. Nó cũng cải thiện hội chứng kích thích ở bàng quang không ổn định.
